公开(公告)号：US20070027184A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11496784

申请日：2006-07-27

申请人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Brandon Wiley ,  Timothy Hoffman ,  Celine Bonnefous ,  Michael Sertic ,  Paul Wash ,  Nicholas Smith ,  Christian Hassig ,  Shawn Scranton ,  Joseph Payne ,  Jeffery Hager

发明人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Brandon Wiley ,  Timothy Hoffman ,  Celine Bonnefous ,  Michael Sertic ,  Paul Wash ,  Nicholas Smith ,  Christian Hassig ,  Shawn Scranton ,  Joseph Payne ,  Jeffery Hager

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/12 ,  C07D319/14 ,  A61K31/36

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed herein are sulfonamide compounds of Formula VII as described herein. Methods and compositions are disclosed for treating disease states including, but not limited to cancers, autoimmune diseases, tissue damage, central nervous system disorders, neurodegenerative disorders, fibrosis, bone disorders, polyglutamine-repeat disorders, anemias, thalassemias, inflammatory conditions, cardiovascular conditions, and disorders in which angiogenesis play a role in pathogenesis, using the compounds of the invention. In addition, methods of modulating the activity of histone deacetylase (HDAC) are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开的是本文所述的式VII的磺酰胺化合物。 公开了用于治疗疾病状态的方法和组合，包括但不限于癌症，自身免疫性疾病，组织损伤，中枢神经系统疾病，神经变性疾病，纤维化，骨病，聚谷氨酰胺 - 重复病症，贫血，地中海贫血，炎性病症，心血管疾病 以及使用本发明化合物的血管发生在发病机理中起作用的病症。 此外，还公开了调节组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的活性的方法。

公开(公告)号：US20060030554A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11150783

申请日：2005-06-09

申请人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Christian Hassig ,  Paul Wash ,  Brandon Wiley ,  Charles Lawrence ,  Timothy Hoffman

发明人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Christian Hassig ,  Paul Wash ,  Brandon Wiley ,  Charles Lawrence ,  Timothy Hoffman

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/55 ,  A61K31/21 ,  C07C237/30

CPC分类号： C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C327/30 ,  C07D277/16 ,  C07D277/36 ,  C07D295/112 ,  C07D319/18 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed herein are carbonyl compounds of having the structural formula: or a pharmaceutically acceptable salt, amide, ester, or prodrug thereof, Methods and compositions are disclosed for treating disease states including, but not limited to cancers, autoimmune diseases, tissue damage, central nervous system disorders, neurodegenerative disorders, fibrosis, bone disorders, polyglutamine-repeat disorders, anemias, thalassemias, inflammatory conditions, cardiovascular conditions, and disorders in which angiogenesis play a role in pathogenesis, using the compounds of the invention. In addition, methods of modulating the activity of histone deacetylase (HDAC) are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了具有以下结构式的羰基化合物：或其药学上可接受的盐，酰胺，酯或前药。公开了用于治疗疾病状态的方法和组合物，包括但不限于癌症，自身免疫性疾病，组织损伤，中枢神经 使用本发明的化合物，系统疾病，神经变性疾病，纤维化，骨病，聚谷氨酰胺 - 重复病症，贫血，地热病，炎性病症，心血管病症和血管发生在发病机理中起作用的病症。 此外，还公开了调节组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的活性的方法。

公开(公告)号：US20080194681A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11792624

申请日：2005-12-09

申请人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Christian Hassig ,  Paul Wash ,  Brandon Wiley ,  Charles Lawrence ,  Timothy Hoffman ,  Celine Bonnefous ,  NIcholas Smith

发明人： James Malecha ,  Stewart Noble ,  Christian Hassig ,  Paul Wash ,  Brandon Wiley ,  Charles Lawrence ,  Timothy Hoffman ,  Celine Bonnefous ,  NIcholas Smith

IPC分类号： A61K31/265 ,  C07C327/32 ,  A61P9/00 ,  A61P7/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C327/22 ,  C07C327/28 ,  C07C327/30 ,  C07C327/32 ,  C07D213/32 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D231/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D319/18

摘要： Disclosed herein are carbonyl compounds of Formula: (I) as described herein. Compounds as modulators of his-tone deacetylase (HDAC), pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

摘要翻译： 本文公开的是如本文所述的式（I）的羰基化合物。 公开了作为其脱色酶脱乙酰酶（HDAC）调节剂的化合物，包含其的药物组合物和使用其的治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20080021217A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11780735

申请日：2007-07-20

申请人： Allen Borchardt ,  Mehmet Kahraman ,  Travis Cook ,  Robert Davis ,  Elizabeth Gardiner ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Thomas Prins ,  Michael Sertic ,  Dana Siegel

发明人： Allen Borchardt ,  Mehmet Kahraman ,  Travis Cook ,  Robert Davis ,  Elizabeth Gardiner ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Thomas Prins ,  Michael Sertic ,  Dana Siegel

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/519 ,  C07D237/26 ,  C07D401/14 ,  C07D413/00 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D487/00

CPC分类号： A61K31/395 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds and methods which may be useful as inhibitors of Rho kinase for the treatment or prevention of disease.

摘要翻译： 本发明涉及可用作Rho激酶抑制剂用于治疗或预防疾病的化合物和方法。

公开(公告)号：US20070190079A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11687949

申请日：2007-03-19

申请人： Andrew Shiau ,  Mark Massari ,  Guy Oshiro ,  Ayman Kabakibi ,  James Malecha ,  Stewart Noble

发明人： Andrew Shiau ,  Mark Massari ,  Guy Oshiro ,  Ayman Kabakibi ,  James Malecha ,  Stewart Noble

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： A61K31/495

摘要： The present invention relates to methods of selective modulation of peroxisome proliferator activated receptors (PPARs) over G-protein coupled receptor 40 (GPR40), and the use of therapeutically effective amounts of compounds and pharmaceutical compositions which selectively modulate PPAR over GPR40 for the treatment of diseases in patients in need thereof. The methods disclosed herein are exceptionally useful in treating metabolic diseases whilst avoiding certain side effects common to modulators of PPAR previously disclosed in the art.

摘要翻译： 本发明涉及在G蛋白偶联受体40（GPR40）上选择性调节过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的方法，以及使用治疗有效量的化合物和药物组合物，其选择性调节PPR在GPR40上的治疗 有需要的患者的疾病。 本文公开的方法在治疗代谢疾病方面特别有用，同时避免了本领域先前公开的PPAR调节剂的常见副作用。

公开(公告)号：US20060167012A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US11258463

申请日：2005-10-25

申请人： Stewart Noble ,  Guy Oshiro ,  James Malecha ,  Cunxiang Zhao ,  Carmen Robinson ,  Sergio Duron ,  Michael Sertic ,  Andrew Lindstrom ,  Andrew Shiau ,  Christopher Bayne ,  Mehmet Kahraman ,  Boliang Lou ,  Steven Govek

发明人： Stewart Noble ,  Guy Oshiro ,  James Malecha ,  Cunxiang Zhao ,  Carmen Robinson ,  Sergio Duron ,  Michael Sertic ,  Andrew Lindstrom ,  Andrew Shiau ,  Christopher Bayne ,  Mehmet Kahraman ,  Boliang Lou ,  Steven Govek

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D209/08 ,  C07D211/96 ,  C07D257/04 ,  C07D295/26 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D487/08

摘要： Compounds as modulators of peroxisome proliferator activated receptors, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

公开(公告)号：US20050131050A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11048037

申请日：2005-01-31

申请人： John Talley ,  Thomas Penning ,  Paul Collins ,  Donald Rogier ,  James Malecha ,  Julie Miyashiro ,  Stephen Bertenshaw ,  Ish Khanna ,  Matthew Graneto ,  Roland Rogers ,  Jeffery Carter ,  Stephen Docter ,  Stella Yu

发明人： John Talley ,  Thomas Penning ,  Paul Collins ,  Donald Rogier ,  James Malecha ,  Julie Miyashiro ,  Stephen Bertenshaw ,  Ish Khanna ,  Matthew Graneto ,  Roland Rogers ,  Jeffery Carter ,  Stephen Docter ,  Stella Yu

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4152 ,  C07D231/10 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04

摘要： A class of pyrazolyl benzenesulfonamide compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula II: wherein R2 is selected from hydrido, alkyl, haloalkyl, alkoxycaronyl, cyano, cyanoalkyl, carboxyl, aminocaronyl, alkylaminocarbonyl, cycloalklaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, carboxyalkylaminocarbonyl, carboxyalkyl, aralkoxycarbonylalkylaminocarbonyl, amioncarbonylalkyl, alkoxycarbonylcyanoalkenyl and hydroxyalkyl; wherein R3 is selected from hydrido, alkyl, cyano, hydroxyalkyl, cycloalkyl, alkylsulfonyl and halo; and wherein R4 is selected from aralkenyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkenyl and heterocyclic; wherein R4 is optionally substituted at a substitutable position with one or more radicals selected from halo alkylthio, alkylsulfonyl, cyano, nitro, haloalkyl, alkyl, hydroxyl, alkenyl, hydroxyalkyl, carboxyl, cycloalkyl, alkylamino, dialkylamino, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkoxy, haloalkoxy, sulfamyl, heterocyclic and amino; provided R2 and R3 are not both hydrido; further provided that R2 is not carboxyl or methyl when R3 is hydrido and when R4 is phenyl; further provided that R4 is not triazolyl when R2 is methyl; further provided that R4 is not arakenyl when R2 is carboxyl, aminocarbonyl or ethoxycarbonyl; further provided that R4 is not phenyl when R2 is methyl and R3 is carboxyl; and further provided that R4 is not unsubstituted thienyl when R2 is trifluoromethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20050032851A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10939852

申请日：2004-09-13

申请人： John Talley ,  James Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Donald Rogier ,  Thomas Penning ,  Ish Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard Weier

发明人： John Talley ,  James Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Donald Rogier ,  Thomas Penning ,  Ish Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard Weier

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/635 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/16 ,  C07C311/39 ,  C07C311/51 ,  C07D20060101 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D207/33 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/62 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/46 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D207/33 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/635 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： Prodrugs of COX-2 inhibitors are described as being useful in treating inflammation and inflammation-related disorders.

摘要翻译： 描述了COX-2抑制剂的前药用于治疗炎症和炎症相关疾病。

公开(公告)号：US20050020505A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10741768

申请日：2003-12-19

申请人： Thomas Rogers ,  Peter Ruminski ,  Srinivasan Nagarajan ,  Balekudru Devadas ,  James Malecha ,  Lawrence Miller ,  Joseph Rico ,  Hwang-Fun Lu ,  Laura Marrufo ,  Joe Collins

发明人： Thomas Rogers ,  Peter Ruminski ,  Srinivasan Nagarajan ,  Balekudru Devadas ,  James Malecha ,  Lawrence Miller ,  Joseph Rico ,  Hwang-Fun Lu ,  Laura Marrufo ,  Joe Collins

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D223/12 ,  C07D233/50 ,  C07D239/14 ,  C07D243/04 ,  C07D401/12 ,  A61K38/04 ,  C07D267/02 ,  C07D281/02 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D223/12 ,  C07D233/50 ,  C07D239/14 ,  C07D243/04

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the αvβ3 and/or the αvβ5 integrin without significantly inhibiting the αvβ6 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式I化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗阿尔法博乙和/或阿尔法肽5整联蛋白的方法，而不显着抑制alphavbeta6 整合素

公开(公告)号：US06265433B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09312394

申请日：1999-05-14

申请人： Barbara Baosheng Chen ,  Helen Chen ,  Mark Andrew Russell ,  Julie Marion Miyashiro ,  James Malecha ,  Thomas Dale Penning

发明人： Barbara Baosheng Chen ,  Helen Chen ,  Mark Andrew Russell ,  Julie Marion Miyashiro ,  James Malecha ,  Thomas Dale Penning

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C229/12 ,  C07D211/62 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24

摘要： The present invention provides compounds having the structure: and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof that are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD, and asthma.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体，其可用于治疗由LTB4产生介导的炎性疾病，例如牛皮癣，溃疡性结肠炎，IBD和哮喘。