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    Aminobenzoic acid derivatives
    1.
    发明授权
    Aminobenzoic acid derivatives 失效
    氨基苯甲酸衍生物

    公开(公告)号：US4375478A

    公开(公告)日：1983-03-01

    申请号：US354117

    申请日：1982-03-02

    申请人： Bruce W. Horrom ,  Herman H. Stein

    发明人： Bruce W. Horrom ,  Herman H. Stein

    IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C101/60

    CPC分类号： C07C229/60

    摘要： Described are compounds of the formula ##STR1## wherein Y and Z independently of one another denote hydrogen, halo or trihalomethyl, with the proviso that Y and Z cannot both be hydrogen, R is hydrogen or loweralkyl, n is 5 to 19, and pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds are active hypocholesterolemic agents.

    摘要翻译： 描述的是下式的化合物，其中Y和Z彼此独立地表示氢，卤素或三卤代甲基，条件是Y和Z不能同时为氢，R为氢或低级烷基，n为5至19， 其可接受的盐。 这些化合物是活性降胆固醇药。

    Glaucoma treatment
    6.
    发明授权
    Glaucoma treatment 失效
    青光眼治疗

    公开(公告)号：US5059589A

    公开(公告)日：1991-10-22

    申请号：US488572

    申请日：1990-03-02

    申请人： Herman H. Stein ,  Jacob J. Plattner ,  Steven R. Crowley

    发明人： Herman H. Stein ,  Jacob J. Plattner ,  Steven R. Crowley

    IPC分类号： A61K38/55

    CPC分类号： A61K38/553

    摘要： A method and a composition for treating or reducing and/or controlling intraocular pressure comprising administering an effective amount of a renin inhibiting compound of the formula: ##STR1## wherein A is a substituent; W is CO or CHOH and U is CH.sub.2 or NR.sub.2 wherein R.sub.2 is hydrogen or loweralkyl; with the proviso that when W is CHOH then U is CH.sub.2 ; R.sub.1 is loweralkyl, cycloalkylmethyl, benzyl, (alpha, alpha)-dimethylbenzyl, 4-hydroxybenzyl, 4-methoxybenzyl, halobenzyl, (1-naphthyl)methyl, (2-naphthyl)methyl, 1-bezyloxyethyl, phenethyl, phenoxy, thiophenoxy or anilino; R.sub.3 is loweralkyl, loweralkenyl, ((alkoxy)alkoxy)loweralkyl, (thioalkoxy)alkyl, benzyl or heterocyclic ring substituted methyl; and R.sub.4 is substituted hydroxyalkylamino.

    摘要翻译： 一种用于治疗或减少和/或控制眼内压的方法和组合物，包括给予有效量的下式的肾素抑制化合物：其中A是取代基; W是CO或CHOH，U是CH 2或NR 2，其中R 2是氢或低级烷基; 条件是当W是CHOH时，则U是CH 2; R1是低级烷基，环烷基甲基，苄基，（α，α） - 二甲基苄基，4-羟基苄基，4-甲氧基苄基，卤代苄基，（1-萘基）甲基，（2-萘基）甲基，1-甲氧基乙基，苯乙基，苯氧基，硫代苯氧基或 阿尼利诺 R3是低级烷基，低级烯基，（（烷氧基）烷氧基）低级烷基，（硫代烷氧基）烷基，苄基或杂环取代的甲基; 并且R 4是取代的羟基烷基氨基。

    Adenosine-5'-carboxamides and method of use
    8.
    发明授权
    Adenosine-5'-carboxamides and method of use 失效
    腺苷-5 {40-甲酰胺和使用方法

    公开(公告)号：US4167565A

    公开(公告)日：1979-09-11

    申请号：US739684

    申请日：1976-11-08

    申请人： Herman H. Stein ,  Raj N. Prasad ,  Karin R. Tietje ,  Anthony K. L. Fung

    发明人： Herman H. Stein ,  Raj N. Prasad ,  Karin R. Tietje ,  Anthony K. L. Fung

    IPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/52

    CPC分类号： C07H19/16

    摘要： A method of controlling undesired animals including rodents, coyotes and birds which comprises making available to said animals an edible composition containing, as the active ingredient, a lethal dose of a compound represented by formula ##STR1## wherein R is H, loweralkyl or acetyl; R.sub.1 is H or acetyl; R.sub.2 is H, Cl or NH.sub.2 ; R.sub.3 is H, loweralkyl, alkoxy, cycloalkyl or hydroxyalkyl; R.sub.4 and R.sub.5 are each H, acetyl or propionyl, or when taken together form a p-chlorobenzylidene, a carbonate or an ethoxymethylene moiety; in a suitable carrier.

    摘要翻译： 一种控制不需要的动物（包括啮齿动物，土拨鼠和鸟类）的方法，其包括向所述动物提供可食用组合物，所述可食用组合物含有作为活性成分的致死剂量的由式（1）+ tr 2）其中R为H，低级烷基或乙酰基; R1是H或乙酰基; R2是H，Cl或NH2; R3是H，低级烷基，烷氧基，环烷基或羟烷基; R 4和R 5各自为H，乙酰基或丙酰基，或者当一起形成对氯亚苄基，碳酸酯或乙氧基亚甲基部分时; 在合适的载体中。

    Glaucoma treatment
    9.
    发明授权
    Glaucoma treatment 失效
    青光眼治疗

    公开(公告)号：US5346887A

    公开(公告)日：1994-09-13

    申请号：US690148

    申请日：1991-04-23

    申请人： Herman H. Stein ,  Jacob J. Plattner ,  Steven R. Crowley

    发明人： Herman H. Stein ,  Jacob J. Plattner ,  Steven R. Crowley

    IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K37/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/535 ,  A61K31/56

    CPC分类号： A61K38/553 ,  Y10S514/913

    摘要： A method and a composition for treating or reducing and/or controlling intraocular pressure comprising administering an effective amount of a renin inhibiting compound of the formula: ##STR1## wherein A is a substituent; W is CO or CHOH and U is CH.sub.2 or NR.sub.2 wherein R.sub.2 is hydrogen or loweralkyl; with the proviso that when W is CHOH then U is CH.sub.2 ; R.sub.1 is loweralkyl, cycloalkylmethyl, benzyl, (alpha, alpha) -dimethylbenzyl, 4-hydroxybenzyl, 4-methoxybenzyl, halobenzyl, (1-naphthyl)methyl, (2-naphthyl)methyl, 1-benzyloxyethyl, phenethyl, phenoxy, thiophenoxy or anilino; R.sub.3 is loweralkyl, loweralkenyl, ((alkoxy)alkoxy)loweralkyl, (thioalkoxy)alkyl, benzyl or heterocyclic ring substituted methyl; and R.sub.4 is substituted hydroxyalkylamino.

    摘要翻译： 一种用于治疗或减少和/或控制眼内压的方法和组合物，包括给予有效量的下式的肾素抑制化合物：其中A是取代基; W是CO或CHOH，U是CH 2或NR 2，其中R 2是氢或低级烷基; 条件是当W是CHOH时，则U是CH 2; R 1是低级烷基，环烷基甲基，苄基，（α，α） - 二甲基苄基，4-羟基苄基，4-甲氧基苄基，卤代苄基，（1-萘基）甲基，（2-萘基）甲基，1-苄氧基乙基，苯乙基，苯氧基， 阿尼利诺 R3是低级烷基，低级烯基，（（烷氧基）烷氧基）低级烷基，（硫代烷氧基）烷基，苄基或杂环取代的甲基; 并且R 4是取代的羟基烷基氨基。

    Glaucoma treatment
    10.
    发明授权
    Glaucoma treatment 失效
    青光眼治疗

    公开(公告)号：US5036051A

    公开(公告)日：1991-07-30

    申请号：US488810

    申请日：1990-03-02

    申请人： Herman H. Stein ,  Jacob J. Plattner

    发明人： Herman H. Stein ,  Jacob J. Plattner

    IPC分类号： A61K38/55

    CPC分类号： A61K38/553 ,  Y10S514/913

    摘要： A method and a composition for treating or reducing and/or controlling intraocular pressure comprising administering an effective amount of a renin inhibiting compound of the formula: ##STR1## where A is a substituent; W is CO or CHOH and U is CH.sub.2 or NR.sub.2 wherein R.sub.2 is hydrogen or loweralkyl; with the proviso that when W is CHOH then U is Ch.sub.2 ; R.sub.1 is loweralkyl, cycloalkyl methyl, benzyl, (alpha, alpha)-dimethylbenzyl, 4-hydroxybenzyl, 4-methoxybenzyl, halobenzyl, (1-naphthyl)methyl, (2-naphthyl)methyl, 1-bezyloxyethyl, phenethyl, phenoxy, thiophenoxy or anilino; R.sub.3 is loweralkyl, loweralkenyl, ((alkoxy)alkoxy)loweralkyl, (thioalkoxy)alkyl, benzyl or heterocyclic ring substituted methyl; and R.sub.4 is substituted hydroxyalkyamino.

    摘要翻译： 一种用于治疗或减少和/或控制眼内压的方法和组合物，其包括给予有效量的下式的肾素抑制化合物：其中A是取代基; W是CO或CHOH，U是CH 2或NR 2，其中R 2是氢或低级烷基; 条件是当W为CHOH时，则U为Ch2; R1是低级烷基，环烷基甲基，苄基，（α，α） - 二甲基苄基，4-羟基苄基，4-甲氧基苄基，卤代苄基，（1-萘基）甲基，（2-萘基）甲基，1-甲氧基乙基，苯乙基，苯氧基， 或anilino; R3是低级烷基，低级烯基，（（烷氧基）烷氧基）低级烷基，（硫代烷氧基）烷基，苄基或杂环取代的甲基; 且R 4为取代的羟基烷基氨基。