公开(公告)号：US5631401A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US378334

申请日：1995-01-24

申请人： Herman H. Stein ,  William R. Baker ,  Anthony K. L. Fung ,  Saul H. Rosenberg ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan Prasad ,  Wang Shen ,  Gerard M. Sullivan

发明人： Herman H. Stein ,  William R. Baker ,  Anthony K. L. Fung ,  Saul H. Rosenberg ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan Prasad ,  Wang Shen ,  Gerard M. Sullivan

IPC分类号： C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C323/40 ,  C07D211/16 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D277/34 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D307/58 ,  C07D307/91 ,  C07D317/64 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07C229/46 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C323/40 ,  C07D211/16 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D277/34 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D307/58 ,  C07D307/91 ,  C07D317/64 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention provides a compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in inhibiting protein farnesyltransferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras or inhibiting de novo squalene production resulting in the inhibition of cholesterol biosynthesis, processes for the preparation of the compounds of the invention in addition to intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and to methods of using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式IMA的化合物或其药学上可接受的盐，其可用于抑制蛋白法呢基转移酶和癌基因蛋白Ras的法呢基化或抑制从头角鲨烯生产导致胆固醇生物合成的抑制， 除了可用于这些方法的中间体之外，本发明化合物的制备，药物组合物以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US5831115A

公开(公告)日：1998-11-03

申请号：US626859

申请日：1996-04-11

申请人： David L Arendsen ,  William R. Baker ,  Stephen A Fakhoury ,  Anthony K. L. Fung ,  David S. Garvey ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Todd W. Rockway ,  Saul H. Rosenberg ,  Herman H. Stein ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan ,  David J. Augeri

发明人： David L Arendsen ,  William R. Baker ,  Stephen A Fakhoury ,  Anthony K. L. Fung ,  David S. Garvey ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Todd W. Rockway ,  Saul H. Rosenberg ,  Herman H. Stein ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan ,  David J. Augeri

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D285/10 ,  C07D333/20 ,  C07C229/00 ,  A01N37/10

CPC分类号： C07C235/82 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C235/40 ,  C07D333/20 ,  C07C2101/04

摘要： The present invention provides a compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for inhibiting protein farnesyltransferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras or inhibiting de novo squalene production resulting in the inhibition of cholesterol biosynthesis, processes for the preparation of the compounds of the invention in addition to intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and to methods of using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一种式IMA化合物或其药学上可接受的盐，其可用于抑制蛋白法呢基转移酶和癌基因蛋白Ras的法呢基化或抑制从头角鲨烯生产导致胆固醇生物合成的抑制， 除了可用于这些方法的中间体之外，本发明化合物的制备，药物组合物以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US5783593A

公开(公告)日：1998-07-21

申请号：US633262

申请日：1996-04-29

申请人： William R. Baker ,  Saul H. Rosenberg ,  Anthony K. L. Fung ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan

发明人： William R. Baker ,  Saul H. Rosenberg ,  Anthony K. L. Fung ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan

IPC分类号： C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07C229/38 ,  C07C233/22 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C233/87 ,  C07C235/16 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C235/84 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/32 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C259/10 ,  C07C271/48 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C323/59 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07D209/16 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07D309/32 ,  C07D311/68 ,  C07D319/06 ,  C07D333/20 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C229/38 ,  C07C233/22 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C233/87 ,  C07C235/16 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C235/84 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/32 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C259/10 ,  C07C271/48 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C323/59 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07D209/16 ,  C07D231/12 ,  C07D271/113 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07D309/32 ,  C07D311/68 ,  C07D319/06 ,  C07D333/20 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/74

摘要： The present invention provides a compound of the formula ##STR1## which inhibit squalene synthetase and cholesterol biosynthesis and are useful in the treatment of e.g., hyperlipidaemia, atherosclerosis, or fungal infections, processes for the preparation of the compounds of the invention, intermediates useful in these processes, and pharmaceutical compositions containing the compounds.

摘要翻译： 本发明提供抑制角鲨烯合成酶和胆固醇生物合成的式“IMAGE”的化合物，并且可用于治疗例如高脂血症，动脉粥样硬化或真菌感染，制备本发明化合物的方法，可用于 这些方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06221865B1

公开(公告)日：2001-04-24

申请号：US09073795

申请日：1998-05-07

申请人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Bryan K. Sorensen ,  Gerard M. Sullivan ,  James T. Wasicak ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang

发明人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Bryan K. Sorensen ,  Gerard M. Sullivan ,  James T. Wasicak ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07C237/36 ,  C07B2200/07 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07F9/5333

摘要： Compounds having the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is (a) hydrogen, (b) loweralkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl-L2—, and (i) heterocyclic-L2—; R2 is selected from (a) (b) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)OR15, (d) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NHSO2R16, (e) —C(O)NH—CH(R14)-tetrazolyl, (f) —C(O)NH-heterocyclic, and (g) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NR17R18; R3 is substituted or unsubstituted heterocyclic or aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or cycloalkenyl,  and —P(W)RR3RR3′; R4 is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylakyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L1 is absent or is selected from (a) —L4—N(R5)—L5—, (b) —L4—O—L5—, (c) —L4—S(O)n—L5—(d) —L4—L6—C(W)—N(R5)—L5—, (e) —L4—L6—S(O)m—N(R5)—L5—, (f) —L4—N(R5)—C(W)—L7—L5—, (g) —L4—N(R5)—S(O)p—L7—L5—, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, (j) optionally substituted alkynylene (k) a covalent bond, (l) and (m) are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.

摘要翻译： 具有式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是（a）氢，（b）低级烷基，（c）烯基，（d）烷氧基，（e）硫代烷氧基，（f）卤素，（g）卤代烷基，（h） 芳基-L2-和（i）杂环-L2-; R 2选自（a）（b）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）OR 15，（d）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）NHSO 2 R 16 e）-C（O）NH-CH（R14） - 四唑基，（f）-C（O）NH-杂环基和（g）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）NR17R18; R 3是取代或未取代的杂环或芳基，取代或未取代的环烷基或环烯基，和-P（W）RR 3 R R 3'; R4是氢，低级烷基，卤代烷基，卤素，芳基，芳基烷基，杂环或（杂环）烷基; （a）-L4-N（R5）-L5-，（b）-L4-O-L5-，（c）-L4-S（O）n-L5-（d） - L4-L6-C（W）-N（R5）-L5-，（e）-L4-L6-S（O）mN（R5）-L5-，（f）-L4-N（R5）-C W）-L7-L5-，（g）-L4-N（R5）-S（O）p-L7-L5-，（h）任选取代的亚烷基，（i）任选取代的亚烯基，（j）任选取代的亚炔基 （k）共价键，（1）和（m）是蛋白质异戊二烯基转移酶的抑制剂。 还公开了蛋白质异戊二烯转移酶抑制组合物和抑制蛋白质异戊二烯转移酶的方法。

公开(公告)号：US06310095B1

公开(公告)日：2001-10-30

申请号：US09073794

申请日：1998-05-07

申请人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  David A. Janowick ,  Douglas M. Kalvin ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Rolf E. Swenson ,  Bryan K. Sorenson ,  Gerard M. Sullivan ,  Andrew S. Tasker ,  James T. Wasicak ,  Lissa T. J. Nelson ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang

发明人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  David A. Janowick ,  Douglas M. Kalvin ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Rolf E. Swenson ,  Bryan K. Sorenson ,  Gerard M. Sullivan ,  Andrew S. Tasker ,  James T. Wasicak ,  Lissa T. J. Nelson ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang

IPC分类号： A61K31192

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/36 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07F9/5333

摘要： Compounds having the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is (a) hydrogen, (b) loweralkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl-L2—, and (i) heterocyclic-L2—; R2 is selected from (a) (b) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)OR15, (d) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NHSO2R16, (e) —C(O)NH—CH(R14)-tetrazolyl, (f) —C(O)NH-heterocyclic, and (g) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NR17R18; R3 is substituted or unsubstituted heterocyclic or aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or cycloalkenyl, and —P(W)RR3RR3′; R4 is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylakyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L1 is absent or is selected from (a) —L4—N(R5)—L5—, (b) —L4—O—L5—, (c) —L4—S(O)n—L5— (d) —L4—L6—C(W)—N(R5)—L5—, (e) —L4—L6—S(O)m—N(R5)—L5 —, (f) —L4—N(R5)—C(W)—L7—L5—, (g) —L4—N(R5)—S(O)p—L7—L5—, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, (j) optionally substituted alkynylene (k) a covalent bond, (l) and (m) are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.

摘要翻译： 具有式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是（a）氢，（b）低级烷基，（c）烯基，（d）烷氧基，（e）硫代烷氧基，（f）卤素，（g）卤代烷基，（h） 芳基-L2-和（i）杂环-L2-; R 2选自（a）（b）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）OR 15，（d）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）NHSO 2 R 16 e）-C（O）NH-CH（R14） - 四唑基，（f）-C（O）NH-杂环基和（g）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）NR17R18; R 3是取代或未取代的杂环或芳基，取代或未取代的环烷基或环烯基，和-P（W）RR 3 R R 3'; R4是氢，低级烷基，卤代烷基，卤素，芳基，芳基烷基，杂环或（杂环）烷基; （a）-L4-N（R5）-L5-，（b）-L4-O-L5-，（c）-L4-S（O）n-L5-（d） - L4-L6-C（W）-N（R5）-L5-，（e）-L4-L6-S（O）mN（R5）-L5 - ，（f）-L4-N（R5）-C W）-L7-L5-，（g）-L4-N（R5）-S（O）p-L7-L5-，（h）任选取代的亚烷基，（i）任选取代的亚烯基，（j）任选取代的亚炔基 （k）共价键，（1）和（m）是蛋白质异戊二烯基转移酶的抑制剂。 还公开了蛋白质异戊二烯转移酶抑制组合物和抑制蛋白质异戊二烯转移酶的方法。

公开(公告)号：US06204293B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09073807

申请日：1998-05-07

申请人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  David A. Janowick ,  Douglas M. Kalvin ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Rolf E. Swenson ,  Bryan K. Sorensen ,  Gerard M. Sullivan ,  Andrew S. Tasker ,  James T. Wasicak ,  Lissa T. J. Nelson ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang ,  Gang Liu ,  Indrani W. Gunawardana

发明人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  David A. Janowick ,  Douglas M. Kalvin ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Rolf E. Swenson ,  Bryan K. Sorensen ,  Gerard M. Sullivan ,  Andrew S. Tasker ,  James T. Wasicak ,  Lissa T. J. Nelson ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang ,  Gang Liu ,  Indrani W. Gunawardana

IPC分类号： C07C26302

CPC分类号： C07C237/36 ,  C07B2200/07 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07F9/5333

摘要： Compounds having the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is (a) hydrogen, (b) loweralkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl-L2—, and (i) heterocyclic-L2—; R2 is selected from (b) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)OR15, (d) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NHSO2R16, (e) —C(O)NH—CH(R14)-tetrazolyl, (f) —C(O)NH-heterocyclic, and (g) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NR17R18; R3 is heterocyclic, aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl; R4 is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylakyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L1 is absent or is selected from (a) —L4—N(R5)—L5—, (b) —L4—O—L5—, (c) —L4—S(O)n—L5— (d) —L4—L6—C(W)—N(R5)—L5—, (e) —L4—L6—S(O)m—N(R5)—L5 —, (f) —L4—N(R5)—C(W)—L7—L5 —, (g) —L4—N(R5)—S(O)p—L7—L5—, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, and (j) optionally substituted alkynylene are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.

摘要翻译： 具有式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是（a）氢，（b）低级烷基，（c）烯基，（d）烷氧基，（e）硫代烷氧基，（f）卤素，（g）卤代烷基，（h） 芳基-L2-和（i）杂环-L2-; R2选自（b）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）OR15，（d）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）NHSO2R16，（e） C（O）NH-CH（R 14） - 四唑基，（f）-C（O）NH-杂环基和（g）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）NR 17 R 18; R3是杂环，芳基，取代或未取代的环烷基; R4是氢，低级烷基，卤代烷基，卤素，芳基，芳基烷基，杂环或（杂环）烷基; （a）-L4-N（R5）-L5-，（b）-L4-O-L5-，（c）-L4-S（O）n-L5-（d） - L4-L6-C（W）-N（R5）-L5-，（e）-L4-L6-S（O）mN（R5）-L5 - ，（f）-L4-N（R5）-C W）-L7-L5 - ，（g）-L4-N（R5）-S（O）p-L7-L5-，（h）任选取代的亚烷基，（i）任选取代的亚烯基，和（j） 亚炔基是蛋白质异戊二烯转移酶的抑制剂。 还公开了蛋白质异戊二烯转移酶抑制组合物和抑制蛋白质异戊二烯转移酶的方法。

公开(公告)号：US06693123B2

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US09984411

申请日：2001-10-30

申请人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Greg B. Donner ,  Stephen A. Fakhoury ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Indrani W. Gunawardana

发明人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Greg B. Donner ,  Stephen A. Fakhoury ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Indrani W. Gunawardana

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/36 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07F9/5333

摘要： Compounds having the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is (a) hydrogen, (b) loweralkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl-L2—, and (i) heterocyclic-L2—; R2 is selected from (e) —C(O)NH—CH(R14)-tetrazolyl, (f) —C(O)NH-heterocyclic, and (g) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NR17R18; R3 is heterocyclic, aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl; R4 is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylakyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L1 is absent or is selected from (a) —L4—N(R5)—L5—, (b) —L4—O—L5—, (c) —L4—S(O)n—L5— (d) —L4—L6—C(W)—N(R5)—L5—, (e) —L4—L6—S(O)m—N(R5)—L5—, (f) —L4—N(R5)—C(W)—L7—L5—, (g) —L4—N(R5)—S(O)p—L7—L5—, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, and (j) optionally substituted alkynylene are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.

摘要翻译： 具有式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是（a）氢，（b）低级烷基，（c）烯基，（d）烷氧基，（e）硫代烷氧基，（f）卤素，（g）卤代烷基，（h） 芳基-L2-和（i）杂环-L2-; R2选自（e）-C（O）NH-CH（R14） - 四唑基，（f）-C（O）NH-杂环，和（g）-C（O）NH-CH（R14）-C （O）NR 17 R 18; R3是杂环，芳基，取代或未取代的环烷基; R4是氢，低级烷基，卤代烷基，卤素，芳基，芳基烷基，杂环或（杂环）烷基; （a）-L4-N（R5）-L5-，（b）-L4-O-L5-，（c）-L4-S（O）n-L5-（d） - L4-L6-C（W）-N（R5）-L5-，（e）-L4-L6-S（O）mN（R5）-L5-，（f）-L4-N（R5）-C W）-L7-L5-，（g）-L4-N（R5）-S（O）p-L7-L5-，（h）任选取代的亚烷基，（i）任选取代的亚烯基，和（j） 亚炔基是蛋白质异戊二烯转移酶的抑制剂。 还公开了蛋白质异戊二烯转移酶抑制组合物和抑制蛋白质异戊二烯转移酶的方法。

公开(公告)号：US20090137585A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12364987

申请日：2009-02-03

申请人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William Mcclellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

发明人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William Mcclellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/60 ,  C07D241/04 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  A61K31/495 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C311/51 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/26 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/22 ,  C07D211/74 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D317/60 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D333/70 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula are BCL-Xl inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-Xl inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

摘要翻译： 具有下式的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：US06720338B2

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US09957276

申请日：2001-09-20

申请人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

发明人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C311/51 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/26 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/22 ,  C07D211/74 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D317/60 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D333/70 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula: are BCL-X1 inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-X1 inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

摘要翻译： 具有下式的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进细胞凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：US07504512B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US10820097

申请日：2004-04-07

申请人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

发明人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： C07C211/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C311/51 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/26 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/22 ,  C07D211/74 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D317/60 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D333/70 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula are BCL-X1 inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-X1 inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

摘要翻译： 具有下式的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。