公开(公告)号：US06265433B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09312394

申请日：1999-05-14

申请人： Barbara Baosheng Chen ,  Helen Chen ,  Mark Andrew Russell ,  Julie Marion Miyashiro ,  James Malecha ,  Thomas Dale Penning

发明人： Barbara Baosheng Chen ,  Helen Chen ,  Mark Andrew Russell ,  Julie Marion Miyashiro ,  James Malecha ,  Thomas Dale Penning

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C229/12 ,  C07D211/62 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24

摘要： The present invention provides compounds having the structure: and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof that are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD, and asthma.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体，其可用于治疗由LTB4产生介导的炎性疾病，例如牛皮癣，溃疡性结肠炎，IBD和哮喘。

公开(公告)号：US5925654A

公开(公告)日：1999-07-20

申请号：US815696

申请日：1997-03-12

申请人： Barbara Baosheng Chen ,  Helen Chen ,  Mark Andrew Russell ,  Julie Marion Miyashiro ,  James Malecha ,  Thomas Dale Penning

发明人： Barbara Baosheng Chen ,  Helen Chen ,  Mark Andrew Russell ,  Julie Marion Miyashiro ,  James Malecha ,  Thomas Dale Penning

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/12 ,  C07D211/62 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D295/092 ,  C07D207/08 ,  C07D207/325

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C229/12 ,  C07D211/62 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24

摘要： The present invention provides compounds having the structure: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof that are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB.sub.4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD, and asthma.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体，其可用于治疗由LTB4产生介导的炎性疾病，例如牛皮癣，溃疡性结肠炎，IBD和哮喘。

公开(公告)号：US5723492A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US469606

申请日：1995-06-06

申请人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

发明人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/695 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/12 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D235/08 ,  C07D277/24 ,  C07D295/18 ,  C07D307/42 ,  C07D307/81 ,  C07D307/85 ,  C07D311/58 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/08 ,  C07D491/052 ,  C07D491/107 ,  A61K31/24

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/138 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46

摘要： The present invention provides compounds of the formula Ar.sup.1 --Q--Ar.sup.2 --Y--R--Z and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Ar.sup.1 and Ar.sup.2 are optionally substituted aryl moieties, Z is an optionally substituted nitrogen-containing moiety which may be an acyclic, cyclic or bicyclic amine or an optionally substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heteroaromatic moiety; Q is a linking group capable of linking two aryl groups; R is an alkylene moiety; Y is a linking moiety capable of linking an aryl group to an alkylene moiety and wherein Z is bonded to R through a nitrogen atom. The compounds and pharmaceutical compositions of the present invention are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB.sub.4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD and asthma.

公开(公告)号：US06506876B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US08321184

申请日：1994-10-11

申请人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

发明人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

IPC分类号： A01N4340

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/138 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46

摘要： The present invention provides compounds of the formula Ar1—Q—Ar2—Y—R—Z and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Ar1 and Ar2 are optionally substituted aryl moieties, Z is an optionally substituted nitrogen-containing moiety which may be an acyclic, cyclic or bicyclic amine or an optionally substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heteroaromatic moiety; Q is a linking group capable of linking two aryl groups; R is an alkylene moiety; Y is a linking moiety capable of linking an aryl group to an alkylene moiety and wherein Z is bonded to R through a nitrogen atom. The compounds and pharmaceutical compositions of the present invention are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD and asthma.

摘要翻译： 本发明提供式Ar1-Q-Ar2-YRZ的化合物及其药学上可接受的盐，其中Ar1和Ar2是任选取代的芳基部分，Z是任选取代的含氮部分，其可以是无环的，环状的或双环的胺，或 任选取代的单环或双环含氮杂芳基部分; Q是能够连接两个芳基的连接基团; R是亚烷基部分; Y是能够将芳基连接到亚烷基部分并且其中Z通过氮原子与R键合的连接部分。 本发明的化合物和药物组合物可用于治疗由LTB4产生介导的炎性疾病，例如牛皮癣，溃疡性结肠炎，IBD和哮喘。

公开(公告)号：US5719306A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US466010

申请日：1995-06-06

申请人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

发明人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/09 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/336 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/46 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61K31/695 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C217/16 ,  C07C217/18 ,  C07C229/08 ,  C07C229/12 ,  C07C237/06 ,  C07C271/44 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/52 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D223/02 ,  C07D225/02 ,  C07D235/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D295/092 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D303/02 ,  C07D307/42 ,  C07D307/81 ,  C07D311/58 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D473/00 ,  C07D473/28 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  C07C205/06 ,  C07C229/18 ,  C07C229/40

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C217/16 ,  C07C229/12 ,  C07C237/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26

摘要： The present invention provides compounds of the formula Ar.sup.1 --Q--Ar.sup.2 --Y--R--Z and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Ar.sup.1 and Ar.sup.2 are optionally substituted aryl moieties, Z is an optionally substituted nitrogen-containing moiety which may be an acyclic, cyclic or bicyclic amine or an optionally substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heteroaromatic moiety; Q is a linking group capable of linking two aryl groups; R is an alkylene moiety; Y is a linking moiety capable of linking an aryl group to an alkylene moiety and wherein Z is bonded to R through a nitrogen atom. The compounds and pharmaceutical compositions of the present invention are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB.sub.4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD and asthma.

摘要翻译： 本发明提供式Ar1-Q-Ar2-YRZ的化合物及其药学上可接受的盐，其中Ar1和Ar2是任选取代的芳基部分，Z是任选取代的含氮部分，其可以是无环的，环状的或双环的胺，或 任选取代的单环或双环含氮杂芳基部分; Q是能够连接两个芳基的连接基团; R是亚烷基部分; Y是能够将芳基连接到亚烷基部分并且其中Z通过氮原子与R键合的连接部分。 本发明的化合物和药物组合物可用于治疗由LTB4产生介导的炎性疾病，例如牛皮癣，溃疡性结肠炎，IBD和哮喘。

公开(公告)号：US6162823A

公开(公告)日：2000-12-19

申请号：US815700

申请日：1997-03-12

申请人： Thomas Dale Penning ,  Stella Siu-tzyy Yu ,  James Malecha ,  Chi-Dean Liang ,  Mark Andrew Russell

发明人： Thomas Dale Penning ,  Stella Siu-tzyy Yu ,  James Malecha ,  Chi-Dean Liang ,  Mark Andrew Russell

IPC分类号： C07C311/51 ,  C07D333/16 ,  A61K31/38 ,  A61K31/18 ,  C07C303/00 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D333/16 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02

摘要： The present invention provides compounds having the of the formula I: ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof that are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB.sub.4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD, and asthma.

摘要翻译： 本发明提供具有式I化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体，其可用于治疗由LTB4产生介导的炎性疾病，例如牛皮癣，溃疡性结肠炎，IBD和哮喘。

公开(公告)号：US20140194418A1

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：US13979387

申请日：2012-01-20

申请人： Anil Vasudevan ,  Thomas Dale Penning ,  Huanming Chen ,  Bo Liang ,  Shaohui Wang ,  Fengchun Wu ,  Yan Shen ,  Cuihua Liu ,  Zhenguang Zou ,  Marina Pliushchev

发明人： Anil Vasudevan ,  Thomas Dale Penning ,  Huanming Chen ,  Bo Liang ,  Shaohui Wang ,  Fengchun Wu ,  Yan Shen ,  Cuihua Liu ,  Zhenguang Zou ,  Marina Pliushchev

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4353 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts are provided, wherein X1˜X5, R1˜R3, A, B, Z and n are defined in the description. And compositions containing said compounds, and the uses for inhibitors of kinases such as ALK, and the uses for treating cancer thereof are provided.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或药学上可接受的盐，其中X 1，X 5，R 1〜R 3，A，B，Z和n在说明书中定义。 并提供含有所述化合物的组合物，以及用于激酶例如ALK的用途及其用于治疗癌症的用途。

公开(公告)号：US20140171429A1

公开(公告)日：2014-06-19

申请号：US13979388

申请日：2012-01-20

申请人： Anil Vasudevan ,  Thomas Dale Penning ,  Huanming Chen ,  Bo Liang ,  Shaohui Wang ,  Zhongqiang Zhao ,  Dikun Chai ,  Leifu Yang ,  Yingxiang Gao ,  Marina Pliushchev

发明人： Anil Vasudevan ,  Thomas Dale Penning ,  Huanming Chen ,  Bo Liang ,  Shaohui Wang ,  Zhongqiang Zhao ,  Dikun Chai ,  Leifu Yang ,  Yingxiang Gao ,  Marina Pliushchev

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (1) or pharmaceutical acceptable salts, Formula (1) wherein R1, R2, R3, X, Y, Z, A, B, G1, m, and n are defined in the description. The present invention relates also to compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as ALK and methods of treating diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）化合物或其药学上可接受的盐，式（1）其中R 1，R 2，R 3，X，Y，Z，A，B，G 1，m和n在说明书中定义。 本发明还涉及含有可用于抑制ALK等激酶的化合物的组合物和治疗诸如癌症的疾病的方法。

公开(公告)号：US5990326A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US976614

申请日：1992-11-16

申请人： Stevan Wakefield Djuric ,  Thomas Dale Penning

发明人： Stevan Wakefield Djuric ,  Thomas Dale Penning

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61P19/06 ,  A61P29/00 ,  C07D303/38 ,  C07D303/40 ,  C07D303/16

CPC分类号： C07D303/38 ,  C07D303/40

摘要： The present invention relates to compounds of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R is alkyl of 12 carbon atoms, alkenyl of 12 carbon atoms having from 1 to 4 --CH.dbd.CH-- groups when the carbon adjacent to R is saturated and from 1 to 2 --CH.dbd.CH-- groups when the carbon adjacent to R is unsaturated, aryl, heterocyclo, alkoxyalkyl wherein the alkyl groups have 1 to 6 carbon atoms, or aryloxyalkyl wherein the alkyl group has 1 to 6 carbon atoms R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, or a pharmaceutically acceptable cation. These compounds are inhibitors of leukotriene A.sub.4 (LTA.sub.4) hydrolase.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物或其药学上可接受的盐，其中当R邻近的碳饱和时，R为12个碳原子的烷基，12个碳原子的烯基，具有1至4个-CH = CH-基， 当与R相邻的碳是不饱和的，芳基，杂环基，烷基具有1至6个碳原子的烷氧基烷基或其中烷基具有1至6个碳原子的芳氧基烷基时，R 1是氢， 低级烷基或药学上可接受的阳离子。 这些化合物是白三烯A4（LTA4）水解酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20140155389A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US13979389

申请日：2012-01-20

申请人： Anil Vasudevan ,  Thomas Dale Penning ,  Huanming Chen ,  Bo Liang ,  Shaohui Wang ,  Zhongqiang Zhao ,  Dikun Chai ,  Leifu Yang ,  Yingxiang Gao ,  Marina Pliushchev

发明人： Anil Vasudevan ,  Thomas Dale Penning ,  Huanming Chen ,  Bo Liang ,  Shaohui Wang ,  Zhongqiang Zhao ,  Dikun Chai ,  Leifu Yang ,  Yingxiang Gao ,  Marina Pliushchev

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (1) or pharmaceutical acceptable salts, wherein R1, X, Y, Z, A, B, G1, and n are defined in the description. The present invention relates also to compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as ALK and methods of treating diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，X，Y，Z，A，B，G1和n在说明书中定义。 本发明还涉及含有可用于抑制ALK等激酶的化合物的组合物和治疗诸如癌症的疾病的方法。