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    Process for the synthesis of azetidinones
    3.
    发明授权
    Process for the synthesis of azetidinones 有权
    合成氮杂环丁酮的方法

    公开(公告)号：US06207822B1

    公开(公告)日：2001-03-27

    申请号：US09455482

    申请日：1999-12-05

    申请人： Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Xiaoyong Fu ,  Chou-Hong Tann ,  Timothy L. McAllister ,  John S. Chiu ,  Cesar Colon

    发明人： Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Xiaoyong Fu ,  Chou-Hong Tann ,  Timothy L. McAllister ,  John S. Chiu ,  Cesar Colon

    IPC分类号： C07D20508

    CPC分类号： C07D263/22 ,  C07D205/08 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention provides a process for preparing the hypocholesterolemic compound comprising: (a) reacting p-fluorobenzoylbutyric acid with pivaloyl chloride and acylating the product with a chiral auxiliary to obtain a ketone of formula IV: (b) reducing the ketone of formula IV in the presence of a chiral catalyst to an alcohol: (c) reacting the chiral alcohol of step (b), an imine and a silyl protecting agent, then condensing the protected compounds to obtain a &bgr;-(substituted-amino)amide of formula VII: (d) cyclizing the &bgr;-(substituted-amino)amide of formula VII with a silylating agent and a fluoride ion catalyst to obtain a protected lactam of the formula VIII: and removing the protecting groups. The intermediates of formulas VII and VIII are also claimed.

    摘要翻译： 本发明提供了一种制备降血胆固醇化合物的方法，其包括：（a）使对氟苯甲酰基丁酸与新戊酰氯反应，并用手性助剂酰化产物，得到式IV的酮：（b）在存在下还原式IV的酮 的手性催化剂与醇反应：（c）使步骤（b）的手性醇与亚胺和甲硅烷基保护剂反应，然后使受保护的化合物缩合得到式VII的（取代的 - 氨基）酰胺： d）用甲硅烷基化剂和氟离子催化剂使式Ⅶ的（取代 - 氨基）酰胺环化，得到受保护的式Ⅷ的内酰胺，并除去保护基。式Ⅶ和Ⅷ的中间体也被称为 。

    Process for preparing netilmicin
    4.
    发明授权
    Process for preparing netilmicin 失效
    netilmicin的制备方法

    公开(公告)号：US4831123A

    公开(公告)日：1989-05-16

    申请号：US927765

    申请日：1986-11-06

    申请人： Chou-Hong Tann ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  John S. Chiu ,  Cesar Colon

    发明人： Chou-Hong Tann ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  John S. Chiu ,  Cesar Colon

    IPC分类号： C07H15/236

    CPC分类号： C07H15/236

    摘要： A high yielding process for converting 3,2',6'-tri-N-acetyl sisomicin to netilmicin comprising the step of silylating the starting material at the 5,2' positions, and optionally at the 4' position, converting the 1-amino substituent to a 1-N-imino substituent, converting the imino to an ethylamino, deprotecting the compound and recovering netilmicin. Also disclosed are novel intermediate compounds.

    摘要翻译： 将3,2'，6'-三-N-乙酰西索米星转化为净丝氨酸的高产率方法包括在5,2'位置和任选在4'位置使起始物质甲硅烷基化的步骤， 氨基取代基转化为1-N-亚氨基取代基，将亚氨基转化为乙基氨基，使化合物脱保护并回收西他咪啶。 还公开了新型中间体化合物。

    Process for preparing .DELTA.9,11 and 21-chloro corticosteroids
    5.
    发明授权
    Process for preparing .DELTA.9,11 and 21-chloro corticosteroids 失效
    制备DELTA 9,11和21-氯皮质类固醇的方法

    公开(公告)号：US5616742A

    公开(公告)日：1997-04-01

    申请号：US446982

    申请日：1995-05-22

    申请人： Xiaoyong Fu ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Chou-Hong Tann ,  Cesar Colon

    发明人： Xiaoyong Fu ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Chou-Hong Tann ,  Cesar Colon

    IPC分类号： C07J20060101 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J51/00 ,  C07J75/00

    CPC分类号： C07J7/0085 ,  C07J5/0076 ,  C07J51/00

    摘要： Described is a process for the regioselective dehydration of 11-hydroxy steroids using PCl.sub.5, PCl.sub.3, POCl.sub.3 or either SO.sub.2 Cl.sub.2 and imidazole, or PPh.sub.3 and CCl.sub.4. The disclosed process selectively forms .DELTA..sup.9,11 steroids from either 11-.alpha.- or 11-.beta.-hydroxy steroids, and can also be used for the one-step conversion of 11,21-dihydroxy steroids to 21-chloro-.DELTA..sup.9,11 steroids.Also disclosed are processes for the regioselective conversion of 11-.beta.-chloro steroids to .DELTA..sup.9,11 steroids, and for regioselectively converting an 11,17,21-trihydroxy streoid to a 21-chloro-11,17-dihydroxy steroid.

    摘要翻译： 描述了使用PCl5，PCl3，POCl3或SO2Cl2和咪唑或PPh3和CCl4区域选择性脱水11-羟基类固醇的方法。 所公开的方法选择性地从11-α或11-β-羟基类固醇形成DELTA 9,11类固醇，并且还可用于11,21-二羟基类固醇一步转化为21-氯-DTA 9， 11种类固醇。 还公开了将11-β-氯类固醇区域选择性转化为DELTA 9,11类固醇的方法，并将11,17,21-三羟基链霉亲和力区域选择性地转化为21-氯-11,17-二羟基类固醇。

    Process for preparing delta 9, 11 and 21-chlorocorticosteroids
    8.
    发明授权
    Process for preparing delta 9, 11 and 21-chlorocorticosteroids 失效
    制备δ9,11和21-氯皮质激素的方法

    公开(公告)号：US5750745A

    公开(公告)日：1998-05-12

    申请号：US737690

    申请日：1996-11-18

    申请人： Xiaoyong Fu ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Chou-Hong Tann ,  Junning Lee ,  Cesar Colon

    发明人： Xiaoyong Fu ,  Tiruvettipuram K. Thiruvengadam ,  Chou-Hong Tann ,  Junning Lee ,  Cesar Colon

    IPC分类号： C07J20060101 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J51/00 ,  C07J75/00

    CPC分类号： C07J7/0085 ,  C07J5/0076 ,  C07J51/00

    摘要： Described is a process for the regioselective dehydration of 11-hydroxy steroids using PCl.sub.5, PCl.sub.3, POCl.sub.3 or either SO.sub.2 Cl.sub.2 and imidazole, or PPh.sub.3 and CCl.sub.4. The disclosed process selectively forms .DELTA..sup.9,11 steroids from either 11-.alpha.- or 11-.beta.-hydroxy steroids, and can also be used for the one-step conversion of 11,21 -dihydroxy steroids to 21-chloro-.DELTA..sup.9,11 steroids. Also disclosed are processes for the regioselective conversion of 11-.beta.-chloro steroids to .DELTA..sup.9,11 steroids, and for regioselectively converting an 11,17,21-trihydroxy streoid to a 21-chloro-11,17-dihydroxy steroid.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 06600 Sec。 371日期：1996年11月18日 102（e）1996年11月18日日期PCT提交1995年5月30日PCT公布。 第WO95 / 32989号公报 日期1995年12月7日描述了使用PCl5，PCl3，POCl3或SO2Cl2和咪唑或PPh3和CCl4区域选择性脱水11-羟基类固醇的方法。 所公开的方法选择性地从11-α-或11-β-羟基类固醇形成DELTA 9,11类固醇，并且也可用于11,21-二羟基类固醇到21-氯-DTA 9,11的一步转化 类固醇。 还公开了将11-β-氯类固醇区域选择性转化为DELTA 9,11类固醇的方法，并将11,17,21-三羟基链霉亲和力区域选择性地转化为21-氯-11,17-二羟基类固醇。