公开(公告)号：US08697911B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13171696

申请日：2011-06-29

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Jennifer A. Kowalski ,  Xiang Li ,  Daniel Richard Marshall ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Jennifer A. Kowalski ,  Xiang Li ,  Daniel Richard Marshall ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K31/165 ,  C07C239/00 ,  C07C279/16 ,  C07D473/00 ,  C07D417/00 ,  C07C45/78 ,  C07C271/06 ,  C07D271/12 ,  C07D413/00 ,  C07D271/00 ,  C07D285/02 ,  C07D285/04 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D277/82 ,  C07D263/60 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D233/02 ,  C07D231/00

CPC分类号： C07D217/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20120165322A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13171696

申请日：2011-06-29

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Jennifer A. Kowalski ,  Xiang Li ,  Daniel Richard Marshall ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Jennifer A. Kowalski ,  Xiang Li ,  Daniel Richard Marshall ,  Sabine Schlyer ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith-Keenan ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Ronald John Sorcek ,  Erick Richard Roush Young ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/541 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  C07D405/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  C07D513/04 ,  A61K31/428 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P15/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61K31/437 ,  C07D217/02

CPC分类号： C07D217/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08258301B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US12527973

申请日：2008-05-12

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Anne Bettina Eldrup ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Sanxing Sun ,  Yunlong Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Anne Bettina Eldrup ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Sanxing Sun ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, W, and Y are as described herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof. These compounds are useful as inhibitors of Urotensin II and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the interaction of Urotensin II with its receptor, including cardiovascular diseases. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds, and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，W和Y如本文所述的式（I）化合物，或其互变异构体，前药，溶剂化物或盐。 这些化合物可用作促进罗素素II的抑制剂，因此可用于治疗通过促肾上腺素II与其受体（包括心血管疾病）的相互作用介导或维持的各种疾病和病症。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20100121051A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12527973

申请日：2008-05-12

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Anne Bettina Eldrup ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Sanxing Sun ,  Yunlong Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Anne Bettina Eldrup ,  Ingo Andreas Mugge ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Sanxing Sun ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, W, and Y are as described herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof. These compounds are useful as inhibitors of Urotensin II and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the interaction of Urotensin II with its receptor, including cardiovascular diseases. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds, and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，W和Y如本文所述的式（I）化合物，或其互变异构体，前药，溶剂化物或盐。 这些化合物可用作促进罗素素II的抑制剂，因此可用于治疗通过促肾上腺素II与其受体（包括心血管疾病）的相互作用介导或维持的各种疾病和病症。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US09745267B2

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：US14916576

申请日：2014-09-04

申请人： Brian Nicholas Cook ,  John D. Huber ,  Robert Owen Hughes ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Celina Lasota ,  Xiang Li ,  Shuang Liang ,  Ingo Andreas Mugge ,  Qiang Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  John D. Huber ,  Robert Owen Hughes ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Celina Lasota ,  Xiang Li ,  Shuang Liang ,  Ingo Andreas Mugge ,  Qiang Zhang

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D209/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D209/10 ,  C07D209/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D209/96 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention encompasses compounds of the formula (I): wherein the variables are defined herein which are suitable for the modulation of RORC and the treatment of diseases related to the modulation of RORC. The present invention also encompasses processes of making compounds of formula (I) and pharmaceutical preparations containing them.

公开(公告)号：US08293917B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12990248

申请日：2009-05-01

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Christian Harcken ,  Thomas Wei-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Jord Lord ,  Can Mao ,  Wang Mao ,  Brian Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alen David Swinamer

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Christian Harcken ,  Thomas Wei-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Jord Lord ,  Can Mao ,  Wang Mao ,  Brian Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alen David Swinamer

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) which block the interaction of CCR1 and its ligands and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其阻断CCR1及其配体的相互作用，因此可用于治疗通过CCR1的活性介导或维持的多种疾病和病症，包括自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎和多发性 硬化。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US09150556B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US12596152

申请日：2008-05-15

申请人： Asitha Abeywardane ,  Brian Nicholas Cook ,  Stephane De Lombaert ,  Michel Jose Emmanuel ,  Xin Guo ,  Ming-Hong Hao ,  Jin Mi Kim ,  Ho Yin Lo ,  Chuk Chui Man ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Kevin Chungeng Qian ,  Hidenori Takahashi ,  Steven John Taylor

发明人： Asitha Abeywardane ,  Brian Nicholas Cook ,  Stephane De Lombaert ,  Michel Jose Emmanuel ,  Xin Guo ,  Ming-Hong Hao ,  Jin Mi Kim ,  Ho Yin Lo ,  Chuk Chui Man ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Kevin Chungeng Qian ,  Hidenori Takahashi ,  Steven John Taylor

IPC分类号： C07D235/26 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D235/26 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are small molecule inhibitors which are useful in treating various diseases and conditions involving chymase.

摘要翻译： 公开了可用于治疗涉及胃促胰酶的各种疾病和病症的小分子抑制剂。

公开(公告)号：US08927550B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13502377

申请日：2010-10-21

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Daniel Kuzmich

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Daniel Kuzmich

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61P37/08 ,  C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are CCR1 receptor antagonists of the formula (I) wherein Ar1, Ar2, R1-R3, X and L are disclosed herein. Also disclosed are compositions, methods of making and using compounds of the formula (I).

摘要翻译： 本文公开了式（I）的CCR1受体拮抗剂，其中Ar1，Ar2，R1-R3，X和L在本文中公开。 还公开了制备和使用式（I）化合物的组合物，方法。

公开(公告)号：US08546442B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13328199

申请日：2011-12-16

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Brian Nicholas Cook ,  Darren DiSalvo ,  Christian Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Can Mao ,  Hossein Razavi

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Brian Nicholas Cook ,  Darren DiSalvo ,  Christian Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Can Mao ,  Hossein Razavi

IPC分类号： A01N43/56 ,  A01N43/42 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D231/54 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are methods of making and methods of using same.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其可用于治疗通过包括自身免疫疾病如类风湿性关节炎和多发性硬化的CCR1的活性介导或持续的多种疾病和病症。 还公开了制备方法和使用方法。

公开(公告)号：US09056858B2

公开(公告)日：2015-06-16

申请号：US13499939

申请日：2010-10-19

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Daniel Kuzmich ,  Can Mao ,  Hossein Razavi

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Daniel Kuzmich ,  Can Mao ,  Hossein Razavi

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  C07D213/62 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/62 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are CCR1 receptor antagonists of the formula (I) wherein Ar1, Ar2, R1, X and G are disclosed herein. Also disclosed are compositions, methods of making and using compounds of the formula (I).

摘要翻译： 公开了式（I）的CCR1受体拮抗剂，其中本文公开了Ar1，Ar2，R1，X和G。 还公开了制备和使用式（I）化合物的组合物，方法。