公开(公告)号：US20140235567A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：US14232540

申请日：2012-07-10

申请人： Vishal A. Verma ,  Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Vinay Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Qun Dang ,  David B. Olsen

发明人： Vishal A. Verma ,  Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Vinay Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Qun Dang ,  David B. Olsen

IPC分类号： C07H19/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7064

CPC分类号： C07H19/14 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7064 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to 5′-Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, Y, Z, R1, R2, R3 and R3′ are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 5′-Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 5′-Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的5'-取代的核苷衍生物：（I）及其药学上可接受的盐，其中B，X，Y，Z，R 1，R 2，R 3和R 3'如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种5'-取代的核苷衍生物的组合物，以及使用5'-取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US09416154B2

公开(公告)日：2016-08-16

申请号：US14232540

申请日：2012-07-10

申请人： Vishal A. Verma ,  Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Vinay Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Qun Dang ,  David B. Olsen

发明人： Vishal A. Verma ,  Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Vinay Girijavallabhan ,  Stephane L. Bogen ,  Qun Dang ,  David B. Olsen

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  C07H19/04 ,  C07H19/20 ,  C07H19/00 ,  C07H19/14 ,  A61K31/7064 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7056

CPC分类号： C07H19/14 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7064 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to 5′-Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Z, R1, R2 and R3 are as defined herein and B is a 7-deaza-9-purinyl moiety. The present invention also relates to compositions comprising at least one 5′-Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 5′-Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的5'-取代的核苷衍生物：（I）及其药学上可接受的盐，其中X，Y，Z，R 1，R 2和R 3如本文所定义，B是7-脱氮 9-嘌呤基部分。 本发明还涉及包含至少一种5'-取代的核苷衍生物的组合物，以及使用5'-取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US09156872B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US14111685

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Frank Bennett ,  Vishal Verma ,  Ashok Arasappan ,  Kevin Chen ,  Ying Huang ,  Angela Kerekes ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Frank Bennett ,  Vishal Verma ,  Ashok Arasappan ,  Kevin Chen ,  Ying Huang ,  Angela Kerekes ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/04 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/11 ,  C07H19/213 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07H19/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

摘要： The present invention relates to 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-叠氮基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-叠氮基取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-叠氮基取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20140154211A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US14111687

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Vishal Verma ,  Frank Bennett ,  Angela Kereles ,  Ashok Arasappan ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Vishal Verma ,  Frank Bennett ,  Angela Kereles ,  Ashok Arasappan ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： A61K31/7072 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  C07H17/02

CPC分类号： A61K31/7072 ,  A01N47/36 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  C07H17/02 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213 ,  A01N2300/00 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/76 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90

摘要： The present invention relates to 2′-Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US09061041B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US14111687

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Vishal Verma ,  Frank Bennett ,  Angela Kerekes ,  Ashok Arasappan ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Vishal Verma ,  Frank Bennett ,  Angela Kerekes ,  Ashok Arasappan ,  Dmitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  C07H17/02 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

CPC分类号： A61K31/7072 ,  A01N47/36 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  C07H17/02 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213 ,  A01N2300/00 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/76 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90

摘要： The present invention relates to 2′-Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20140206640A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14111685

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Frank Bennett ,  Vishal Verma ,  Ashok Arasappan ,  Kevin X. Chen ,  Ying Huang ,  Angela Kerekes ,  Latha Nair ,  Dimitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Frank Bennett ,  Vishal Verma ,  Ashok Arasappan ,  Kevin X. Chen ,  Ying Huang ,  Angela Kerekes ,  Latha Nair ,  Dimitri Pissarnitski ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07H19/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/706 ,  A61K31/708 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10 ,  A61K31/7064 ,  C07H19/12 ,  A61K31/7068 ,  C07H19/16

CPC分类号： C07H19/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

摘要： The present invention relates to 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Azido Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-叠氮基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-叠氮基取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-叠氮基取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20140161770A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US14111688

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Angela Kerekes ,  Frank Bennett ,  Ying Huang ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Vishal Verma ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Angela Kerekes ,  Frank Bennett ,  Ying Huang ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Vishal Verma ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10 ,  C07H19/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-氰基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-氰基取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-氰基取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US09150603B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US14111688

申请日：2012-04-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Angela Kerekes ,  Frank Bennett ,  Ying Huang ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Vishal Verma ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  F. George Njoroge ,  Stephane Bogen ,  Angela Kerekes ,  Frank Bennett ,  Ying Huang ,  Latha Nair ,  Dmitri Pissarnitski ,  Vishal Verma ,  Qun Dang ,  Ian Davies ,  David B. Olsen ,  Andrew Stamford ,  Joseph P. Vacca

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/04 ,  C07H19/207 ,  C07H19/11 ,  C07H19/213 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, X, R1, R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivative, and methods of using the 2′-Cyano Substituted Nucleoside Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2'-氰基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B，X，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种2'-氰基取代的核苷衍生物的组合物，以及使用2'-氰基取代的核苷衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US09650375B2

公开(公告)日：2017-05-16

申请号：US14769159

申请日：2014-03-10

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  John J. Acton, III ,  Rajan Anand ,  Ashok Arasappan ,  Qun Dang ,  Iyassu Sebhat ,  Zhifa Pu ,  Takao Suzuki

发明人： John J. Acton, III ,  Rajan Anand ,  Ashok Arasappan ,  Qun Dang ,  Iyassu Sebhat ,  Zhifa Pu ,  Takao Suzuki

IPC分类号： C07D209/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/404 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D493/04 ,  C07D209/18 ,  C07D519/00 ,  C07D209/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D493/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

公开(公告)号：US20150274739A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14436697

申请日：2013-10-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  Stephane Bogen ,  Weidong Pan ,  Qun Dang ,  Ian Davies

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  Stephane Bogen ,  Weidong Pan ,  Qun Dang ,  Ian Davies

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/7056 ,  A61K45/06 ,  A61K47/48 ,  A61K38/21 ,  A61K31/706 ,  C07F9/6574

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/60 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65744 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of Formula (I) are disclosed, wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R18 are defined herein. The compounds encompassed by Formula (I) include compounds which are HCV NS5B inhibitors and other compounds which can be metabolized in vivo to HCV NS5B inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HCV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of disease caused by HCV. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 18在本文中定义。 由式（I）包括的化合物包括HCV NS5B抑制剂和可以在体内被代谢为HCV NS5B抑制剂的其它化合物。 该化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗HCV的感染以及由HCV引起的疾病发作的预防，治疗或延迟。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。