公开(公告)号：US08895601B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US13643741

申请日：2011-04-28

申请人： Gordon Saxty ,  Christopher William Murray ,  Valerio Berdini ,  Gilbert Ebai Besong ,  Christopher Charles Frederick Hamlett ,  Christopher Norbert Johnson ,  Steven John Woodhead ,  David Charles Rees ,  Laurence Anne Mevellec ,  Patrick René Angibaud ,  Eddy Jean Edgard Freyne ,  Timothy Pietro Suren Perera ,  Ronaldus Arnodus Hendrika Joseph Gilissen ,  Berthold Wroblowski ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Alexandra Papanikos ,  Oliver Alexis Georges Querolle ,  Elisabeth Thérèse Jeanne Pasquier ,  Isabelle Noëlle Constance Pilatte ,  Pascal Ghislain André Bonnet ,  Werner Constant Johan Embrechts ,  Rhalid Akkari ,  Lieven Meerpoel

发明人： Gordon Saxty ,  Christopher William Murray ,  Valerio Berdini ,  Gilbert Ebai Besong ,  Christopher Charles Frederick Hamlett ,  Christopher Norbert Johnson ,  Steven John Woodhead ,  David Charles Rees ,  Laurence Anne Mevellec ,  Patrick René Angibaud ,  Eddy Jean Edgard Freyne ,  Timothy Pietro Suren Perera ,  Ronaldus Arnodus Hendrika Joseph Gilissen ,  Berthold Wroblowski ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Alexandra Papanikos ,  Oliver Alexis Georges Querolle ,  Elisabeth Thérèse Jeanne Pasquier ,  Isabelle Noëlle Constance Pilatte ,  Pascal Ghislain André Bonnet ,  Werner Constant Johan Embrechts ,  Rhalid Akkari ,  Lieven Meerpoel

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/10 ,  C07D231/12 ,  C07D405/14 ,  C07D403/04 ,  C07D487/08 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113 ,  C07F9/6524

摘要： The invention relates to new quinoxaline derivative compounds, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to processes for the preparation of said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新的喹喔啉衍生物化合物，包含所述化合物的药物组合物，用于制备所述化合物的方法和所述化合物在治疗疾病中的用途。 癌症。

公开(公告)号：US20130072457A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13643741

申请日：2011-04-28

申请人： Gordon Saxty ,  Christopher William Murray ,  Valerio Berdini ,  Gilbert Ebai Besong ,  Christopher Charles Frederick Hamlett ,  Christopher Norbert Johnson ,  Steven John Woodhead ,  Michael Reader ,  David Charles Rees ,  Laurence Anne Mevellec ,  Patrick René Angibaud ,  Eddy Jean Edgard Freyne ,  Tom Cornelis Hortense Govaerts ,  Johan Erwin Edmond Weerts ,  Timothy Pietro Suren Perera ,  Ronaldus Arnodus Hendrika Joseph Gilissen ,  Berthold Wroblowski ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Alexandra Papanikos ,  Oliver Alexis Georges Querolle ,  Elisabeth Thérèse Jeanne Pasquier ,  Isabelle Noëlle Constance Pilatte ,  Pascal Ghislain André Bonnet ,  Werner Constant Johan Embrechts ,  Rhalid Akkari ,  Lieven Meerpoel

发明人： Gordon Saxty ,  Christopher William Murray ,  Valerio Berdini ,  Gilbert Ebai Besong ,  Christopher Charles Frederick Hamlett ,  Christopher Norbert Johnson ,  Steven John Woodhead ,  Michael Reader ,  David Charles Rees ,  Laurence Anne Mevellec ,  Patrick René Angibaud ,  Eddy Jean Edgard Freyne ,  Tom Cornelis Hortense Govaerts ,  Johan Erwin Edmond Weerts ,  Timothy Pietro Suren Perera ,  Ronaldus Arnodus Hendrika Joseph Gilissen ,  Berthold Wroblowski ,  Jean Fernand Armand Lacrampe ,  Alexandra Papanikos ,  Oliver Alexis Georges Querolle ,  Elisabeth Thérèse Jeanne Pasquier ,  Isabelle Noëlle Constance Pilatte ,  Pascal Ghislain André Bonnet ,  Werner Constant Johan Embrechts ,  Rhalid Akkari ,  Lieven Meerpoel

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/113 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/08 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/675 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113 ,  C07F9/6524

摘要： The invention relates to new quinoxaline derivative compounds, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to processes for the preparation of said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新的喹喔啉衍生物化合物，包含所述化合物的药物组合物，用于制备所述化合物的方法和所述化合物在治疗疾病中的用途。 癌症。

公开(公告)号：US20140179666A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：US14112597

申请日：2012-04-20

申请人： Alison Jo-Anne Woolford ,  Steven Howard ,  Ildiko Maria Buck ,  Gianni Chessari ,  Christopher Norbert Johnson ,  Emiliano Tamanini ,  James Edward Harvey Day ,  Elisabetta Chiarparin ,  Thomas Daniel Heightman ,  Martyn Frederickson ,  Charlotte Mary Griffiths-Jones

发明人： Alison Jo-Anne Woolford ,  Steven Howard ,  Ildiko Maria Buck ,  Gianni Chessari ,  Christopher Norbert Johnson ,  Emiliano Tamanini ,  James Edward Harvey Day ,  Elisabetta Chiarparin ,  Thomas Daniel Heightman ,  Martyn Frederickson ,  Charlotte Mary Griffiths-Jones

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D487/10 ,  C07D403/06 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to bicyclic heterocycle compounds of formula (I): or tautomeric or stereochemically isomeric forms, N-oxides, pharmaceutically acceptable salts or the solvates thereof; wherein R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R5, R6, R7, R8, R9, p and E are as defined herein; to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的双环杂环化合物：或互变异构体或立体化学异构形式，N-氧化物，药学上可接受的盐或其溶剂合物; 其中R1，R2a，R2b，R3a，R3b，R5，R6，R7，R8，R9，p和E如本文所定义; 包含所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗疾病中的用途。 癌症。

公开(公告)号：US07897618B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US11926375

申请日：2007-10-29

申请人： Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  David John Nash ,  Riccardo Novelli ,  Jean-Pierre Pilleux ,  Roderick Alan Porter ,  Rachel Elizabeth Anne Stead ,  Geoffrey Stemp

发明人： Clive Leslie Branch ,  Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  David John Nash ,  Riccardo Novelli ,  Jean-Pierre Pilleux ,  Roderick Alan Porter ,  Rachel Elizabeth Anne Stead ,  Geoffrey Stemp

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed are N-aroyl cyclic amine derivatives having the formula: where the variables are as define herein, and their use as pharmaceuticals, specifically as orexin receptor antagonists.

公开(公告)号：US20100324106A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12864933

申请日：2009-02-17

申请人： Christopher Norbert Johnson ,  David G. Jones ,  Xi Liang ,  David Timothy Macpherson ,  Aaron B. Miller ,  Steven James Stanway ,  Andrew Kenneth Takle ,  Giancarlo Trani ,  Antoinette Wilson

发明人： Christopher Norbert Johnson ,  David G. Jones ,  Xi Liang ,  David Timothy Macpherson ,  Aaron B. Miller ,  Steven James Stanway ,  Andrew Kenneth Takle ,  Giancarlo Trani ,  Antoinette Wilson

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/12 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D209/08

摘要： The present invention relates to novel indole derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, compositions containing them and the use of these compounds in the treatment of estrogen receptor beta mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有药理活性的新型吲哚衍生物，其制备方法，含有它们的组合物以及这些化合物在治疗雌激素受体β介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：US07741329B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US11926221

申请日：2007-10-29

申请人： Clive Leslie Branch ,  Steven Coulton ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  Roderick Alan Porter ,  Geoffrey Stemp ,  Kevin Thewlis

发明人： Clive Leslie Branch ,  Steven Coulton ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  Roderick Alan Porter ,  Geoffrey Stemp ,  Kevin Thewlis

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are N-aroyl cyclic amine derivatives having the formula: wherein the substituent variables are as defined herein, and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 公开了具有下式的N-芳酰基环胺衍生物：其中取代基变量如本文所定义，及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20090012122A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US11928072

申请日：2007-10-30

申请人： Clive Leslie BRANCH ,  Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  David John Nash ,  Riccardo Novelli ,  Jean-Pierre Pilleux ,  Roderick Alan Porter ,  Rachel Elizabeth, Anne Stead ,  Geoffrey Stemp

发明人： Clive Leslie BRANCH ,  Wai Ngor Chan ,  Amanda Johns ,  Christopher Norbert Johnson ,  David John Nash ,  Riccardo Novelli ,  Jean-Pierre Pilleux ,  Roderick Alan Porter ,  Rachel Elizabeth, Anne Stead ,  Geoffrey Stemp

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed are N-aroyl cyclic amine derivatives having the formula: where the variables are as define herein, and their use as pharmaceuticals, specifically as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 公开了具有下式的N-芳酰基环胺衍生物：其中变量如本文所定义，以及它们作为药物的用途，特别是作为食欲素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07439244B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US10571405

申请日：2004-09-09

申请人： Christopher Norbert Johnson ,  David R Witty

发明人： Christopher Norbert Johnson ,  David R Witty

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D215/40

CPC分类号： C07D215/40

摘要： Disclosed are quinoline compounds of formula (I) having pharmacological activity, processes for their preparation, compositions containing them, and methods for the treatment of CNS and other disorders.

摘要翻译： 公开了具有药理活性的式（I）喹啉化合物，其制备方法，含有它们的组合物，以及CNS和其它病症的治疗方法。

公开(公告)号：US06943160B2

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US10432421

申请日：2001-11-22

申请人： Clive Leslie Branch ,  Christopher Norbert Johnson ,  Alexander B. Smith ,  Geoffrey Stemp ,  Kevin Thewlis

发明人： Clive Leslie Branch ,  Christopher Norbert Johnson ,  Alexander B. Smith ,  Geoffrey Stemp ,  Kevin Thewlis

IPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to morpholine derivatives of formula (I) and their use as antagonists of orexin receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吗啉衍生物及其作为食欲素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US06855717B2

公开(公告)日：2005-02-15

申请号：US10367306

申请日：2003-02-14

申请人： Clive Leslie Branch ,  Christopher Norbert Johnson ,  Geoffrey Stemp

发明人： Clive Leslie Branch ,  Christopher Norbert Johnson ,  Geoffrey Stemp

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I): wherein: R2 represents a hydrogen atom or a C1-4alkyl group; q is 1 or 2; A represents a group of formula (a) or (b) wherein T, U, V and Y independently represent CH or a nitrogen atom; R5 is a group selected from: a hydrogen or halogen atom, cyano, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy group s is 1 or 2; Ar2 represents an optionally substituted phenyl ring or an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring; and salts thereof. The compounds are useful for the treatment of conditions which require modulaton of a dopamine receptor such as schizophrenia.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R 2表示氢原子或C 1-4烷基; q为1或2; A表示式（a）或（b）的基团，其中T，U，V和Y 独立地表示CH或氮原子; R 5是选自：氢或卤素原子，氰基，C 1-4烷基或C 1-4烷氧基的基团是1或2; Ar 2表示任选取代的苯基 环或任选取代的5或6元芳族杂环; 及其盐。 该化合物可用于治疗需要调节多巴胺受体如精神分裂症的病症。