公开(公告)号：US5331006A

公开(公告)日：1994-07-19

申请号：US726656

申请日：1991-07-12

申请人： David C. Horwell ,  Julian Aranda ,  Corinne Augelli-Szafran ,  Hans-Jurgen Betche ,  Ann Holmes ,  Michael D. Mullican ,  Martyn C. Pritchard ,  Reginald S. Richardson ,  Edward Roberts ,  Bruce D. Roth ,  Bradley D. Tait ,  Bharat K. Trivedi ,  Uwe Trostmann ,  Paul C. Unangst

发明人： David C. Horwell ,  Julian Aranda ,  Corinne Augelli-Szafran ,  Hans-Jurgen Betche ,  Ann Holmes ,  Michael D. Mullican ,  Martyn C. Pritchard ,  Reginald S. Richardson ,  Edward Roberts ,  Bruce D. Roth ,  Bradley D. Tait ,  Bharat K. Trivedi ,  Uwe Trostmann ,  Paul C. Unangst

IPC分类号： C07C271/34 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D235/16 ,  C07D243/16 ,  C07D243/24 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D285/06 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D333/60 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/27 ,  C07C271/10

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C271/34 ,  C07D207/327 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D235/16 ,  C07D243/16 ,  C07D243/24 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D285/06 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D333/60 ,  C07D471/04 ,  C07C2103/74

摘要： Novel unnatural dipeptoids useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further, the compounds are antianxiety agents and antiulcer agents. The compounds are agents useful for preventing the response to withdrawal from chronic treatment or use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, caffeine, and opioids. The compounds are also useful in treating and/or preventing panic attacks. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the dipeptoids as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds to prepare diagnostic compositions.

摘要翻译： 公开了用作治疗肥胖症，胃肠胃分泌过多，胃泌素依赖性肿瘤或抗精神病药物的新型非天然罂粟脂。 此外，化合物是抗焦虑剂和抗溃疡剂。 这些化合物是可用于预防慢性治疗或使用尼古丁，地西泮，酒精，可卡因，咖啡因和阿片样物质的戒断反应的药剂。 这些化合物也可用于治疗和/或预防恐慌发作。 还公开了药物组合物和使用二趾甲的治疗方法以及制备它们的方法和可用于其制备的新型中间体。 本发明的另一个特征是本发明化合物用于制备诊断组合物的用途。

公开(公告)号：US5593967A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US41647

申请日：1993-04-01

申请人： David C. Horwell ,  Edward Roberts ,  Ann Holmes ,  Janak K. Padia ,  William H. Roark ,  Bruce D. Roth ,  Bharat K. Trivedi ,  Jurgen Kleinschroth ,  David C. Rees ,  Reginald S. Richardson

发明人： David C. Horwell ,  Edward Roberts ,  Ann Holmes ,  Janak K. Padia ,  William H. Roark ,  Bruce D. Roth ,  Bharat K. Trivedi ,  Jurgen Kleinschroth ,  David C. Rees ,  Reginald S. Richardson

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07K5/02 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K14/595 ,  C07D209/18 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07K14/595 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  A61K38/00

摘要： Novel cholecystokinin antagonists useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further, the compounds are antianxiety agents and antiulcer agents. They are agents useful for preventing the response to the withdrawal from chronic treatment with use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, coffee, or opioids. The compounds of the invention are also useful in treating and/or preventing panic. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the antagonists as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds in diagnostic compositions.

摘要翻译： 新颖的缩胆囊素拮抗剂可用作治疗肥胖的药物，胃肠胃分泌过多，胃泌素依赖性肿瘤或抗精神病药。 此外，化合物是抗焦虑剂和抗溃疡剂。 它们是用于防止使用尼古丁，地西泮，酒精，可卡因，咖啡或阿片样物质从慢性治疗中撤回的反应的药剂。 本发明的化合物也可用于治疗和/或预防恐慌。 还公开了使用拮抗剂的药物组合物和治疗方法以及制备它们的方法和可用于其制备的新型中间体。 本发明的另一个特征是本发明化合物在诊断组合物中的用途。

公开(公告)号：US5015644A

公开(公告)日：1991-05-14

申请号：US359830

申请日：1989-06-01

申请人： Bruce D. Roth ,  Bharat K. Trivedi

发明人： Bruce D. Roth ,  Bharat K. Trivedi

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C275/28 ,  C07C275/32 ,  C07C335/16 ,  C07D333/20

CPC分类号： C07C275/32 ,  C07C275/28 ,  C07C335/16 ,  C07D333/20 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08

摘要： Certain substituted urea, thiourea, carbamate, and thiocarbamate compounds are potent inhibitors of the enzyme acyl-CoA: cholesterol acyltransferase and are thus useful agents for inhibiting the intestinal absorption of cholesterol, and for lowering blood plasma cholesterol.

摘要翻译： 某些取代的脲，硫脲，氨基甲酸酯和硫代氨基甲酸酯化合物是酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶酶的有效抑制剂，因此可用于抑制胆固醇的肠道吸收和降低血浆胆固醇。

公开(公告)号：US06951848B2

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10096361

申请日：2002-03-12

申请人： Geraldine C. B. Harriman ,  Kenneth G. Carson ,  Daniel L. Flynn ,  Michael E. Solomon ,  Yuntao Song ,  Bharat K. Trivedi ,  Bruce D. Roth ,  Christine N. Kolz ,  Ly Pham ,  Kuai-lin Sun

发明人： Geraldine C. B. Harriman ,  Kenneth G. Carson ,  Daniel L. Flynn ,  Michael E. Solomon ,  Yuntao Song ,  Bharat K. Trivedi ,  Bruce D. Roth ,  Christine N. Kolz ,  Ly Pham ,  Kuai-lin Sun

IPC分类号： A61P31/18 ,  C07D209/42 ,  C07D235/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/42 ,  C07D235/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08

摘要： Disclosed are novel compounds having the formula or a physiologically acceptable salt, amide, ester or prodrug thereof. The compounds can be used to modulate (antagonize, agonize) chemokine receptor function. Also disclosed is a method for treating a patient having an inflammatory disease and/or viral infection comprising administering an effective amount of a compound of Formula I. In particular embodiments, the invention is a method for treating a patient infected with HIV.

摘要翻译： 公开了具有下式的新化合物或其生理上可接受的盐，酰胺，酯或前药。 该化合物可用于调节（拮抗，激动）趋化因子受体功能。 还公开了一种治疗患有炎性疾病和/或病毒感染的患者的方法，其包括施用有效量的式I化合物。在具体实施方案中，本发明是用于治疗感染HIV的患者的方法。

公开(公告)号：US4743605A

公开(公告)日：1988-05-10

申请号：US103316

申请日：1987-10-01

申请人： Milton L. Hoefle ,  Ann Holmes ,  Bruce D. Roth

发明人： Milton L. Hoefle ,  Ann Holmes ,  Bruce D. Roth

IPC分类号： C07C233/07 ,  C07C233/09 ,  C07D213/40 ,  C07D239/52 ,  A61K31/505 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/46

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/07 ,  C07C233/09 ,  C07D239/52

摘要： Certain substituted amides of saturated fatty acids are potent inhibitors of the enzyme acyl-CoA:cholesterol acyltransferase and are thus useful agents for inhibiting the intestinal absorption of cholesterol.

摘要翻译： 某些饱和脂肪酸的取代酰胺是酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶酶的有效抑制剂，因此可用于抑制胆固醇的肠道吸收。

公开(公告)号：US4716175A

公开(公告)日：1987-12-29

申请号：US17960

申请日：1987-02-24

申请人： Milton L. Hoefle ,  Ann Holmes ,  Bruce D. Roth

发明人： Milton L. Hoefle ,  Ann Holmes ,  Bruce D. Roth

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61P3/06 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/04 ,  C07C233/05 ,  C07C233/07 ,  C07C233/09 ,  C07C233/12 ,  C07C233/13 ,  C07C233/15 ,  C07C233/16 ,  C07C233/18 ,  C07C233/20 ,  C07C233/22 ,  C07C233/25 ,  C07C233/27 ,  C07C233/29 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  C07C103/19 ,  C07D213/36

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/07 ,  C07C233/09 ,  C07D239/52

摘要： Certain substituted amides of saturated fatty acids are potent inhibitors of the enzyme acyl-CoA:cholesterol acyltransferase and are thus useful agents for inhibiting the intestinal absorption of cholesterol.

公开(公告)号：US4929620A

公开(公告)日：1990-05-29

申请号：US361155

申请日：1989-06-01

申请人： Alexander W. Chucholowski ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic

发明人： Alexander W. Chucholowski ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D405/06

摘要： Certain trans-6-[[(substituted)pyrimidin-5-yl]-ethyl]- and ethenyl]tetrahydro-4-hydroxypyran-2-ones and the corresponding dihydroxy ring-opened acids derived therefrom are potent inhibitors of the enzyme 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase (HMG-CoA reductase) and are useful as hypocholesterolemic and hypolipidemic agents.

摘要翻译： 某些反式-6 - [[（取代的）嘧啶-5-基] - 乙基]和乙烯基]四氢-4-羟基吡喃-2-酮和相应的衍生自其的二羟基开环酸是酶3- 羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶），可用作低胆固醇血症和降血脂药。

公开(公告)号：US4906657A

公开(公告)日：1990-03-06

申请号：US287813

申请日：1988-12-21

申请人： Bruce D. Roth

发明人： Bruce D. Roth

IPC分类号： C07D309/30

CPC分类号： C07D309/30 ,  Y10S514/824

摘要： Certain bicyclo [2.2.1] heptane and bicyclo [2.2.2] octane substituted tetrahydro-2H-pyran-2-ones and the corresponding ring-opened acids derived therefrom are potent inhibitors of the enzyme 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase (HMG-CoA reductase) and are useful as hypocholesterolemic and hypolipidemic agents.

公开(公告)号：US5216174A

公开(公告)日：1993-06-01

申请号：US891602

申请日：1992-06-01

申请人： Donald E. Butler ,  Carl F. Deering ,  Alan Millar ,  Thomas N. Nanninga ,  Bruce D. Roth

发明人： Donald E. Butler ,  Carl F. Deering ,  Alan Millar ,  Thomas N. Nanninga ,  Bruce D. Roth

IPC分类号： C07C235/80 ,  C07D207/34 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D319/08 ,  C07C235/80 ,  C07D207/34 ,  C07D319/06 ,  C07D405/06

摘要： An improved process for the preparation of trans-6-[2-(substituted-pyrrol-1-yl)alkyl]pyran-2-ones by a novel synthesis is described where 1,6-heptadien4-ol is converted in eight operations to the desired products, as well as an improved process for the preparation of (2R-trans) and trans-(.+-.)-5-(4-fluorophenyl)-2-(1-methylethyl)-N,4-diphenyl-1-[2-(tetrahydro4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1H-pyrrole-3carboxamide by a novel synthesis where 4-methyl-3-oxoN-phenylpentanamide is converted in eight operations to the desired product or alternatively 4-fluoro-.alpha.-[2methyl-1-oxopropyl]-.gamma.-oxo-N,.beta.-diphenylbenzenebutaneamide is converted in one step to the desired product, and additionally, a process for preparing (2R-trans)-5-(4-fluorophenyl)-2-(1-methylethyl)-N,4-diphenyl-1-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1Hpyrrole-3-carboxamide from (R)-4-cyano-3-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]butanoic acid, as well as other valuable intermediates used in the processes.

摘要翻译： 描述了通过新的合成制备反式-6- [2-（取代的 - 吡咯-1-基）烷基]吡喃-2-酮的改进方法，其中将1,6-庚二烯-4-醇在八个操作中转化为 （+/-）-5-（4-氟苯基）-2-（1-甲基乙基）-N，4-二苯基 - 哌嗪的制备方法， 乙基] -1H-吡咯-3-甲酰胺通过新的合成法，其中4-甲基-3-氧代-N-苯基戊酰胺在八次操作中转化得到1- [2-（叔 - 羟基-6-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基] 或者将4-氟-α-[2-甲基-1-氧代丙基]-γ-氧代-N，β-二苯基苯丁酰胺在一个步骤中转化成所需的产物，另外，制备（2R-反式 ）-5-（4-氟苯基）-2-（1-甲基乙基）-N，4-二苯基-1- [2-（四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基 ] -1H-吡咯-3-甲酰胺，由（R）-4-氰基-3 - [[（1,1-二甲基乙基）二甲基甲硅烷基]氧基]丁酸以及其它有价值的中间体 过程。

公开(公告)号：US4868185A

公开(公告)日：1989-09-19

申请号：US130870

申请日：1987-12-10

申请人： Alexander W. Chucholowski ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic

发明人： Alexander W. Chucholowski ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D405/06

摘要： Certain trans-6-[[(substituted)pyrimidin-5-yl]ethyl]- and ethenyl]tetrahydro-4-hydroxypyran-2-ones and the corresponding dihydroxy ring-opened acids derived therefrom are potent inhibitors of the enzyme 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase (HMG-CoA reductase) and are useful as hypocholesterolemic and hypolipidemic agents.

摘要翻译： 某些反式-6 - [[（取代的）嘧啶-5-基]乙基]和乙烯基]四氢-4-羟基吡喃-2-酮及其衍生的相应的二羟基开环酸是3-羟基的有效抑制剂 -3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶），可用作低胆固醇血症和降血脂药。