公开(公告)号：US07582611B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11416519

申请日：2006-05-02

申请人： Yaoquan Liu ,  Christopher Carreras ,  David C. Myles ,  Yong Li ,  Simon James Shaw ,  Hong Fu ,  Yue Chen ,  Hao Zheng ,  Yandong Li ,  Mark A. Burlingame

发明人： Yaoquan Liu ,  Christopher Carreras ,  David C. Myles ,  Yong Li ,  Simon James Shaw ,  Hong Fu ,  Yue Chen ,  Hao Zheng ,  Yandong Li ,  Mark A. Burlingame

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Compounds having a structure according to formula (I) where RA, RB, RC, RD, RE, and RF are as defined herein, are useful as prokinetic agents.

摘要翻译： 其中RA，RB，RC，RD，RE和RF如本文所定义的具有根据式（I）的结构的化合物可用作促动力剂。

公开(公告)号：US20050256064A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11016529

申请日：2004-12-15

申请人： Yaoquan Liu ,  Christopher Carreras ,  David Myles

发明人： Yaoquan Liu ,  Christopher Carreras ,  David Myles

IPC分类号： A61K31/7048 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： 9-Desoxoerythromycin compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein, are useful as prokinetic agents for treating disorders of gastric motility.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4和R 4的9-脱氧红霉素化合物，其中R 1， 如本文所定义，可用作治疗胃动力障碍的促动力剂。

公开(公告)号：US06946482B2

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US10648946

申请日：2003-08-26

申请人： Daniel V. Santi ,  Brian Metcalf ,  Christopher Carreras ,  Yaoquan Liu ,  Robert McDaniel ,  Eduardo J. Rodriguez

发明人： Daniel V. Santi ,  Brian Metcalf ,  Christopher Carreras ,  Yaoquan Liu ,  Robert McDaniel ,  Eduardo J. Rodriguez

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/7048 ,  A61P1/00 ,  C07D313/00 ,  C07H17/08 ,  C12N1/21 ,  C12N15/52 ,  C12P19/62

CPC分类号： C07H17/08 ,  C12N15/52 ,  C12P19/62

摘要： Motilide compounds having the formula (I), wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, and methods for their preparation and use in the treatment of diseases or conditions characterized by impaired gastric motility.

摘要翻译： 具有式（I）的脂族化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4， 如本文所定义的，以及其制备和用于治疗特征为胃动力受损的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20050119195A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10926170

申请日：2004-08-24

申请人： Christopher Carreras ,  Yaoquan Liu

发明人： Christopher Carreras ,  Yaoquan Liu

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/7048 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Compounds having the structure of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein, are prokinetic agents and can be used to treat disorders of gastric motility.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， SUP> 5和R 6如本文所定义，是促动力剂，可用于治疗胃动力障碍。

公开(公告)号：US07407941B2

公开(公告)日：2008-08-05

申请号：US10926170

申请日：2004-08-24

申请人： Christopher Carreras ,  Yaoquan Liu

发明人： Christopher Carreras ,  Yaoquan Liu

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Compounds having the structure of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein, are prokinetic agents and can be used to treat disorders of gastric motility.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， SUP> 5和R 6如本文所定义，是促动力剂，可用于治疗胃动力障碍。

公开(公告)号：US07211568B2

公开(公告)日：2007-05-01

申请号：US11016529

申请日：2004-12-15

申请人： Yaoquan Liu ,  Christopher Carreras ,  David C. Myles

发明人： Yaoquan Liu ,  Christopher Carreras ,  David C. Myles

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： 9-Desoxoerythromycin compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein, are useful as prokinetic agents for treating disorders of gastric motility.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4和R 4的9-脱氧红霉素化合物，其中R 1， 如本文所定义，可用作治疗胃动力障碍的促动力剂。

公开(公告)号：US20060270616A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11416519

申请日：2006-05-02

申请人： Yaoquan Liu ,  Christopher Carreras ,  David Myles ,  Yong Li ,  Simon Shaw ,  Hong Fu ,  Yue Chen ,  Hao Zheng ,  Yandong Li ,  Mark Burlingame

发明人： Yaoquan Liu ,  Christopher Carreras ,  David Myles ,  Yong Li ,  Simon Shaw ,  Hong Fu ,  Yue Chen ,  Hao Zheng ,  Yandong Li ,  Mark Burlingame

IPC分类号： A61K31/7048 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Compounds having a structure according to formula (I) where RA, RB, RC, RD, RE, and RF are as defined herein, are useful as prokinetic agents.

摘要翻译： 具有式（I）结构的化合物其中R A，R B，R C，R D，D， R E和R F如本文所定义，可用作促动力剂。

公开(公告)号：US20050113319A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10925709

申请日：2004-08-24

申请人： Christopher Carreras ,  Yaoquan Liu ,  David Myles

发明人： Christopher Carreras ,  Yaoquan Liu ,  David Myles

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7048 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Compounds of formula (I) wherein A is and R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, are prokinetic agents and can be used to treat disorders of gastric motility.

摘要翻译： 其中A是和R 1，R 2，R 3和R 4的式（I）化合物 是促细胞因子，可用于治疗胃动力障碍。

公开(公告)号：US06875576B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10077461

申请日：2002-02-15

申请人： Christopher Carreras ,  Susan Dillon

发明人： Christopher Carreras ,  Susan Dillon

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  A61P43/00 ,  C07H17/00 ,  C07H17/08 ,  C07H21/04 ,  C07K14/72 ,  C12N5/08 ,  C12N5/10 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/566 ,  G01N33/74 ,  G01N33/567

CPC分类号： G01N33/5041 ,  C07H21/04 ,  C07K14/723 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/566 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/72 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention relates to in vitro methods for evaluating compounds that better correlate with therapeutic efficiency than evaluating compounds based on potency alone. In general, the inventive method comprises: (i) determining a potency value for a compound against its target receptor; (ii) determining a desensitization value for the compound against its target receptor; and (iii) comparing the potency value with the desensitization value. If the desired action of a compound is as a receptor agonist, then the compound's desensitization value should be larger than the compound's potency value. This ensures that the concentration of a compound required for potency will not also cause the receptor to desensitize at the same time, thus in an essence nullifying the desired effect. The inventive methods are used to evaluate novel motilide compounds as well as ABT-229 and EM-574, two motilide compounds for which clinical trials have been initiated.

摘要翻译： 本发明涉及用于评价与治疗效能更好相关的化合物的体外方法，而不仅仅是基于单独的效力来评价化合物。 通常，本发明的方法包括：（i）确定化合物对其靶受体的效价值; （ii）确定化合物对其靶受体的脱敏值; 和（iii）将效力值与脱敏值进行比较。 如果化合物的所需作用是受体激动剂，则化合物的脱敏值应大于化合物的效价值。 这确保了效力所需的化合物的浓度不会同时导致受体脱敏，因此在本质上无效期望的效果。 本发明的方法用于评价新型的动物酰胆碱化合物以及ABT-229和EM-574，这两种化合物已经开始临床试验。

公开(公告)号：US08541448B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US13172394

申请日：2011-06-29

申请人： Dominique Charmot ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Michael Robert Leadbetter ,  Marc Navre ,  Christopher Carreras ,  Noah Bell

发明人： Dominique Charmot ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Michael Robert Leadbetter ,  Marc Navre ,  Christopher Carreras ,  Noah Bell

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/47 ,  C07D217/00 ,  C07D217/02

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/18 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  A61K47/55 ,  A61P1/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07C311/29 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/12 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/5765 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65583

摘要： The present disclosure is directed to compounds and methods for the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload, such as heart failure (in particular, congestive heart failure), chronic kidney disease, end-stage renal disease, liver disease, and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonist-induced fluid retention. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of hypertension. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of gastrointestinal tract disorders, including the treatment or reduction of pain associated with gastrointestinal tract disorders.

摘要翻译： 本公开涉及用于治疗与流体保留或盐过载相关的疾病的化合物和方法，例如心力衰竭（特别是充血性心力衰竭），慢性肾脏疾病，终末期肾病，肝脏疾病和过氧化物酶体 增殖激活受体（PPAR）γ激动剂诱导的液体保留。 本公开还涉及用于治疗高血压的化合物和方法。 本公开还涉及用于治疗胃肠道疾病的化合物和方法，包括治疗或减少与胃肠道疾病相关的疼痛。