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    Cyclic sulfone derivatives as inhibitors of matrix metalloproteinases and/or TNF-α converting enzyme (TACE)
    8.
    发明授权
    Cyclic sulfone derivatives as inhibitors of matrix metalloproteinases and/or TNF-α converting enzyme (TACE) 有权
    作为基质金属蛋白酶和/或TNF-α转换酶（TACE）的抑制剂的环状砜衍生物

    公开(公告)号：US07015217B2

    公开(公告)日：2006-03-21

    申请号：US10265876

    申请日：2002-10-07

    申请人： Jingwu Duan ,  Chu-Biao Xue

    发明人： Jingwu Duan ,  Chu-Biao Xue

    IPC分类号： C07D279/12 ,  C07D279/06 ,  A61K31/54 ,  A61P7/02 ,  A61P3/04

    CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D327/06 ,  C07D413/12

    摘要： The present application describes novel cyclic sulfone derivatives of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, which are useful as inhibitors of matrix metalloproteinases (MMP), TNF-α converting enzyme (TACE), aggrecanase, or a combination thereof. In formula I, A is selected from —COR5, —CO2H, —CO2R6, —C(O)NHOH, —C(O)NHOR5, —C(O)NHOR6, —NHRa, —N(OH)COR5, —N(OH)CHO, —SH, —CH2SH, —S(O)(═NH)Ra, —S(═NH)2Ra, —SC(O)Ra, —PO(OH)2, and —PO(OH)NHRa; B is a thiomorpholine ring; X is absent or is CR3R4; and Ua, Xa, Ya, Za, R1, R2, Rb, and q are defined in the present specification.

    摘要翻译： 本申请描述了式I的新型环状砜衍生物或其药学上可接受的盐或前药形式，其可用作基质金属蛋白酶（MMP），TNF-α转化酶（TACE），聚蛋白聚糖蛋白聚糖酶或其组合的抑制剂。 在式I中，A选自-COR 5，-CO 2 H，-CO 2 R 6， ，-C（O）NHOH，-C（O）NHOR 5，-C（O）NHOR 6，-NHR a， N（OH）COR 5，-N（OH）CHO，-SH，-CH 2 SH，-S（O）（ - NH）R a -S（-NH）2 R a，-SSC（O）R a，-PO（OH） SUB＆gt;和＆lt; 2＆gt;和-PO（OH）NHR a B是硫代吗啉环; X不存在或者是CR 3，R 4， 和一个或多个，一个或多个，一个，一个，一个，一个，一个，一个，一个，一个，一个，一个， 在本说明书中定义了R 2，R 2，B和Q。