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    Substituted alkyl imidazole derivatives
    4.
    发明授权
    Substituted alkyl imidazole derivatives 失效
    取代的烷基咪唑衍生物

    公开(公告)号：US4661602A

    公开(公告)日：1987-04-28

    申请号：US717981

    申请日：1985-03-29

    申请人： Peter L. Myers ,  Chris D. Floyd

    发明人： Peter L. Myers ,  Chris D. Floyd

    IPC分类号： C07D233/61 ,  C07D521/00 ,  C07D403/06

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： The present invention relates to a class of novel substituted alkyl imidazole compounds that are useful as anti-anaerobic agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions that contain such compounds and are also useful as anti-anaerobic agents. The compounds are of the formula ##STR1## wherein A, R.sup.1, R.sup.2 and n are defined hereinbelow.

    摘要翻译： 本发明涉及一类可用作抗厌氧剂的新型取代的烷基咪唑化合物。 本发明还涉及含有这些化合物并且也可用作抗厌氧剂的药物组合物。 所述化合物具有下式（其中A，R 1，R 2和n定义如下）。

    Imidazoline derivative and method of treating depression therewith
    6.
    发明授权
    Imidazoline derivative and method of treating depression therewith 失效
    咪唑啉衍生物及其治疗方法

    公开(公告)号：US4818764A

    公开(公告)日：1989-04-04

    申请号：US230195

    申请日：1981-02-02

    申请人： Christopher Chapleo ,  Peter L. Myers

    发明人： Christopher Chapleo ,  Peter L. Myers

    IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61P3/08 ,  A61P7/10 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D319/20 ,  C07D407/06 ,  C07D403/00

    CPC分类号： C07D319/20

    摘要： 2-[2-(1,4-Benzodioxanyl)]-2-imidazoline or a non-toxic salt thereof, substantially free of 2-[2-(2-methyl-1,3-benzodioxyl)]- 2-imidazoline or a non-toxic salt thereof.2-[2-(1,4-Benzodioxanyl)]-2-imidazoline or a non-toxic salt thereof characterised in that the nuclear magnetic resonance spectrum of the compound in a protonated form exhibits multiplets in the region of .tau.4.4 and .tau.5.4.Process for the preparation of 2-[2-(1,4-benzodioxanyl)]-2-imidazoline, pharmaceutical compositions thereof or of its salts, and their use as presynaptic .alpha..sub.2 -adrenoreceptor antagonists.

    摘要翻译： 2- [2-（1,4-苯并二恶烷基）] - 2-咪唑啉或其无毒盐，基本上不含2- [2-（2-甲基-1,3-苯并二恶基）] - 其无毒盐。 2- [2-（1,4-苯并二恶烷基）] - 2-咪唑啉或其无毒盐，其特征在于质子化形式的化合物的核磁共振谱在τ4.4和τ4.4的区域中显示多重峰 。 制备2- [2-（1,4-苯并二恶烷基）] - 2-咪唑啉的方法，其药物组合物或其盐，以及它们作为突触前α2-肾上腺素受体拮抗剂的用途。

    Water soluble camptothecin derivatives
    7.
    发明授权
    Water soluble camptothecin derivatives 失效
    水溶性喜树碱衍生物

    公开(公告)号：US5559235A

    公开(公告)日：1996-09-24

    申请号：US258136

    申请日：1994-06-10

    申请人： Michael J. Luzzio ,  Jeffrey M. Besterman ,  Michael G. Evans ,  Peter L. Myers

    发明人： Michael J. Luzzio ,  Jeffrey M. Besterman ,  Michael G. Evans ,  Peter L. Myers

    IPC分类号： C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D491/22 ,  A61K31/47

    CPC分类号： C07D319/18 ,  C07D317/66

    摘要： The present invention relates to water soluble, camptothecin derivatives of formula (I), ##STR1## wherein: 1) R.sup.1 and R.sup.2 represent independently, hydrogen, lower alkyl, C.sub.3-7)cycloalkyl, C.sub.3-7)cycloalkyl lower alkyl, lower alkenyl, hydroxy lower alkyl, lower alkoxy lower alkyl;ii) R.sup.1 represents hydrogen, lower alkyl, C.sub.3-7)cycloalkyl, C.sub.3-7)cycloalkyl lower alkyl, lower alkenyl, hydroxy lower alkyl or lower alkoxy lower alkyl, and R.sup.2 represents --COR.sup.3,wherein:R.sup.3 represents hydrogen, lower alkyl, perhalo-lower alkyl, C.sub.3-7)cycloalkyl, C.sub.3-7)cycloalkyl lower alkyl, lower alkenyl, hydroxy lower alkyl, lower alkoxy or lower alkoxy lower alkyl; oriii) R.sup.1 and R.sup.2 taken together with the linking nitrogen form a saturated 3 to 7 atom heterocyclic group of formula (IA) ##STR2## wherein: Y represents O, S, SO, SO.sub.2, CH.sub.2 or NR.sup.4wherein:R.sup.4 represents hydrogen, lower alkyl, perhalo lower alkyl, aryl, aryl substituted with one or more lower alkyl, lower alkoxy, halogen, nitro, amino, lower alkyl amino, perhalo-lower alkyl, hydroxy lower alkyl, lower alkoxy lower alkyl groups or;--COR.sup.5,wherein:R.sup.5 represents hydrogen, lower alkyl, perhalo-lower alkyl, lower alkoxy, aryl, aryl substituted with one or more lower alkyl, perhalo-lower alkyl, hydroxy lower alkyl, lower alkoxy lower alkyl groups or;the pharmaceutically acceptable salts thereof; their use in the treatment of tumors and methods of their preparation.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的水溶性喜树碱衍生物，其中：1）R1和R2独立地表示氢，低级烷基，C3-7）环烷基，C3-7）环烷基低级烷基 低级烯基，羟基低级烷基，低级烷氧基低级烷基; ii）R1表示氢，低级烷基，C3-7）环烷基，C3-7）环烷基低级烷基，低级烯基，羟基低级烷基或低级烷氧基低级烷基，R2表示-COR3，其中：R3表示氢，低级烷基， 全卤代低级烷基，C3-7）环烷基，C3-7）环烷基低级烷基，低级烯基，羟基低级烷基，低级烷氧基或低级烷氧基低级烷基; 或（iii）R 1和R 2与连接氮一起形成式（IA）的饱和3至7个原子的杂环基（IA）其中：Y表示O，S，SO，SO 2，CH 2或NR 4，其中：R 4 代表氢，低级烷基，全卤代低级烷基，芳基，被一个或多个低级烷基，低级烷氧基，卤素，硝基，氨基，低级烷基氨基，全卤代低级烷基，羟基低级烷基，低级烷氧基低级烷基取代的芳基。 -COR 5，其中：R 5表示氢，低级烷基，全卤代低级烷基，低级烷氧基，芳基，被一个或多个低级烷基，全卤代低级烷基，羟基低级烷基，低级烷氧基低级烷基取代的芳基。 其药学上可接受的盐; 其用于治疗肿瘤及其制备方法。