公开(公告)号：US20140242027A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US13579399

申请日：2011-02-18

申请人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Cecil D. Kwong ,  Subramaniam Ananthan ,  Frank Bennett ,  Francisco Velazquez ,  Vinay Girijavallabhan ,  Yuhua Huang ,  Hollis S. Kezer ,  Joseph Maddry ,  Robert C. REynold ,  Abhijit Roychowdhury ,  Anita T. Fowler ,  John A. Secrist, III ,  Ling Tong ,  Seong Heon Kim ,  Malcolm MacCoss ,  Srikanth Venkatraman ,  vishal Verma

发明人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Cecil D. Kwong ,  Subramaniam Ananthan ,  Frank Bennett ,  Francisco Velazquez ,  Vinay Girijavallabhan ,  Yuhua Huang ,  Hollis S. Kezer ,  Joseph Maddry ,  Robert C. REynold ,  Abhijit Roychowdhury ,  Anita T. Fowler ,  John A. Secrist, III ,  Ling Tong ,  Seong Heon Kim ,  Malcolm MacCoss ,  Srikanth Venkatraman ,  vishal Verma

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D417/04 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and tautomers, isomers, and esters of said compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and prodrugs of said compounds, wherein each of R, R1, X, Y, Z, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R18, R19 and n is selected independently and as defined herein. Compositions comprising such compounds are also provided. The compounds of the invention are effective as inhibitors of HCV, and are useful, alone and together with other therapeutic agents, in treating or preventing diseases or disorders such as viral infections and virus-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：所述化合物的互变异构体，异构体和酯，以及所述化合物的药学上可接受的盐，溶剂合物和前药，其中R，R 1，X，Y，Z，R 2， R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R18，R19和n独立选择和如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的组合物。 本发明的化合物作为HCV的抑制剂是有效的，并且单独和与其它治疗剂一起用于治疗或预防疾病或病症如病毒感染和病毒相关疾病。

公开(公告)号：US09156872B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US14111685

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Frank Bennett ,  Vishal Verma ,  Ashok Arasappan ,  Kevin Chen ,  Ying Huang ,  Angela Kerekes ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Frank Bennett ,  Vishal Verma ,  Ashok Arasappan ,  Kevin Chen ,  Ying Huang ,  Angela Kerekes ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/04 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/11 ,  C07H19/213 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07H19/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

摘要： The present invention relates to 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-叠氮基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-叠氮基取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-叠氮基取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20140154211A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US14111687

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Vishal Verma ,  Frank Bennett ,  Angela Kereles ,  Ashok Arasappan ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Vishal Verma ,  Frank Bennett ,  Angela Kereles ,  Ashok Arasappan ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： A61K31/7072 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  C07H17/02

CPC分类号： A61K31/7072 ,  A01N47/36 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  C07H17/02 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213 ,  A01N2300/00 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/76 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90

摘要： The present invention relates to 2′-Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US09061041B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US14111687

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Vishal Verma ,  Frank Bennett ,  Angela Kerekes ,  Ashok Arasappan ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Vishal Verma ,  Frank Bennett ,  Angela Kerekes ,  Ashok Arasappan ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  C07H17/02 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

CPC分类号： A61K31/7072 ,  A01N47/36 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  C07H17/02 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213 ,  A01N2300/00 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/76 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90

摘要： The present invention relates to 2′-Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20140206640A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14111685

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Frank Bennett ,  Vishal Verma ,  Ashok Arasappan ,  Kevin X. Chen ,  Ying Huang ,  Angela Kerekes ,  Latha Nair ,  Dimitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Frank Bennett ,  Vishal Verma ,  Ashok Arasappan ,  Kevin X. Chen ,  Ying Huang ,  Angela Kerekes ,  Latha Nair ,  Dimitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07H19/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/706 ,  A61K31/708 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10 ,  A61K31/7064 ,  C07H19/12 ,  A61K31/7068 ,  C07H19/16

CPC分类号： C07H19/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

摘要： The present invention relates to 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-叠氮基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-叠氮基取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-叠氮基取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US09150603B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US14111688

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Angela Kerekes ,  Frank Bennett ,  Ying Huang ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Vishal Verma ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Angela Kerekes ,  Frank Bennett ,  Ying Huang ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Vishal Verma ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/04 ,  C07H19/207 ,  C07H19/11 ,  C07H19/213 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-氰基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-氰基取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-氰基取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20140161770A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US14111688

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Angela Kerekes ,  Frank Bennett ,  Ying Huang ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Vishal Verma ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Angela Kerekes ,  Frank Bennett ,  Ying Huang ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Vishal Verma ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10 ,  C07H19/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-氰基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-氰基取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-氰基取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20140235567A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：US14232540

申请日：2012-07-10

申请人： Vishal A. Verma ,  Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Vinay Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Qun Dang ,  David B. Olsen

发明人： Vishal A. Verma ,  Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Vinay Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Qun Dang ,  David B. Olsen

IPC分类号： C07H19/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7064

CPC分类号： C07H19/14 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7064 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to 5′-Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, Y, Z, R1, R2, R3 and R3′ are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 5′-Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 5′-Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的5'-取代的核苷衍生物：（I）及其药学上可接受的盐，其中B，X，Y，Z，R 1，R 2，R 3和R 3'如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种5'-取代的核苷衍生物的组合物，以及使用5'-取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US09416154B2

公开(公告)日：2016-08-16

申请号：US14232540

申请日：2012-07-10

申请人： Vishal A. Verma ,  Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Vinay Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Qun Dang ,  David B. Olsen

发明人： Vishal A. Verma ,  Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Vinay Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Qun Dang ,  David B. Olsen

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  C07H19/04 ,  C07H19/20 ,  C07H19/00 ,  C07H19/14 ,  A61K31/7064 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7056

CPC分类号： C07H19/14 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7064 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to 5′-Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Z, R1, R2 and R3 are as defined herein and B is a 7-deaza-9-purinyl moiety. The present invention also relates to compositions comprising at least one 5′-Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 5′-Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的5'-取代的核苷衍生物：（I）及其药学上可接受的盐，其中X，Y，Z，R 1，R 2和R 3如本文所定义，B是7-脱氮 9-嘌呤基部分。 本发明还涉及包含至少一种5'-取代的核苷衍生物的组合物，以及使用5'-取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20120015926A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13127953

申请日：2009-11-09

申请人： Ling Tong ,  Brian J. Lavey ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Seong Heon Kim ,  Wensheng Yu ,  Joseph A. Kozlowski ,  Michael K.C. Wong ,  Lei Chen ,  Guowei Zhou ,  Razia K. Rizvi ,  Robert Feltz ,  Aneta Maria Kosinski ,  De-Yi Yang ,  Chaoyang Dai ,  Luke Fire ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Janeta Popovici-Muller ,  Judson E. Richard ,  Kristen E. Rosner ,  M. Arshad Siddiqui ,  Liping Yang

发明人： Ling Tong ,  Brian J. Lavey ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Seong Heon Kim ,  Wensheng Yu ,  Joseph A. Kozlowski ,  Michael K.C. Wong ,  Lei Chen ,  Guowei Zhou ,  Razia K. Rizvi ,  Robert Feltz ,  Aneta Maria Kosinski ,  De-Yi Yang ,  Chaoyang Dai ,  Luke Fire ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Janeta Popovici-Muller ,  Judson E. Richard ,  Kristen E. Rosner ,  M. Arshad Siddiqui ,  Liping Yang

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/14 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D419/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/429 ,  A61K31/519 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P27/06 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P31/18 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/00 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): (Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form) (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF- or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：（化学式应该插在这里，它以纸的形式出现）（I）或其药学上可接受的盐，其可用于治疗疾病或病症介导 通过MMP，ADAM，TACE，聚蛋白聚糖蛋白聚糖酶，TNF-或其组合。