公开(公告)号：US08969364B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US13582637

申请日：2011-02-28

申请人： Scott Wolkenberg ,  Scott T. Harrison ,  James C. Barrow ,  Zhijian Zhao ,  Jeffrey Melamed ,  Nathan R. Kett ,  Amy Zartman

发明人： Scott Wolkenberg ,  Scott T. Harrison ,  James C. Barrow ,  Zhijian Zhao ,  Jeffrey Melamed ,  Nathan R. Kett ,  Amy Zartman

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D401/14 ,  A61K31/519 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to 4-pyridinone compounds which are inhibitors of catechol O-methyltransferase (COMT), and are useful in the treatment and prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which COMT enzyme is involved. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which COMT is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为儿茶酚O-甲基转移酶（COMT）的抑制剂的4-嘧啶酮化合物，可用于治疗和预防涉及COMT酶的神经和精神疾病和疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及COMT的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20130196002A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13582637

申请日：2011-02-28

申请人： Scott Wolkenberg ,  Scott T. Harrison ,  James C. Barrow ,  Zhijian Zhao ,  Jeffrey Melamed ,  Nathan R. Kett ,  Amy Zartman

发明人： Scott Wolkenberg ,  Scott T. Harrison ,  James C. Barrow ,  Zhijian Zhao ,  Jeffrey Melamed ,  Nathan R. Kett ,  Amy Zartman

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D239/54 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to 4-pyridinone compounds which are inhibitors of catechol O-methyltransferase (COMT), and are useful in the treatment and prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which COMT enzyme is involved. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which COMT is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为儿茶酚O-甲基转移酶（COMT）的抑制剂的4-嘧啶酮化合物，可用于治疗和预防涉及COMT酶的神经和精神疾病和疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及COMT的疾病中的用途。

公开(公告)号：US08389720B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US13127898

申请日：2009-11-03

申请人： James C. Barrow ,  Mark T. Bilodeau ,  Christopher D. Cox ,  John C. Hartnett ,  Nathan R. Kett ,  Yiwei Li ,  Peter J. Manley ,  Jeffrey Melamed ,  William D. Shipe ,  B. Wesley Trotter ,  Amy Zartman

发明人： James C. Barrow ,  Mark T. Bilodeau ,  Christopher D. Cox ,  John C. Hartnett ,  Nathan R. Kett ,  Yiwei Li ,  Peter J. Manley ,  Jeffrey Melamed ,  William D. Shipe ,  B. Wesley Trotter ,  Amy Zartman

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4704 ,  C07D243/08 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to quinolone compounds which are antagonists of neuropeptide S receptors, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which the neuropeptide S receptor is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the neuropeptide S receptor is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为神经肽S受体的拮抗剂的喹诺酮化合物，其可用于治疗或预防神经和精神疾病以及涉及神经肽S受体的疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及神经肽S受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20110212946A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13127898

申请日：2009-11-03

申请人： James C. Barrow ,  Mark T. Bilodeau ,  Christopher D. Cox ,  John C. Hartnett ,  Nathan R. Kett ,  Yiwei Li ,  Peter J. Manley ,  Jeffrey Melamed ,  William D. Shipe ,  B. Wesley Trotter ,  Amy Zartman

发明人： James C. Barrow ,  Mark T. Bilodeau ,  Christopher D. Cox ,  John C. Hartnett ,  Nathan R. Kett ,  Yiwei Li ,  Peter J. Manley ,  Jeffrey Melamed ,  William D. Shipe ,  B. Wesley Trotter ,  Amy Zartman

IPC分类号： A61K31/4704 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/227 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to quinolone compounds which are antagonists of neuropeptide S receptors, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which the neuropeptide S receptor is involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the neuropeptide S receptor is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为神经肽S受体的拮抗剂的喹诺酮化合物，其可用于治疗或预防神经和精神疾病以及涉及神经肽S受体的疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及神经肽S受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20090325936A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12519789

申请日：2007-12-14

申请人： Mark T. Bilodeau ,  Christopher S. Burgey ,  Zhengwu James Deng ,  Nathan R. Kett ,  Jeffrey Melamed ,  Peter M. Munson ,  Kausik K. Nanda ,  Wayne Thompson ,  B. Wesley Trotter ,  Zhicai Wu ,  John C. Hartnett

发明人： Mark T. Bilodeau ,  Christopher S. Burgey ,  Zhengwu James Deng ,  Nathan R. Kett ,  Jeffrey Melamed ,  Peter M. Munson ,  Kausik K. Nanda ,  Wayne Thompson ,  B. Wesley Trotter ,  Zhicai Wu ,  John C. Hartnett

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/541 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds represented by Formula (I) and Formula (II): (I) (II) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising the instant compounds. This invention further provides methods to treat and prevent pain, respiratory and non-respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）和式（II）表示的化合物：（I）（II）或其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还提供了治疗和预防疼痛，呼吸和非呼吸道疾病的方法。

公开(公告)号：US06380249B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09323417

申请日：1999-06-01

申请人： Steven D. Young ,  Melissa Egbertson ,  Linda S. Payne ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  James P. Guare, Jr. ,  Mark W. Embrey ,  Lekhanh Tran ,  Linghang Zhuang ,  Joseph P. Vacca ,  H. Marie Langford ,  Jeffrey Melamed ,  Juan C. Jaen ,  David L. Clark ,  Julio C. Medina

发明人： Steven D. Young ,  Melissa Egbertson ,  Linda S. Payne ,  John S. Wai ,  Thorsten E. Fisher ,  James P. Guare, Jr. ,  Mark W. Embrey ,  Lekhanh Tran ,  Linghang Zhuang ,  Joseph P. Vacca ,  H. Marie Langford ,  Jeffrey Melamed ,  Juan C. Jaen ,  David L. Clark ,  Julio C. Medina

IPC分类号： A61K31215

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C69/738 ,  C07C217/60 ,  C07C229/34 ,  C07C229/42 ,  C07C233/63 ,  C07C235/60 ,  C07C255/41 ,  C07C271/16 ,  C07C271/28 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/12 ,  C07D241/12 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D333/22

摘要： Certain six-membered aromatic and heteroaromatic-dioxobutyric acid derivatives are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 某些六元芳族和杂芳族二氧代丁酸衍生物被描述为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制的抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20050176955A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10508094

申请日：2003-03-12

申请人： Melissa Egbertson ,  H. Marie Langford ,  Jeffrey Melamed ,  John Wai ,  Wei Han ,  Debbie Perlow ,  Linghang Zhuang ,  Mark Embrey ,  Steven Young

发明人： Melissa Egbertson ,  H. Marie Langford ,  Jeffrey Melamed ,  John Wai ,  Wei Han ,  Debbie Perlow ,  Linghang Zhuang ,  Mark Embrey ,  Steven Young

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/541 ,  A61K31/549 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： N-(Substituted benzyl)-8-hydroxy-1,6-naphthyridine-7-carboxamides are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. The naphthyridine carboxamides are of Formula (I): wherein R1′, R2′ and R3′ are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are described.

摘要翻译： N-（取代的苄基）-8-羟基-1,6-萘啶-7-甲酰胺是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 萘啶甲酰胺具有式（I）：其中R 1，R 2和R 3'在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20050176718A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US11056412

申请日：2005-02-11

申请人： Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  Steven Young ,  Melissa Egbertson ,  John Wai ,  Linghang Zhuang ,  Mark Embrey ,  Lekhanh Tran ,  Jeffrey Melamed ,  H. Langford ,  James Guare ,  Thorsten Fisher ,  Samson Jolly ,  Michelle Kuo ,  Debra Perlow ,  Jennifer Bennett ,  Timothy Funk

发明人： Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  Steven Young ,  Melissa Egbertson ,  John Wai ,  Linghang Zhuang ,  Mark Embrey ,  Lekhanh Tran ,  Jeffrey Melamed ,  H. Langford ,  James Guare ,  Thorsten Fisher ,  Samson Jolly ,  Michelle Kuo ,  Debra Perlow ,  Jennifer Bennett ,  Timothy Funk

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D20060101 ,  C07D215/48 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/16 ,  C07D487/00 ,  C07D519/00 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Aza- and polyaza-naphthalenyl carboxamide derivatives including certain quinoline carboxamide and naphthyridine carboxamide derivatives are described. These compounds are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, as compounds or pharmaceutically acceptable salts, or as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.