公开(公告)号：US20090291998A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12396849

申请日：2009-03-03

申请人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuinness ,  Erin A. Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

发明人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuinness ,  Erin A. Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D303/36 ,  C07D317/06 ,  C07D307/78 ,  C07D209/04 ,  C07D311/04 ,  A61K31/336 ,  A61K31/357 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K38/00 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07F5/025 ,  C07F9/65502 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention provides compounds having formula (1): wherein R1-R6, A, J, D, A, G, Q, w, x, y, and z are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of cancer and/or inflammatory disorders, and more generally as proteasome inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供具有式（1）的化合物：其中R 1 -R 6，A，J，D，A，G，Q，w，x，y和z如本文中所述的类别和亚类所述， 其药物组合物及其用于治疗癌症和/或炎症性疾病的方法，更一般地，作为蛋白酶体抑制剂。

公开(公告)号：US20050101781A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10501120

申请日：2003-01-08

申请人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuinness ,  Erin Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

发明人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuinness ,  Erin Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

IPC分类号： C07D303/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/336 ,  A61K31/343 ,  A61K31/353 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/662 ,  A61K31/69 ,  A61K38/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/76 ,  C07C235/82 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C271/22 ,  C07D209/48 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07F5/02 ,  C07F9/655 ,  C07K5/078 ,  A61K31/382 ,  C07D43/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K38/00 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07F5/025 ,  C07F9/65502 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention provides compounds haviang formula (1): wherein R1-R6, A, J, D, E, G, Q, w, x, y, and z are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of cancer and/or inflammatory disorders, and more generally as proteasome inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供了式（1）化合物：其中R 1 -R 6，A，J，D，E，G，Q，w，x，y， 和z如本文中所述的一般和类别和亚类所述，并且另外提供其药物组合物，以及其用于治疗癌症和/或炎症性疾病的方法，更一般地，作为蛋白酶体抑制剂。

公开(公告)号：US07524883B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10501120

申请日：2003-01-08

申请人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Frank Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuiness ,  Erin A. Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

发明人： Sergei Agoulnik ,  Kozo Akasaka ,  Frank Fang ,  Jean-Christophe Harmange ,  Lynn Hawkins ,  Yimin Jiang ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Pamela McGuiness ,  Erin A. Murphy ,  Shawn Schiller ,  Mary Vermeulen ,  Jiayi Wu

IPC分类号： C07D303/46 ,  A61K31/336

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K38/00 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07F5/025 ,  C07F9/65502 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention provides compounds having formula (1): wherein R1-R6, A, J, D, E, G, Q, w, x, y, and z are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of cancer and/or inflammatory disorders, and more generally as proteasome inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供了具有式（1）的化合物：其中R 1 -R 6，A，J，D，E，G，Q，w，x，y和z如本文中所述的类别和亚类所述， 其药物组合物及其用于治疗癌症和/或炎症性疾病的方法，更一般地，作为蛋白酶体抑制剂。

公开(公告)号：US20070287745A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US10572870

申请日：2004-09-22

申请人： Brian Gallagher Jr ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Marc Pesant ,  Hongjuan Zhao ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang

发明人： Brian Gallagher Jr ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Marc Pesant ,  Hongjuan Zhao ,  Kozo Akasaka ,  Francis Fang

IPC分类号： A61K31/351 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  C07D313/02 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07D493/08

摘要： The present invention provides compounds having formula I: and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R1-R10, q, t, X0, X1, A, B, D, E, G, J, K, L, M and Z are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders associated with cellular hyperproliferation.

摘要翻译： 本发明提供具有式I的化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R 1 -R 10，q，t，X 0， X 1，A，B，D，E，G，J，K，L，M和Z如本文中一般和类别和亚类所述，另外提供其药物组合物， 其用于治疗与细胞过度增殖相关的病症。

公开(公告)号：US20100093842A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12548002

申请日：2009-08-26

申请人： Brian M. Gallagher, JR. ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Marc Pesant ,  Hongjuan Zhao ,  Kozo Akasaka ,  Francis G. Fang

发明人： Brian M. Gallagher, JR. ,  Charles Johannes ,  Xiang-Yi Li ,  Marc Pesant ,  Hongjuan Zhao ,  Kozo Akasaka ,  Francis G. Fang

IPC分类号： A61K31/365 ,  C07D493/14 ,  C07D493/04 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D493/08

摘要： The present invention provides compounds having formula I: and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R1-R10, q, t, X0, X1, A, B, D, E, G, J, K, L, M and Z are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders associated with cellular hyperproliferation.

摘要翻译： 本发明提供具有式I化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R1-R10，q，t，X0，X1，A，B，D，E，G，J，K，L， 通常和本文中的类别和亚类，并且另外提供其药物组合物，以及用于其用于治疗与细胞过度增殖相关的病症的方法。

公开(公告)号：US5103010A

公开(公告)日：1992-04-07

申请号：US612829

申请日：1990-11-13

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07C57/42 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/33 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/618 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/01 ,  C07C233/02 ,  C07C233/11 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C239/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/04 ,  C07C255/32 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/61 ,  C07C255/62 ,  C07C257/04 ,  C07C257/06 ,  C07C257/10 ,  C07C257/18 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/00 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07C325/00 ,  C07C327/00 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime ether derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COOR3, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--NR4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower arylalkyl, --CH2--NHSO2--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCN or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 二苯基甲烷衍生物。 式（I）为新的（其中R 1和R 2各自为H，OH或低级烷氧基; U = -C XY或= NOW; X = H，CN或-COR 6; R 6 = OH或NH 2; Y = COOR 3，-CONR 4 R 5，-CH 2 NHSO 2 -C 6 H 5或-C（R 8）= NR 7; R 3 = H或低级烷氧基; R 10 =支链1-3C亚烷基; R 4和R 5各自为H，低级烷基或低级芳基烷基; 低级烷氧基或芳基; R8 = -VR9; V = O，S或N; R9 =烷基或芳基; W = -CH2-CO-CH2-COOR13，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，-CH （CN） - （CH 2）q -COOR 16或 - （CH 2）pZ; R 13 = H或低级烷基; R 14 =低级烷基; R 15 = H或低级烷基; R 16 = H或低级烷基; q = = -SH，-SCN或衍生自5-或6-元环选择的单价gp，通过环中具有1个或更多个S的环; p = 1或2。

公开(公告)号：US4978767A

公开(公告)日：1990-12-18

申请号：US364710

申请日：1989-06-09

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07C57/42 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/33 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/618 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/01 ,  C07C233/02 ,  C07C233/11 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C239/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/04 ,  C07C255/32 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/61 ,  C07C255/62 ,  C07C257/04 ,  C07C257/06 ,  C07C257/10 ,  C07C257/18 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/00 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07C325/00 ,  C07C327/00 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime ether derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COOR3, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--NR4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower arylalkyl, --CH2--NHSO2--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCN or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 二苯基甲烷衍生物。 式（I）为新的（其中R 1和R 2各自为H，OH或低级烷氧基; U = -C XY或= NOW; X = H，CN或-COR 6; R 6 = OH或NH 2; Y = COOR 3，-CONR 4 R 5，-CH 2 NHSO 2 -C 6 H 5或-C（R 8）= NR 7; R 3 = H或低级烷氧基; R 10 =支链1-3C亚烷基; R 4和R 5各自为H，低级烷基或低级芳基烷基; 低级烷氧基或芳基; R8 = -VR9; V = O，S或N; R9 =烷基或芳基; W = -CH2-CO-CH2-COOR13，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，-CH （CN） - （CH 2）q -COOR 16或 - （CH 2）pZ; R 13 = H或低级烷基; R 14 =低级烷基; R 15 = H或低级烷基; R 16 = H或低级烷基; q = = -SH，-SCN或衍生自5-或6-元环选择的单价gp，通过环中具有1个或更多个S的环; p = 1或2。

公开(公告)号：US4929623A

公开(公告)日：1990-05-29

申请号：US207329

申请日：1988-06-16

申请人： Shinya Abe ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Masayuki Tanaka ,  Kozo Akasaka ,  Kenji Hayashi ,  Tetsuya Kawahara ,  Satoshi Katayama ,  Yoshinori Sakuma ,  Takeshi Suzuki ,  Isao Yamatsu

发明人： Shinya Abe ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Masayuki Tanaka ,  Kozo Akasaka ,  Kenji Hayashi ,  Tetsuya Kawahara ,  Satoshi Katayama ,  Yoshinori Sakuma ,  Takeshi Suzuki ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61P11/06 ,  C07D277/82 ,  C07D277/84 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/82 ,  C07D277/84 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： A benzothiazol compound having the formula is disclosed and is effective to inhibit the production of leukotriene. It is useful against allergy, asthma, affections of the skin, allergic rhinitis and affection of a cardiovascular system. ##STR1## in which R20 is ester or amide and --NR5R6 is amino in variety.

公开(公告)号：US5849912A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US855790

申请日：1997-05-12

申请人： Kozo Akasaka ,  Masahiro Yonaga ,  Akiharu Kajiwara ,  Kunizo Higurashi ,  Kohshi Ueno ,  Satoshi Nagato ,  Makoto Komatsu ,  Noritaka Kitazawa ,  Masataka Ueno ,  Yoshiharu Yamanishi ,  Yoshimasa Machida ,  Yuki Komatsu ,  Naoyuki Shimomura ,  Norio Minami ,  Toshikazu Shimizu ,  Atsushi Nagaoka

发明人： Kozo Akasaka ,  Masahiro Yonaga ,  Akiharu Kajiwara ,  Kunizo Higurashi ,  Kohshi Ueno ,  Satoshi Nagato ,  Makoto Komatsu ,  Noritaka Kitazawa ,  Masataka Ueno ,  Yoshiharu Yamanishi ,  Yoshimasa Machida ,  Yuki Komatsu ,  Naoyuki Shimomura ,  Norio Minami ,  Toshikazu Shimizu ,  Atsushi Nagaoka

IPC分类号： C07D295/03 ,  A61K31/495 ,  A61P25/18 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D295/02 ,  C07D295/04 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D319/06 ,  C07D339/08 ,  C07F7/18 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D295/02 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D319/06 ,  C07D339/08 ,  C07F7/1856 ,  C07C2101/02

摘要： A biphenyl derivative represented by the following formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are defined in the specification, is clinically useful for treating and ameliorating mental disorders such as cerebrovascular disorder, aggressive behavior due to senile dementia, mental excitation, poriomania, delirium, hallucination, hyperkinesia, schizophrenia, emotional disturbance, depression, neurosis, psychophysiologic disorder and anxiety neurosis. The compounds exhibit dopamine 2 receptor antagonism and/or serotonin 2 receptor antagonism.

摘要翻译： 由下式（I）表示的联苯衍生物或其药学上可接受的盐：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本说明书中定义，其在临床上可用于治疗和改善精神障碍 脑血管障碍，老年性痴呆，精神激动，心脏虚弱，del妄，幻觉，运动过度，精神分裂症，情绪障碍，抑郁，神经症，心理生理障碍和焦虑神经症引起的侵略行为。 该化合物表现出多巴胺2受体拮抗作用和/或5-羟色胺2受体拮抗作用。

公开(公告)号：US5475014A

公开(公告)日：1995-12-12

申请号：US204326

申请日：1994-03-08

申请人： Kozo Akasaka ,  Akiharu Kajiwara ,  Satoshi Nagato ,  Youichi Iimura ,  Ichirou Yoshida ,  Atsushi Sasaki ,  Masanori Mizuno ,  Atsuhiko Kubota ,  Takaki Kagaya ,  Mariko Komatsu

发明人： Kozo Akasaka ,  Akiharu Kajiwara ,  Satoshi Nagato ,  Youichi Iimura ,  Ichirou Yoshida ,  Atsushi Sasaki ,  Masanori Mizuno ,  Atsuhiko Kubota ,  Takaki Kagaya ,  Mariko Komatsu

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D263/58 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： An oxazolidone derivative represented by formula (I) which has a monoamine oxidase inhibition effect: ##STR1## {wherein A and B each represents a nitrogen atom, a sulfur atom or an oxygen atom, with the proviso than at least one of A and B must be a nitrogen atom,R.sup.1 represents a group of the formula: ##STR2## (in which n and m each represents 0 or an integer of 1 to 4, and R.sup.3 and R.sup.4 each represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group, etc. ), a group represented by the formula: ##STR3## (in which p and q each represents 0 or an integer of 1 to 4 and X represents an oxygen atom, sulfur atom, etc.) and a group represented by the formula: ##STR4## R.sup.2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group}.

摘要翻译： 具有单胺氧化酶抑制作用的式（I）表示的恶唑烷酮衍生物：其中A和B各自表示氮原子，硫原子或氧原子，条件是至少一个 A和B必须是氮原子，R 1表示下式的基团：其中n和m各自表示0或1至4的整数，并且R 3和R 4各自表示氢原子，羟基 ，低级烷基等），由下式表示的基团：其中p和q各自表示0或1〜4的整数，X表示氧原子，硫原子等）和 由下式表示的基团： R 2表示氢原子或低级烷基}。