公开(公告)号：US20050187284A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11111105

申请日：2005-04-20

申请人： Dean Artis ,  David Jackson ,  Thomas Rawson ,  Mark Reynolds ,  Daniel Sutherlin ,  Mark Stanley

发明人： Dean Artis ,  David Jackson ,  Thomas Rawson ,  Mark Reynolds ,  Daniel Sutherlin ,  Mark Stanley

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/403 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P15/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/25 ,  C07C233/60 ,  C07C233/81 ,  C07C237/04 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/401 ,  C07C237/24

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C233/25 ,  C07C233/60 ,  C07C233/81 ,  C07C237/04 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/32 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D209/88 ,  C07D405/12

摘要： Provided are compounds of formula (I) wherein A, Q, W, X, Y, Z, R1 to R4, m and n are as defined herein. Compounds of the invention bind to α4 integrin receptors and thereby inhibit binding of ligands for α4 integrins which is useful for prophylactic and/or therapeutic treatment of diseases and conditions associated with α4 integrins or their ligands.

公开(公告)号：US20050186198A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11088511

申请日：2005-03-24

申请人： Ignacio Aliagas-Martin ,  Dean Artis ,  Michael Dina ,  John Flygare ,  Richard Goldsmith ,  Regina Munroe ,  Alan Olivero ,  Richard Pastor ,  Thomas Rawson ,  Kirk Robarge ,  Daniel Sutherlin ,  Kenneth Weese ,  Aihe Zhou ,  Yan Zhu

发明人： Ignacio Aliagas-Martin ,  Dean Artis ,  Michael Dina ,  John Flygare ,  Richard Goldsmith ,  Regina Munroe ,  Alan Olivero ,  Richard Pastor ,  Thomas Rawson ,  Kirk Robarge ,  Daniel Sutherlin ,  Kenneth Weese ,  Aihe Zhou ,  Yan Zhu

IPC分类号： C07D333/34 ,  A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C257/18 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  A61K38/48 ,  A61K31/445 ,  A61K31/54 ,  A61K31/60

CPC分类号： C07C257/18 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51

摘要： Compounds having the structure shown below are useful to inhibit serine protease enzymes, such as TF/factor VIIa, factor Xa, thrombin and kallikrein. These compounds may be used in methods of preventing and/or treating clotting disorders.

公开(公告)号：US20070037813A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11537482

申请日：2006-09-29

申请人： Ignacio Aliagas-Martin ,  Dean Artis ,  Michael Dina ,  John Flygare ,  Richard Goldsmith ,  Regina Munroe ,  Alan Olivero ,  Richard Pastor ,  Thomas Rawson ,  Kirk Robarge ,  Daniel Sutherlin ,  Kenneth Weese ,  Aihe Zhou ,  Yan Zhu

发明人： Ignacio Aliagas-Martin ,  Dean Artis ,  Michael Dina ,  John Flygare ,  Richard Goldsmith ,  Regina Munroe ,  Alan Olivero ,  Richard Pastor ,  Thomas Rawson ,  Kirk Robarge ,  Daniel Sutherlin ,  Kenneth Weese ,  Aihe Zhou ,  Yan Zhu

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/44 ,  A61K31/165 ,  C07D237/02

CPC分类号： C07C257/18 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51

摘要： Compounds having the structure shown below are useful to inhibit serine protease enzymes, such as TF/factor VIIa, factor Xa, thrombin and kallikrein. These compounds may be used in methods of preventing and/or treating clotting disorders.

摘要翻译： 具有如下结构的化合物可用于抑制丝氨酸蛋白酶，例如TF /因子VIIa，因子Xa，凝血酶和激肽释放酶。 这些化合物可用于预防和/或治疗凝血障碍的方法。

公开(公告)号：US20060063779A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US11217663

申请日：2005-09-02

申请人： Janet Gunzner ,  Daniel Sutherlin ,  Mark Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette Castanedo ,  Rebecca Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark Reynolds ,  Scott Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael Dina

发明人： Janet Gunzner ,  Daniel Sutherlin ,  Mark Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette Castanedo ,  Rebecca Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark Reynolds ,  Scott Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael Dina

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/58

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导的新型抑制剂，其中化合物具有通式I：

公开(公告)号：US09278961B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US12960609

申请日：2010-12-06

申请人： Janet L. Gunzner ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina ,  Michael F. T. Koehler

发明人： Janet L. Gunzner ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina ,  Michael F. T. Koehler

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/44 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07F9/58

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/58

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

公开(公告)号：US20110092461A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12960609

申请日：2010-12-06

申请人： Janet L. GUNZNER ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina

发明人： Janet L. GUNZNER ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  C07D213/56 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C12N5/071 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/58

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导的新型抑制剂，其中化合物具有通式I：其中A，X，Y R1，R2，R3，R4，m和n如本文所述。

公开(公告)号：US20070049601A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11537926

申请日：2006-10-02

申请人： Alan Olivero ,  Daniel Sutherlin

发明人： Alan Olivero ,  Daniel Sutherlin

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4433 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/81

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibiting serine protease enzymes, such as TF/factor VIIa, factor Xa, thrombin and kallikrein and have improved pharmacokinetic properties. These compounds may be used in methods of preventing and/or treating clotting disorders.

摘要翻译： 式I的化合物可用于抑制丝氨酸蛋白酶，例如TF /因子VIIa，因子Xa，凝血酶和激肽释放酶，并具有改善的药代动力学性质。 这些化合物可用于预防和/或治疗凝血障碍的方法。

公开(公告)号：US20060276435A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11437182

申请日：2006-05-18

申请人： Frederick Cohen ,  Wayne Fairbrother ,  Clifford Quan ,  Daniel Sutherlin ,  Beni Wolf

发明人： Frederick Cohen ,  Wayne Fairbrother ,  Clifford Quan ,  Daniel Sutherlin ,  Beni Wolf

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/69

CPC分类号： C07F5/025

摘要： Amino terminus-blocked peptide boronate compounds of Formulas I and II are useful for inhibiting Fibroblast Activation Protein (FAP) and other proteases, and for treating disorders mediated by FAP. Methods of using the amino terminus blocked peptide boronate compounds, and stereoisomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I和II的氨基末端封闭的肽硼酸酯化合物可用于抑制成纤维细胞激活蛋白（FAP）和其它蛋白酶，以及用于治疗由FAP介导的病症。 使用氨基末端阻断肽硼酸酯化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂化物和其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这些疾病。 披露

公开(公告)号：US20080076758A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11789468

申请日：2007-04-24

申请人： Adrian Folkes ,  Stephen Shuttleworth ,  Irina Chuckowree ,  Sally Oxenford ,  Nan Chi Wan ,  Georgette Castanedo ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Daniel Sutherlin ,  Bing-Yan Zhu

发明人： Adrian Folkes ,  Stephen Shuttleworth ,  Irina Chuckowree ,  Sally Oxenford ,  Nan Chi Wan ,  Georgette Castanedo ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Daniel Sutherlin ,  Bing-Yan Zhu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formulae Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制脂质激酶（包括PI3K）和用于治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病。 公开了将式Ia和Ib化合物用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20080039459A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11789427

申请日：2007-04-24

申请人： Adrian Folkes ,  Stephen Shuttleworth ,  Sally Oxenford ,  Tim Hancox ,  Tracy Bayliss ,  Georgette Castanedo ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Kimberly Malesky ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Daniel Sutherlin ,  Vickie Tsui ,  Shumei Wang ,  Christian Wiesmann ,  Bing-Yan Zhu ,  Jennafer Dotson

发明人： Adrian Folkes ,  Stephen Shuttleworth ,  Sally Oxenford ,  Tim Hancox ,  Tracy Bayliss ,  Georgette Castanedo ,  Richard Goldsmith ,  Janet Gunzner ,  Tim Heffron ,  Kimberly Malesky ,  Simon Mathieu ,  Alan Olivero ,  Daniel Sutherlin ,  Vickie Tsui ,  Shumei Wang ,  Christian Wiesmann ,  Bing-Yan Zhu ,  Jennafer Dotson

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  C12N9/99 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P41/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物，并且包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制脂质激酶（包括PI3K）和用于治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病。 公开了将式Ia和Ib化合物用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。