公开(公告)号：US5831115A

公开(公告)日：1998-11-03

申请号：US626859

申请日：1996-04-11

申请人： David L Arendsen ,  William R. Baker ,  Stephen A Fakhoury ,  Anthony K. L. Fung ,  David S. Garvey ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Todd W. Rockway ,  Saul H. Rosenberg ,  Herman H. Stein ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan ,  David J. Augeri

发明人： David L Arendsen ,  William R. Baker ,  Stephen A Fakhoury ,  Anthony K. L. Fung ,  David S. Garvey ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Todd W. Rockway ,  Saul H. Rosenberg ,  Herman H. Stein ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan ,  David J. Augeri

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D285/10 ,  C07D333/20 ,  C07C229/00 ,  A01N37/10

CPC分类号： C07C235/82 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C235/40 ,  C07D333/20 ,  C07C2101/04

摘要： The present invention provides a compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for inhibiting protein farnesyltransferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras or inhibiting de novo squalene production resulting in the inhibition of cholesterol biosynthesis, processes for the preparation of the compounds of the invention in addition to intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and to methods of using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一种式IMA化合物或其药学上可接受的盐，其可用于抑制蛋白法呢基转移酶和癌基因蛋白Ras的法呢基化或抑制从头角鲨烯生产导致胆固醇生物合成的抑制， 除了可用于这些方法的中间体之外，本发明化合物的制备，药物组合物以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US5783593A

公开(公告)日：1998-07-21

申请号：US633262

申请日：1996-04-29

申请人： William R. Baker ,  Saul H. Rosenberg ,  Anthony K. L. Fung ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan

发明人： William R. Baker ,  Saul H. Rosenberg ,  Anthony K. L. Fung ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan

IPC分类号： C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07C229/38 ,  C07C233/22 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C233/87 ,  C07C235/16 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C235/84 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/32 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C259/10 ,  C07C271/48 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C323/59 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07D209/16 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07D309/32 ,  C07D311/68 ,  C07D319/06 ,  C07D333/20 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C229/38 ,  C07C233/22 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C233/87 ,  C07C235/16 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C235/84 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/32 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C259/10 ,  C07C271/48 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C323/59 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07D209/16 ,  C07D231/12 ,  C07D271/113 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07D309/32 ,  C07D311/68 ,  C07D319/06 ,  C07D333/20 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/74

摘要： The present invention provides a compound of the formula ##STR1## which inhibit squalene synthetase and cholesterol biosynthesis and are useful in the treatment of e.g., hyperlipidaemia, atherosclerosis, or fungal infections, processes for the preparation of the compounds of the invention, intermediates useful in these processes, and pharmaceutical compositions containing the compounds.

摘要翻译： 本发明提供抑制角鲨烯合成酶和胆固醇生物合成的式“IMAGE”的化合物，并且可用于治疗例如高脂血症，动脉粥样硬化或真菌感染，制备本发明化合物的方法，可用于 这些方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US5631401A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US378334

申请日：1995-01-24

申请人： Herman H. Stein ,  William R. Baker ,  Anthony K. L. Fung ,  Saul H. Rosenberg ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan Prasad ,  Wang Shen ,  Gerard M. Sullivan

发明人： Herman H. Stein ,  William R. Baker ,  Anthony K. L. Fung ,  Saul H. Rosenberg ,  Todd W. Rockway ,  Stephen A. Fakhoury ,  David S. Garvey ,  B. Gregory Donner ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan Prasad ,  Wang Shen ,  Gerard M. Sullivan

IPC分类号： C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C323/40 ,  C07D211/16 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D277/34 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D307/58 ,  C07D307/91 ,  C07D317/64 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07C229/46 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C323/40 ,  C07D211/16 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D277/34 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D307/58 ,  C07D307/91 ,  C07D317/64 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention provides a compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in inhibiting protein farnesyltransferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras or inhibiting de novo squalene production resulting in the inhibition of cholesterol biosynthesis, processes for the preparation of the compounds of the invention in addition to intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and to methods of using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式IMA的化合物或其药学上可接受的盐，其可用于抑制蛋白法呢基转移酶和癌基因蛋白Ras的法呢基化或抑制从头角鲨烯生产导致胆固醇生物合成的抑制， 除了可用于这些方法的中间体之外，本发明化合物的制备，药物组合物以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US5268374A

公开(公告)日：1993-12-07

申请号：US700185

申请日：1991-05-22

申请人： Anthony K. L. Fung ,  William R. Baker ,  Yoek-Lin Armiger ,  Saul H. Rosenberg ,  Biswanath De ,  Jacob J. Plattner ,  Steven A. Boyd ,  Dale J. Kempf ,  Hing L. Sham ,  Hollis D. Kleinert ,  Robert A. Mantei

发明人： Anthony K. L. Fung ,  William R. Baker ,  Yoek-Lin Armiger ,  Saul H. Rosenberg ,  Biswanath De ,  Jacob J. Plattner ,  Steven A. Boyd ,  Dale J. Kempf ,  Hing L. Sham ,  Hollis D. Kleinert ,  Robert A. Mantei

IPC分类号： C07C237/08 ,  C07C317/28 ,  C07C323/58 ,  C07D203/18 ,  C07D211/44 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D233/54 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  A61K37/43 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C237/08 ,  C07C317/28 ,  C07C323/58 ,  C07D203/18 ,  C07D211/44 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/10 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention relates to renin inhibiting compounds of the formula: ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及下式的肾素抑制化合物：

公开(公告)号：US5244910A

公开(公告)日：1993-09-14

申请号：US736364

申请日：1991-07-31

申请人： William R. Baker ,  Steven A. Boyd ,  Anthony K. L. Fung ,  Herman H. Stein ,  Jon F. Denissen ,  Charles W. Hutchins

发明人： William R. Baker ,  Steven A. Boyd ,  Anthony K. L. Fung ,  Herman H. Stein ,  Jon F. Denissen ,  Charles W. Hutchins

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K38/55 ,  C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/06 ,  C07D451/14

CPC分类号： C07D451/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K38/553 ,  C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D451/14

摘要： A renin inhibiting compound of the formula: ##STR1## wherein X is O NH or S and G is a mimic of the Leu-Val cleavage site of angiotensinogen; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof; with the proviso that the compound is not N-(3-(4-Morpholino)propyl)-5(S)-(2(S)-(1(S)-(4-(methoxymethoxy)piperidin-1-yl)carbonyl-2- phenyl)ethoxyhexanamido)-6-cyclohexyl-4(S)-hydroxy-2(S)-isopropylhexanamide.

摘要翻译： 下式的肾素抑制化合物：其中X是O NH或S，G是血管紧张素原的Leu-Val切割位点的模拟物; 或其药学上可接受的盐，酯或前药; 条件是该化合物不是N-（3-（4-吗啉代）丙基）-5（S） - （2（S） - （1（S） - （4-（甲氧基甲氧基）哌啶-1-基 ）羰基-2-苯基）乙氧基己酰氨基）-6-环己基-4（S） - 羟基-2（S） - 异丙基己酰胺。

公开(公告)号：US5389647A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US71747

申请日：1993-06-09

申请人： William R. Baker ,  Steven A. Boyd ,  Anthony K. L. Fung ,  Herman H. Stein ,  Jon F. Denissen ,  Charles W. Hutchins

发明人： William R. Baker ,  Steven A. Boyd ,  Anthony K. L. Fung ,  Herman H. Stein ,  Jon F. Denissen ,  Charles W. Hutchins

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K38/55 ,  C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/06 ,  C07D451/14 ,  A61K31/445 ,  C07D401/08 ,  C07D413/08

CPC分类号： C07D451/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K38/553 ,  C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D451/14

摘要： A renin inhibiting compound of the formula: ##STR1## wherein X is O, NH or S and G is a mimic of the Leu-Val cleavage site of angiotensinogen; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof; with the proviso that the compound is not N-(3-(4-Morpholino)propyl)-5(S)-(2(S)-(1(S)-(4-methoxymethoxy)piperidin-1-yl)carbonyl-2-phenyl)ethoxyhexanamido)-6-cyclohexyl-4(S)-hydroxy-2(S)-isopropylhexanamide.

摘要翻译： 下式的肾素抑制化合物：其中X是O，NH或S，G是血管紧张素原的Leu-Val切割位点的模拟物; 或其药学上可接受的盐，酯或前药; 条件是该化合物不是N-（3-（4-吗啉代）丙基）-5（S） - （2（S） - （1（S） - （4-甲氧基甲氧基）哌啶-1-基） 羰基-2-苯基）乙氧基己酰氨基）-6-环己基-4（S） - 羟基-2（S） - 异丙基己酰胺。

公开(公告)号：US4826815A

公开(公告)日：1989-05-02

申请号：US946881

申请日：1987-01-09

申请人： Jay R. Luly ,  Joseph Dellaria ,  Anthony K. L. Fung ,  Dale J. Kempf ,  Jacob J. Plattner ,  Saul H. Rosenberg ,  Hing L. Sham

发明人： Jay R. Luly ,  Joseph Dellaria ,  Anthony K. L. Fung ,  Dale J. Kempf ,  Jacob J. Plattner ,  Saul H. Rosenberg ,  Hing L. Sham

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D207/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D263/20 ,  C07D295/185 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/065 ,  A61K37/02 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D207/12 ,  C07D233/64 ,  C07D263/20 ,  C07D295/185 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/0227 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55 ,  Y10S530/80 ,  Y10S530/86

摘要： The invention relates to renin inhibiting compounds of the formula ##STR1## wherein A is hydrogen; loweralkyl; arylalkyl; Or.sub.10 wherein R.sub.10 is hydrogen or loweralkyl; NR.sub.11 R.sub.12 wherein R.sub.11 and R.sub.12 are independently selected from hydrogen and loweralkyl; or R.sub.13 --CO--B wherein B is NH, O, CH.sub.2, HNCH.sub.2 and R.sub.13 is loweralkyl, alkoxy, arylalkoxy, arylalkoxyalkyl, amino, alkylamino, dialkylamino, aminoalkyl, N-protected aminoalkyl, hydroxylated dialkylamino, (heterocyclic)alkyl or a substituted or unsubstituted heterocyclic, carboxyalkyl, or lower alkyl carboxyalkyl esters; W is N or CH: U,V may be the following combinations H,OH; OH,H; H,H; or when taken together as O represents a carbonyl with the provisos that if U,V.dbd.H,OH, then W=CH, and if U,V.dbd.O then W.dbd.N; R.sub.1 , R.sub.3 and R.sub.5 are loweralkyl or hydrophilic, lipophilic or aromatic amino acid side chains and may be the same or different; R.sub.2, R.sub.4, R.sub.7, R.sub.8 and R.sub.9 are hydrogen or loweralkyl and may be the same or different; X is NH, O, S, SO, SO.sub.2, or CH.sub.2 ; and R.sub.6 is loweralkyl cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl or an N-protecting group, with the proviso that R.sub.6 may be an N-protecting group when X is NH.

摘要翻译： 本发明涉及下式的肾素抑制化合物：其中A是氢; 低级烷基 芳烷基 其中R 10是氢或低级烷基; NR11R12其中R11和R12独立地选自氢和低级烷基; 或R13-CO-B，其中B是NH，O，CH2，HNCH2和R13是低级烷基，烷氧基，芳基烷氧基，芳基烷氧基烷基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基烷基，N-保护的氨基烷基，羟基化二烷基氨基，（杂环）烷基或取代 或未取代的杂环，羧基烷基或低级烷基羧烷基酯; W是N或CH：U，V可以是以下组合：H，OH; OH，H; H，H; 或者当O代表羰基时，条件是如果U，V = H，OH，则W = CH，并且如果U，V = O，则W = N; R 1，R 3和R 5是低级烷基或亲水性，亲油性或芳族氨基酸侧链，可以相同或不同; R2，R4，R7，R8和R9是氢或低级烷基，可以相同或不同; X是NH，O，S，SO，SO 2或CH 2; 并且R 6是低级烷基环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基或N-保护基，条件是当X是NH时，R6可以是N-保护基。

公开(公告)号：US5326776A

公开(公告)日：1994-07-05

申请号：US21839

申请日：1993-02-24

申请人： Martin Winn ,  Biswanath De ,  Thomas M. Zydowsky ,  Daniel J. Kerkman ,  John F. DeBernardis ,  Saul H. Rosenberg ,  Kazumi Shiosaki ,  Fatima Z. Basha ,  Kenneth P. Spina ,  Thomas W. von Geldern ,  Steven Boyd ,  Diane M. Yamamoto ,  Anthony K. L. Fung

发明人： Martin Winn ,  Biswanath De ,  Thomas M. Zydowsky ,  Daniel J. Kerkman ,  John F. DeBernardis ,  Saul H. Rosenberg ,  Kazumi Shiosaki ,  Fatima Z. Basha ,  Kenneth P. Spina ,  Thomas W. von Geldern ,  Steven Boyd ,  Diane M. Yamamoto ,  Anthony K. L. Fung

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12

摘要： Compounds are disclosed having the formula: ##STR1## wherein the substituents are defined herein. The compounds of the invention are angiotensin II receptor antagonists.

摘要翻译： 公开了具有下式的化合物：其中取代基在本文中定义。 本发明的化合物是血管紧张素II受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5250548A

公开(公告)日：1993-10-05

申请号：US844351

申请日：1992-03-02

申请人： Martin Winn ,  Biswanath De ,  Thomas M. Zydowsky ,  Daniel J. Kerkman ,  John F. DeBernardis ,  Saul H. Rosenberg ,  Kazumi Shiosaki ,  Fatima Z. Basha ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Steven Boyd ,  Diane M. Yamamoto ,  Anthony K. L. Fung

发明人： Martin Winn ,  Biswanath De ,  Thomas M. Zydowsky ,  Daniel J. Kerkman ,  John F. DeBernardis ,  Saul H. Rosenberg ,  Kazumi Shiosaki ,  Fatima Z. Basha ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Steven Boyd ,  Diane M. Yamamoto ,  Anthony K. L. Fung

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D257/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D257/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

摘要： Compounds are disclosed having the formula: ##STR1## The compounds of the invention are angiotensin II receptor antagonists.

摘要翻译： 公开了具有下式的化合物：本发明的化合物是血管紧张素II受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5032577A

公开(公告)日：1991-07-16

申请号：US132356

申请日：1987-12-18

申请人： Anthony K. L. Fung ,  Dale J. Kempf ,  Jay R. Luly ,  Saul H. Rosenberg ,  Jacob J. Plattner

发明人： Anthony K. L. Fung ,  Dale J. Kempf ,  Jay R. Luly ,  Saul H. Rosenberg ,  Jacob J. Plattner

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/165 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K38/00 ,  A61P9/12 ,  C07C67/00 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/00 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C313/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C325/00 ,  C07C327/20 ,  C07C333/02 ,  C07D213/00 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D233/54 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K14/81

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0227 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/0802 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0823 ,  A61K38/00

摘要： A renin inhibiting compound of the formula: ##STR1## wherein A is a substituent; W is C.dbd.O or CHOH; U is CH.sub.2 or NR.sub.2, provided that when W is CHOH then U is CH.sub.2 ; R.sub.1 is loweralkyl, cycloalkylmethyl, benzyl, 4-methoxybenzyl, halobenzyl, (1-naphthyl)methyl, (2-naphthyl)methyl, (4-imidazoyl)methyl, (alpha,alpha)-dimethylbenzyl, 1-benzyloxyethyl, phenethyl, phenoxy, thiophenoxy or anilino; R.sub.2 is hydrogen or loweralkyl; R.sub.3 is loweralkenyl, [(alkoxy)alkoxy]alkyl, (thioalkoxy)alkyl, lowerakenyl, benzyl or heterocyclic ring substituted methyl; R.sub.4 is loweralkyl, cycloalkylmethyl or benzyl; R.sub.5 is vinyl, formyl, hydroxymethyl or hydrogen; R.sub.7 is hydrogen or loweralkyl; R.sub.8 and R.sub.9 are independently selected from OH and NH.sub.2 ; and R.sub.6 is hydrogen, loweralkyl, vinyl or arylalkyl; provided that when R.sub.5 and R.sub.7 are both hydrogen and R.sub.8 and R.sub.9 are OH, the carbon bearing R.sub.5 is of the "R" configuration and the carbon bearing R.sub.6 is of the "S" configuration, or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof. Also disclosed are renin inhibiting compositions, a method of treating hypertension, methods of making the renin inhibiting compounds and intermediates useful in making the renin inhibiting compounds.

摘要翻译： 下式的肾素抑制化合物：其中A是取代基; W是C = O或CHOH; U是CH 2或NR 2，条件是当W是CHOH时，U是CH 2; （1-萘基）甲基，（2-萘基）甲基，（4-咪唑基）甲基，（α，α） - 二甲基苄基，1-苄氧基乙基，苯乙基，苯氧基 ，噻吩氧基或苯胺基; R2是氢或低级烷基; R3是低级烯基，[（烷氧基）烷氧基]烷基，（硫代烷氧基）烷基，低级，苄基或杂环取代的甲基; R4是低级烷基，环烷基甲基或苄基; R5是乙烯基，甲酰基，羟甲基或氢; R7是氢或低级烷基; R8和R9独立地选自OH和NH2; 和R6是氢，低级烷基，乙烯基或芳基烷基; 条件是当R 5和R 7均为氢且R 8和R 9为OH时，含碳的R 5为“R”构型，并且含碳的R 6为“S”构型，或其药学上可接受的盐或酯。 还公开了肾素抑制组合物，治疗高血压的方法，制备肾素抑制化合物的方法和可用于制备肾素抑制化合物的中间体。