公开(公告)号：US07504512B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US10820097

申请日：2004-04-07

申请人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

发明人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： C07C211/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C311/51 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/26 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/22 ,  C07D211/74 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D317/60 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D333/70 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula are BCL-X1 inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-X1 inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

摘要翻译： 具有下式的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：US20090137585A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12364987

申请日：2009-02-03

申请人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William Mcclellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

发明人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William Mcclellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/60 ,  C07D241/04 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  A61K31/495 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C311/51 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/26 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/22 ,  C07D211/74 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D317/60 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D333/70 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula are BCL-Xl inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-Xl inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

摘要翻译： 具有下式的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：US06720338B2

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US09957276

申请日：2001-09-20

申请人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

发明人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C311/51 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/26 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/22 ,  C07D211/74 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D317/60 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D333/70 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula: are BCL-X1 inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-X1 inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

摘要翻译： 具有下式的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进细胞凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：US09115093B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US14184817

申请日：2014-02-20

申请人： Christian Gnamm ,  Thorsten Oost ,  Stefan Peters ,  Klaus Rudolf

发明人： Christian Gnamm ,  Thorsten Oost ,  Stefan Peters ,  Klaus Rudolf

IPC分类号： C07D239/70 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  A61P19/02 ,  C07D239/82 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D405/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D239/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10

摘要： This invention relates to substituted bicyclic dihydropyrimidinones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other autoimmune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的取代双环二氢嘧啶酮及其作为嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防肺，胃肠和泌尿生殖疾病，炎性疾病的药物的方法 的皮肤和眼睛以及其他自身免疫性和过敏性疾病，同种异体移植排斥和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US08815868B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US12521713

申请日：2007-12-28

申请人： Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Herve Geneste ,  Wilfried Braje ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Herve Geneste ,  Wilfried Braje ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel oxindole derivatives of the general formula (I) to medicaments comprising them and to their use for the prophylaxis and/or treatment of diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型羟基吲哚衍生物与其组合的药物及其用于预防和/或治疗疾病的用途。

公开(公告)号：US08759386B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US13353621

申请日：2012-01-19

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Rist ,  Peter Seither

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Rist ,  Peter Seither

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D231/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Pyrazole compounds of formula (Ia) or (Ib) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Z, R1, R2, n and R3 have one of the meanings as indicated in the specification and claims, to their use as medicaments, to pharmaceutical formulations containing the compounds and to pharmaceutical formulations containing the compounds in combination with one or more active substances.

摘要翻译： 式（Ia）或（Ib）的吡唑化合物及其药学上可接受的盐，其中Ra，Rb，Rc，Rd，Y1，Y2，Y3，Y4，Y5，Z，R1，R2，n和R3具有以下含义之一 如说明书和权利要求书中所指出的，它们作为药物的用途，含有该化合物的药物制剂和含有与一种或多种活性物质组合的化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US08338590B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US13112550

申请日：2011-05-20

申请人： Wilfried Lubisch ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Hervé Geneste ,  Andrea Hager-Wernet, legal representative

发明人： Wilfried Lubisch ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Hervé Geneste

IPC分类号： C07D209/34 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34

摘要： The present invention relates to novel oxindole derivatives of the general formula (I), wherein the substitutes A, B, R1, R2 and R3 are as defined in Claim 1, and medicaments containing the same for the prophylaxis and/or treatment of vasopressin-dependent or oxytocin-dependent diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型羟基吲哚衍生物，其中A，B，R 1，R 2和R 3的取代基如权利要求1中所定义，并且含有其的药物用于预防和/或治疗加压素 - 依赖性或催产素依赖性疾病。

公开(公告)号：US08044079B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12095594

申请日：2006-12-01

申请人： Thorsten Oost ,  Wilfried Lubisch ,  Wolfgang Wernet ,  Wilfried Hornberger ,  Liliane Unger ,  Herve Geneste ,  Astrid Netz

发明人： Thorsten Oost ,  Wilfried Lubisch ,  Wolfgang Wernet ,  Wilfried Hornberger ,  Liliane Unger ,  Herve Geneste ,  Astrid Netz

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to novel oxindole derivative of general formula (I), wherein the substituents R1, R2, A, B, and Y are defined as in Claim 1. The invention further relates to medicaments containing said derivatives, and use thereof for the prevention and/or treatment of vasopressin-dependent diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型羟基吲哚衍生物，其中取代基R 1，R 2，A，B和Y如权利要求1中所定义。本发明还涉及含有所述衍生物的药物及其用于预防 和/或加压素依赖性疾病的治疗。

公开(公告)号：US07951807B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11632462

申请日：2005-07-13

申请人： Wilfried Lubisch ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Herve Geneste

发明人： Wilfried Lubisch ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Herve Geneste

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34

摘要： The present invention relates to novel oxindole derivatives of the general formula (I), wherein the substituents A, B, R1, R2 and R3 are as defined in Claim 1, and medicaments containing the same for the prophylaxis and/or treatment of vasopressin-dependent or oxytocin-dependent diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型羟基吲哚衍生物，其中取代基A，B，R 1，R 2和R 3如权利要求1所定义，以及含有其的用于预防和/或治疗加压素 - 依赖性或催产素依赖性疾病。

公开(公告)号：US20110105454A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12810561

申请日：2008-12-23

申请人： Wilfried Braje ,  Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Wernet ,  Andrea Hager-Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch

发明人： Wilfried Braje ,  Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Wernet ,  Andrea Hager-Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel substituted oxindole derivatives of the formula (I), pharmaceutical agents containing said derivatives, and the use thereof for the treatment of vasopressin-dependent illnesses.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代羟吲哚衍生物，含有所述衍生物的药物及其用于治疗加压素依赖性疾病的用途。