公开(公告)号：US08258301B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US12527973

申请日：2008-05-12

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Anne Bettina Eldrup ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Sanxing Sun ,  Yunlong Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Anne Bettina Eldrup ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Sanxing Sun ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, W, and Y are as described herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof. These compounds are useful as inhibitors of Urotensin II and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the interaction of Urotensin II with its receptor, including cardiovascular diseases. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds, and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，W和Y如本文所述的式（I）化合物，或其互变异构体，前药，溶剂化物或盐。 这些化合物可用作促进罗素素II的抑制剂，因此可用于治疗通过促肾上腺素II与其受体（包括心血管疾病）的相互作用介导或维持的各种疾病和病症。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20100121051A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12527973

申请日：2008-05-12

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Anne Bettina Eldrup ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Sanxing Sun ,  Yunlong Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Anne Bettina Eldrup ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Sanxing Sun ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, W, and Y are as described herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof. These compounds are useful as inhibitors of Urotensin II and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the interaction of Urotensin II with its receptor, including cardiovascular diseases. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds, and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，W和Y如本文所述的式（I）化合物，或其互变异构体，前药，溶剂化物或盐。 这些化合物可用作促进罗素素II的抑制剂，因此可用于治疗通过促肾上腺素II与其受体（包括心血管疾病）的相互作用介导或维持的各种疾病和病症。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20090111791A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12281065

申请日：2007-03-08

申请人： Stephane De Lombaert ,  Anne Bettina Eldrup ,  Jennifer A. Kowalski ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Alan David Swinamer ,  Steven John Taylor

发明人： Stephane De Lombaert ,  Anne Bettina Eldrup ,  Jennifer A. Kowalski ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Alan David Swinamer ,  Steven John Taylor

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D211/52 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61P3/10 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds active against soluble epoxide hydrolase (sEH), compositions thereof and methods of using and making same.

摘要翻译： 公开了对可溶性环氧化物水解酶（sEH）有活性的化合物，其组合物和使用和制备其的方法。

公开(公告)号：US20090099184A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12278063

申请日：2007-02-15

申请人： Stephane Delombaert ,  Anne Bettina Eldrup ,  Neil Alexander Farrow ,  Jennifer A. Kowalski ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Alan David Swinamer ,  Steve John Taylor

发明人： Stephane Delombaert ,  Anne Bettina Eldrup ,  Neil Alexander Farrow ,  Jennifer A. Kowalski ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Alan David Swinamer ,  Steve John Taylor

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D213/78 ,  A61K31/44 ,  C07D213/62 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61K31/444 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/34

摘要： Disclosed are compounds active against soluble epoxide hydrolase (sEH), compositions thereof and methods of using and making same.

摘要翻译： 公开了对可溶性环氧化物水解酶（sEH）有活性的化合物，其组合物和使用和制备其的方法。

公开(公告)号：US09745267B2

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：US14916576

申请日：2014-09-04

申请人： Brian Nicholas Cook ,  John D. Huber ,  Robert Owen Hughes ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Celina Lasota ,  Xiang Li ,  Shuang Liang ,  Ingo Andreas Mugge ,  Qiang Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  John D. Huber ,  Robert Owen Hughes ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Celina Lasota ,  Xiang Li ,  Shuang Liang ,  Ingo Andreas Mugge ,  Qiang Zhang

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D209/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D209/10 ,  C07D209/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D209/96 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention encompasses compounds of the formula (I): wherein the variables are defined herein which are suitable for the modulation of RORC and the treatment of diseases related to the modulation of RORC. The present invention also encompasses processes of making compounds of formula (I) and pharmaceutical preparations containing them.

公开(公告)号：US08785489B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13123048

申请日：2009-10-13

申请人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

发明人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/454 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/404 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D209/42

CPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds and compositions of the formula I as described herein which are inhibitors of MMP-13. Also disclosed are methods of using and making compounds of the formula I.

摘要翻译： 公开了本文所述的式I化合物和组合物，其是MMP-13的抑制剂。 还公开了使用和制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US07622594B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US11449231

申请日：2006-06-08

申请人： Ingo Andreas Mugge ,  David S. Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Michael Jason Burke ,  Mark Stephen Ralph ,  Jennifer A. Kowalski ,  Joerg Martin Bentzien

发明人： Ingo Andreas Mugge ,  David S. Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Michael Jason Burke ,  Mark Stephen Ralph ,  Jennifer A. Kowalski ,  Joerg Martin Bentzien

IPC分类号： A61K31/416

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D249/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： Compounds of Formula (IA) and (IB) wherein R1, R2, R3, A, B, C, D, and E are as defined herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，A，B，C，D和E如本文所定义，或其互变异构体，前药，溶剂化物或盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08299123B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12738087

申请日：2008-10-14

申请人： Kaka Dey ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  John Edward Mangette ,  Ingo Andreas Mugge ,  Roger John Snow ,  Alan David Swinamer ,  Jiang-Ping Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Yu Yang

发明人： Kaka Dey ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  John Edward Mangette ,  Ingo Andreas Mugge ,  Roger John Snow ,  Alan David Swinamer ,  Jiang-Ping Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Yu Yang

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07D249/06 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C2601/02 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I): or a tautomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R11, W, X, Y, Z, and n are as defined herein. The invention also relates to methods of using the compounds of formula (I) and compositions thereof to treat various diseases and disorders in a patient. The invention also relates to processes for preparing the compounds of formula (I) and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R 1至R 11，W，X，Y，Z和n如本文所定义。 本发明还涉及使用式（I）化合物及其组合物来治疗患者的各种疾病和病症的方法。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20110275631A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13123048

申请日：2009-10-13

申请人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer, II ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

发明人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer, II ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/04 ,  A61K31/444 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds and compositions of the formula I as described herein which are inhibitors of MMP-13. Also disclosed are methods of using and making compounds of the formula I.

摘要翻译： 公开了本文所述的式I化合物和组合物，其是MMP-13的抑制剂。 还公开了使用和制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US20110039851A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12738087

申请日：2008-10-14

申请人： Kaka Dey ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  John Edward Mangette ,  Ingo Andreas Mugge ,  Roger John Snow ,  Alan David Swinamer ,  Jiang-Ping Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Yu Yang

发明人： Kaka Dey ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  John Edward Mangette ,  Ingo Andreas Mugge ,  Roger John Snow ,  Alan David Swinamer ,  Jiang-Ping Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Yu Yang

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07C233/87 ,  C07C233/66 ,  C07D257/04 ,  C07D307/79 ,  C07C255/60 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D213/56 ,  C07D277/30 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D213/80 ,  C07C237/30 ,  C07D265/30 ,  C07C323/63 ,  A61K31/195 ,  A61K31/41 ,  A61K31/343 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/166 ,  A61K31/24 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D249/06 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C2601/02 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I): or a tautomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R11, W, X, Y, Z, and n are as defined herein. The invention also relates to methods of using the compounds of formula (I) and compositions thereof to treat various diseases and disorders in a patient. The invention also relates to processes for preparing the compounds of formula (I) and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R 1至R 11，W，X，Y，Z和n如本文所定义。 本发明还涉及使用式（I）化合物及其组合物来治疗患者的各种疾病和病症的方法。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法和可用于这些方法的中间体。