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    Endothelin antagonists
    1.
    发明授权
    Endothelin antagonists 失效
    内皮素拮抗剂

    公开(公告)号：US5922681A

    公开(公告)日：1999-07-13

    申请号：US945316

    申请日：1992-09-14

    申请人： Annette Marian Doherty ,  David Charles Rees

    发明人： Annette Marian Doherty ,  David Charles Rees

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/06

    CPC分类号： C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  A61K38/00

    摘要： Antagonists of endothelin are described, as well as methods of using them and pharmaceutical compositions containing them. These compounds are useful in controlling hypertension, myocardial infarction, pulmonary hypertension, angina, metabolic, endocrinological, and neurological disorders, congestive heart failure, septic or endotoxic shock, subarachnoid hemorrhage, arrhythmias, asthma, acute and chronic renal failure, preeclampsia, and diabetes.

    摘要翻译： 描述了内皮素的拮抗剂，以及使用它们的方法和含有它们的药物组合物。 这些化合物可用于控制高血压，心肌梗塞，肺动脉高压，心绞痛，代谢，内分泌和神经障碍，充血性心力衰竭，脓毒性或内毒素性休克，蛛网膜下腔出血，心律失常，哮喘，急性和慢性肾衰竭，先兆子痫和糖尿病 。

    4-(2,6-dichloro-benzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid piperidin-4-ylamide acid addition salts as kinase inhibitors
    2.
    发明申请
    4-(2,6-dichloro-benzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid piperidin-4-ylamide acid addition salts as kinase inhibitors 有权
    4-（2,6-二氯 - 苯甲酰氨基）-1H-吡唑-3-羧酸哌啶-4-基酰胺酸加成盐作为激酶抑制剂

    公开(公告)号：US20090012124A1

    公开(公告)日：2009-01-08

    申请号：US11814458

    申请日：2006-01-20

    申请人： Paul Graham Wyatt ,  David Charles Rees ,  Mladen Vinkovic ,  Gary Trewartha

    发明人： Paul Graham Wyatt ,  David Charles Rees ,  Mladen Vinkovic ,  Gary Trewartha

    IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/02 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D401/12

    摘要： The invention provides an acid addition salt of 4-(2,6-dichloro-benzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid piperidin-4-ylamide and crystals thereof, the salt being formed with an acid selected from methanesulphonic acid and acetic acid and mixtures thereof. Also provided are the novel uses of salts of 4-(2,6-dichloro-benzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid piperidin-4-ylamide, processes for the preparation of 4-(2,6-dichloro-benzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid piperidin-4-ylamide and its salts and novel chemical intermediates.

    摘要翻译： 本发明提供4-（2,6-二氯 - 苯甲酰基氨基）-1H-吡唑-3-羧酸哌啶-4-基酰胺及其晶体的酸加成盐，该盐由选自甲磺酸和乙酸的酸形成 酸及其混合物。 还提供了4-（2,6-二氯 - 苯甲酰基氨基）-1H-吡唑-3-羧酸哌啶-4-基酰胺的盐的新用途，制备4-（2,6-二氯 - 苯甲酰基氨基 ）-1H-吡唑-3-羧酸哌啶-4-基酰胺及其盐和新的化学中间体。

    4-(2,6-dichloro-benzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid piperidin-4-ylamide acid addition salts as kinase inhibitors
    4.
    发明授权
    4-(2,6-dichloro-benzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid piperidin-4-ylamide acid addition salts as kinase inhibitors 有权
    4-（2,6-二氯 - 苯甲酰氨基）-1H-吡唑-3-羧酸哌啶-4-基酰胺酸加成盐作为激酶抑制剂

    公开(公告)号：US08013163B2

    公开(公告)日：2011-09-06

    申请号：US11814458

    申请日：2006-01-20

    申请人： Paul Graham Wyatt ,  David Charles Rees ,  Mladen Vinkovic ,  Gary Trewartha

    发明人： Paul Graham Wyatt ,  David Charles Rees ,  Mladen Vinkovic ,  Gary Trewartha

    IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D401/12

    摘要： The invention provides an acid addition salt of 4-(2,6-dichloro-benzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid piperidin-4-ylamide and crystals thereof, the salt being formed with an acid selected from methanesulphonic acid and acetic acid and mixtures thereof. Also provided are the novel uses of salts of 4-(2,6-dichloro-benzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid piperidin-4-ylamide, processes for the preparation of 4-(2,6-dichloro-benzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid piperidin-4-ylamide and its salts and novel chemical intermediates.

    摘要翻译： 本发明提供4-（2,6-二氯 - 苯甲酰基氨基）-1H-吡唑-3-羧酸哌啶-4-基酰胺及其晶体的酸加成盐，该盐由选自甲磺酸和乙酸的酸形成 酸及其混合物。 还提供了4-（2,6-二氯 - 苯甲酰基氨基）-1H-吡唑-3-羧酸哌啶-4-基酰胺的盐的新用途，制备4-（2,6-二氯 - 苯甲酰基氨基 ）-1H-吡唑-3-羧酸哌啶-4-基酰胺及其盐和新的化学中间体。

    Compositions comprising (S)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)-phenyl]-ethanol as modulator of protein kinases
    5.
    发明授权
    Compositions comprising (S)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)-phenyl]-ethanol as modulator of protein kinases 有权
    包含（S）-2-氨基-1-（4-氯苯基）-1- [4-（1H-吡唑-4-基） - 苯基] - 乙醇作为蛋白激酶调节剂的组合物

    公开(公告)号：US08497294B2

    公开(公告)日：2013-07-30

    申请号：US13180127

    申请日：2011-07-11

    申请人： Steven John Woodhead ,  David Charles Rees ,  Kyla Merriom Grimshaw

    发明人： Steven John Woodhead ,  David Charles Rees ,  Kyla Merriom Grimshaw

    IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12

    CPC分类号： A61K31/415 ,  C07C215/32 ,  C07C247/10 ,  C07C309/30 ,  C07D231/12 ,  A61K2300/00

    摘要： The invention provides a composition comprising (S)2-amino-1-(4-chloro-phenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)-phenyl]-ethanol, wherein the composition is either substantially free of (R)2-amino-1-(4-chloro-phenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)-phenyl]-ethanol or the composition contains a mixture of the (S) and (R) enantiomers in which the (S) enantiomer predominates. Also provided are processes for the preparation of the (S)2-amino-1-(4-chloro-phenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)-phenyl]-ethanol, novel process intermediates and methods for making the novel process intermediates.

    摘要翻译： 本发明提供包含（S）2-氨基-1-（4-氯 - 苯基）-1- [4-（1H-吡唑-4-基） - 苯基] - 乙醇的组合物，其中组合物基本上不含 的（R）2-氨基-1-（4-氯 - 苯基）-1- [4-（1H-吡唑-4-基） - 苯基] - 乙醇或该组合物含有（S）和（ （S）对映异构体占优势。 还提供了制备（S）2-氨基-1-（4-氯 - 苯基）-1- [4-（1H-吡唑-4-基） - 苯基] - 乙醇的方法，新工艺中间体和 制备新工艺中间体的方法。