公开(公告)号：US20060240048A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US10528613

申请日：2003-09-25

申请人： Andrew Eatherton ,  Gerard Martin Giblin ,  Richard Green ,  Jennifer Doughty ,  Karamjit Jandu ,  William Mitchell ,  Alan Naylor ,  Giovanni Palombi ,  Derek Rawlings ,  Brian Slingsby ,  Andrew Whittington

发明人： Andrew Eatherton ,  Gerard Martin Giblin ,  Richard Green ,  Jennifer Doughty ,  Karamjit Jandu ,  William Mitchell ,  Alan Naylor ,  Giovanni Palombi ,  Derek Rawlings ,  Brian Slingsby ,  Andrew Whittington

IPC分类号： A61K47/00

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to novel pyridine derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use in the treatment of diseases, particularly pain, which diseases are caused directly or indirectly by an increase or decrease in activity of the cannabinoid receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的吡啶衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其在治疗疾病尤其是疼痛中的用途，所述疾病通过大麻素受体的活性的增加或减少而直接或间接引起。

公开(公告)号：US20070129367A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US10528592

申请日：2003-09-25

申请人： Andrew Eatherton ,  Gerard Giblin ,  Richard Green ,  Jennifer Doughty ,  Karamjit Jandu ,  William Mitchell ,  Alan Naylor ,  Giovanni Palombi ,  Derek Rawlings ,  Brian Slingsby ,  Andrew Whittington

发明人： Andrew Eatherton ,  Gerard Giblin ,  Richard Green ,  Jennifer Doughty ,  Karamjit Jandu ,  William Mitchell ,  Alan Naylor ,  Giovanni Palombi ,  Derek Rawlings ,  Brian Slingsby ,  Andrew Whittington

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel pyridine derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use in the treatment of diseases, particularly pain, which diseases are caused directly or indirectly by an increase or decrease in activity of the cannabinoid receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的吡啶衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其在治疗疾病尤其是疼痛中的用途，该疾病通过大麻素受体的活性的增加或减少直接或间接引起。

公开(公告)号：US20060247261A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US10524469

申请日：2003-08-19

申请人： Andrew Eatherton ,  Gerard Giblin ,  Richard Green ,  Jennifer Doughty ,  William Mitchell ,  Alan Naylor ,  Derek Rawlings ,  Brian Slingsby ,  Andrew Whittington

发明人： Andrew Eatherton ,  Gerard Giblin ,  Richard Green ,  Jennifer Doughty ,  William Mitchell ,  Alan Naylor ,  Derek Rawlings ,  Brian Slingsby ,  Andrew Whittington

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to novel pyrimidine derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use in the treatment of diseases, particularly pain, which diseases are caused directly or indirectly by an increase or decrease in activity of the cannabinoid receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的嘧啶衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其在治疗疾病尤其是疼痛中的用途，该疾病是由大麻素受体的活性的增加或减少直接或间接引起的。

公开(公告)号：US20050192306A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11119653

申请日：2005-05-02

申请人： Jennifer Doughty ,  Richard Green ,  Charles Hartley ,  Alan Naylor ,  Jeremy Payne ,  Neil Pegg

发明人： Jennifer Doughty ,  Richard Green ,  Charles Hartley ,  Alan Naylor ,  Jeremy Payne ,  Neil Pegg

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D239/42

摘要： Methods of treating a subject suffering from a condition which is mediated by COX-2.

摘要翻译： 治疗患有COX-2介导的病症的受试者的方法。

公开(公告)号：US20070225340A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11568573

申请日：2005-04-29

申请人： Rino Bit ,  Gerard Martin Giblin ,  Adrian Hall ,  Thomas Hayhow ,  David Hurst ,  Ian Kilford ,  Neil Miller ,  Alan Naylor ,  Riccardo Novelli ,  Tiziana Scoccitti

发明人： Rino Bit ,  Gerard Martin Giblin ,  Adrian Hall ,  Thomas Hayhow ,  David Hurst ,  Ian Kilford ,  Neil Miller ,  Alan Naylor ,  Riccardo Novelli ,  Tiziana Scoccitti

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof: wherein A, B, Z, R1, R2a, R2b, Rx, R8, and R9 are as defined in the specification, a process for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and the use of such compounds in medicine.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的衍生物：其中A，B，Z，R 1，R 2a，R 2b， R 0，R 8和R 9如说明书中所定义，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物 化合物和这些化合物在医药中的应用。

公开(公告)号：US20080132505A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US10597527

申请日：2005-02-01

申请人： Andrew James Brown ,  Helen Elizabeht Connor ,  Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Richard Howard Green ,  Jennifer Margaret Doughty ,  Karamjit Singh Jandu ,  Richard Graham Knowles ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor ,  Celestine Theresa O'Shaughnessy ,  Giovanni Palombi ,  Derek Anthony Rawlings ,  Brian Peter Slingsby ,  Catherine Jane Tralau-Stewart ,  Andrew Richard Whittington ,  Richard Alexander Williamson

发明人： Andrew James Brown ,  Helen Elizabeht Connor ,  Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Richard Howard Green ,  Jennifer Margaret Doughty ,  Karamjit Singh Jandu ,  Richard Graham Knowles ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor ,  Celestine Theresa O'Shaughnessy ,  Giovanni Palombi ,  Derek Anthony Rawlings ,  Brian Peter Slingsby ,  Catherine Jane Tralau-Stewart ,  Andrew Richard Whittington ,  Richard Alexander Williamson

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/44 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K2300/00

摘要： Combination of one or more CB2 modulators and one or more PDE4 inhibitors, and method of treating conditions which are mediated by the activity of CB2 receptors or conditions which are mediated by PDE4.

摘要翻译： 一种或多种CB2调节剂与一种或多种PDE4抑制剂的组合，以及治疗由CB2受体的活性或由PDE4介导的病症介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20050032823A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10477819

申请日：2002-05-23

申请人： Richard Doughty ,  Jennifer Doughty Green ,  Charles Hartley ,  Alan Naylor ,  Jeremy Payne ,  Neil Pegg

发明人： Richard Doughty ,  Jennifer Doughty Green ,  Charles Hartley ,  Alan Naylor ,  Jeremy Payne ,  Neil Pegg

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/42

摘要： The invention thus provides the compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which: R1 and R2 are independently selected from the group consisting of H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C3-4alkynyl, C3-10cycloalkylC0-6alkyl and C4-12bridged cycloalkyl; R3 is selected from the group consisting of C1-6alkyl, NH2 and R5CONH; R4 is selected from the group consisting of CH2F, CHF2, CF3CH2, CF3CHF and CF3CF2; and R5 is selected from the group consisting of H, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkylOC1-6alkyl, phenyl, HO 2cc1-6?alkyl, C1-6alkylOCOC1-6alkyl, C1-4alkylOCO, H2NC1-6alkyl, C1-6alkylOCONHC1-6alkyl and C1-6alkylCONHC1-6alkyl. Compounds of formula (I) are potent and selective inhibitors of COX-2 and are of use in the treatment of the pain, fever, inflammation of a variety of conditions and diseases.

摘要翻译： 因此，本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中：R 1和R 2独立地选自H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 3-4炔基 ，C 3-10环烷基C 1-6烷基和C 4-12桥环烷基; R 3选自C 1-6烷基，NH 2和R 5 CONH; R 4选自CH 2 F，CHF 2，CF 3 CH 2，CF 3 CHF和CF 3 CF 2; 并且R 5选自H，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷基C 1-6烷基，苯基，HO 2 C 1-6烷基，C 1-6烷基COC 1-6烷基，C 1-4烷基COO，H 2 NC 1-6烷基，C 1-6烷基OCONHC 1-6烷基和C 1-6烷基CONHC -6-烷基。 式（I）化合物是COX-2的有效和选择性抑制剂，可用于治疗疼痛，发热，各种病症和疾病的炎症。

公开(公告)号：US20050085414A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10990462

申请日：2004-11-18

申请人： Russell Hagan ,  Keith Bunce ,  Alan Naylor ,  Mark Ladlow ,  Andrew McElroy ,  Andrew Whittington ,  Barry Coomber

发明人： Russell Hagan ,  Keith Bunce ,  Alan Naylor ,  Mark Ladlow ,  Andrew McElroy ,  Andrew Whittington ,  Barry Coomber

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/57 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/08 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  A61K38/16 ,  A61K31/573 ,  A61K31/557 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/57 ,  A61K45/06 ,  Y10S514/872 ,  A61K31/435 ,  A61K31/415 ,  A61K31/165 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the use of tachykinin antagonists, including substance P antagonists and other neurokinin antagonists, in the treatment of emesis. Also described are novel tachykinin antagonists of formula (I), processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their medical use. wherein R represents the ring A or 2-pyridinyl or 2-pyridinyl-N-oxide; R1 is selected from halogen atoms and C1-4alkyl, C1-4alkoxy, trifluoromethyl, and S(O)nC1-4alkyl groups; R2 and R3, which may be the same or different, each independently are selected from hydrogen and halogen atoms and C1-4alkyl, C1-4alkoxy, trifluoromethyl and cyano groups; n represents zero, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及速激肽拮抗剂（包括P物质拮抗剂和其他神经激肽拮抗剂）在治疗呕吐中的用途。 还描述了式（I）的新型速激肽拮抗剂，其制备方法，含有它们的药物组合物及其医疗用途。 其中R表示环A或2-吡啶基或2-吡啶基-N-氧化物; R 1选自卤素原子和C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，三氟甲基和S（O） _{C 1-4烷基; R 2和R 3可以相同或不同，各自独立地选自氢和卤素原子和C 1-4烷基 C 1-4烷氧基，三氟甲基和氰基; n表示0，1或2; 及其药学上可接受的盐和溶剂化物。}

公开(公告)号：US20150218180A1

公开(公告)日：2015-08-06

申请号：US14373357

申请日：2013-01-25

申请人： Thomas David McCarthy ,  Alan Naylor ,  Spinifex Pharmaceuticals Pty Ltd

发明人： Thomas David McCarthy ,  Alan Naylor

IPC分类号： C07D491/056 ,  C07D211/60 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D491/056 ,  C07D211/60 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to heterocyclic compounds useful for antagonising angiotensin II Type 2 (AT2) receptor. More particularly the invention relates to piperidine compounds, compositions containing them and their use in methods of treating or preventing disorders or diseases associated with AT2 receptor function including neuropathic pain, inflammatory pain, conditions associated with neuronal hypersensitivity, impaired nerve conduction velocity, cell proliferation disorders, disorders associated with an imbalance between bone resorption and bone formation and disorders associated with aberrant nerve regeneration.

摘要翻译： 本发明涉及可用于拮抗血管紧张素II型2型（AT2）受体的杂环化合物。 更具体地，本发明涉及哌啶化合物，含有它们的组合物及其在治疗或预防与AT2受体功能相关的病症或疾病的方法中的用途，包括神经性疼痛，炎性疼痛，与神经元超敏反应相关的病症，神经传导速度受损，细胞增殖紊乱 ，与骨吸收和骨形成之间的不平衡相关的疾病以及与异常神经再生相关的疾病。

公开(公告)号：US20090264452A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US10597476

申请日：2005-02-01

申请人： Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor ,  Derek Anthony Rawlings ,  Ian David Wall

发明人： Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor ,  Derek Anthony Rawlings ,  Ian David Wall

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/42 ,  C07D405/12 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel pyrimidine derivatives such as compounds of the formula (I): and the use of such compounds or pharmaceutical compositions thereof in the treatment of diseases, particularly pain, which are mediated by the activity of the cannabinoid 2 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的嘧啶衍生物，例如式（I）的化合物：以及这些化合物或其药物组合物在治疗由大麻素2受体的活性介导的疾病，特别是疼痛中的应用。