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    Thrombin receptor antagonists
    8.
    发明授权
    Thrombin receptor antagonists 有权
    凝血酶受体拮抗剂

    公开(公告)号：US06326380B1

    公开(公告)日：2001-12-04

    申请号：US09545720

    申请日：2000-04-07

    申请人： Samuel Chackalamannil ,  Theodros Asberom ,  Yan Xia ,  Dario Doller ,  Martin C. Clasby ,  Michael F. Czarniecki

    发明人： Samuel Chackalamannil ,  Theodros Asberom ,  Yan Xia ,  Dario Doller ,  Martin C. Clasby ,  Michael F. Czarniecki

    IPC分类号： A61K3147

    CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/10

    摘要： Heterocyclic-substituted tricyclics of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: the single dotted line represents an optional double bond; the double dotted line represents an optional single bond; n is 0-2; Q is optionally substituted cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl; Het is an optionally substituted mono-, bi- or tricyclic heteroaromatic group; B is —(CH2)n3—, wherein n3 is 0-5, —CH2—O—, —CH2S—, —CH2—NR6—, —C(O)NR6—, —NR6C(O)—,  optionally substituted alkenyl or optionally substituted alkynyl; X is —O— or —NR6— when the double dotted line represents a single bond, or X is —OH or —NHR20 when the bond is absent; Y is ═O, ═S, (H, H), (H, OH) or (H, C1-C6 alkoxy) when the double dotted line represents a single bond, or when the bond is absent, Y is ═O, (H, H), (H, OH), (H, SH) or (H, C1-C6 alkoxy); R15 is absent when the double dotted line represents a single bond and is H, —NR18R19, or —OR17 when the bond is absent; or Y is  or  and R15 is H or C1-C6 alkyl; are disclosed, as well as pharmaceutical compositions containing them and a method of treating diseases associated with thrombosis, atherosclerosis, restenosis, hypertension, angina pectoris, arrhythmia, heart failure, and cancer by administering said compounds.

    摘要翻译： 式2的杂环取代的三环或其药学上可接受的盐，其中：单点线表示任选的双键;双点划线表示任选的单键; n为0-2; Q为任选取代的环烷基，杂环烷基，芳基 或杂芳基; Het是任选取代的单，双或三环杂芳族基团; B是 - （CH 2）n3-，其中n3是0-5，-CH2-O-，-CH2S-，-CH2-NR6-， -C（O）NR 6 - ，-NR 6 C（O） - ，任选取代的烯基或任选取代的炔基;当双点划线表示单键时，X为-O-或-NR6-，或X为-OH或-NHR20 当双键虚线表示单键时，当不存在键时，Y为= O，= S，（H，H），（H，OH）或（H，C 1 -C 6烷氧基） ，Y为= O，（H，H），（H，OH），（H，SH）或（H，C1-C6烷氧基）;当双点表示单键且为H时， NR18R19或-OR17，当该键不存在时; 或Y为或R 15为H或C 1 -C 6烷基;以及含有它们的药物组合物和治疗与血栓形成，动脉粥样硬化，再狭窄，高血压，心绞痛，心律失常，心力衰竭和癌症相关的疾病的方法 通过施用所述化合物。

    Thrombin receptor antagonists
    9.
    发明授权
    Thrombin receptor antagonists 有权
    凝血酶受体拮抗剂

    公开(公告)号：US6063847A

    公开(公告)日：2000-05-16

    申请号：US197442

    申请日：1998-11-23

    申请人： Samuel Chackalamannil ,  Theodros Asberom ,  Yan Xia ,  Dario Doller ,  Martin C. Clasby ,  Michael F. Czarniecki

    发明人： Samuel Chackalamannil ,  Theodros Asberom ,  Yan Xia ,  Dario Doller ,  Martin C. Clasby ,  Michael F. Czarniecki

    IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/423 ,  A61K31/47 ,  C02D213/60

    CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/10

    摘要： Heterocyclic-substituted tricyclics of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: the single dotted line represents an optional double bond;the double dotted line represents an optional single bond;n is 0-2;Q is optionally substituted cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl;Het is an optionally substituted mono-, bi- or tricyclic heteroaromatic group;B is --(CH.sub.2).sub.n3 --, wherein n.sub.3 is 0-5, --CH.sub.2 --O--, --CH.sub.2 S--, --CH.sub.2 --NR.sup.6 --, --C(O)NR.sup.6 --. --NR.sup.6 C(O)--, ##STR2## optionally substituted alkenyl or optionally substituted alkynyl; X is --O-- or --NR.sup.6 -- when the double dotted line represents a single bond, or X is --OH or --NHR.sup.20 when the bond is absent;Y is .dbd.O, .dbd.S, (H, H), (H, OH) or (H, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy) when the double dotted line represents a single bond, or when the bond is absent, Y is .dbd.O, (H, H), (H, OH), (H, SH) or (H, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy);R.sup.15 is absent when the double dotted line represents a single bond and is H, --NR.sup.18 R.sup.19, or --OR.sup.17 when the bond is absent; or Y is ##STR3## and R.sup.15 is H or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; are disclosed, as well as pharmaceutical compositions containing them and a method of treating diseases associated with thrombosis, atherosclerosis, restenosis, hypertension, angina pectoris, arrhythmia, heart failure, and cancer by administering said compounds.

    摘要翻译： 具有下式的杂环取代的三环或其药学上可接受的盐，其中：单个虚线表示任选的双键; 双点划线表示可选的单键; n为0-2; Q是任选取代的环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基; Het是任选取代的单，双或三环杂芳族基团; B是 - （CH 2）n3-，其中n3是0-5，-CH2-O-，-CH2S-，-CH2-NR6-， - C（O）NR6-。 -NR 6 C（O） - ，任选取代的烯基或任选取代的炔基; 当双点划线表示单键时，X是-O-或-NR6-，或者当不存在键时X是-OH或-NHR 20; 当双点划线表示单键时，Y为= O，= S，（H，H），（H，OH）或（H，C 1 -C 6烷氧基），或当不存在键时，Y为= （H，H），（H，OH），（H，SH）或（H，C 1 -C 6烷氧基）; 当双重虚线表示单键并且当不存在键时，R 15不存在且为H，-NR 18 R 19或-OR 17; 或Y为R 15为H或C 1 -C 6烷基; 以及含有它们的药物组合物以及通过施用所述化合物治疗与血栓形成，动脉粥样硬化，再狭窄，高血压，心绞痛，心律失常，心力衰竭和癌症相关的疾病的方法。

    Ether muscarinic antagonists
    10.
    发明授权
    Ether muscarinic antagonists 失效
    醚类毒蕈碱拮抗剂

    公开(公告)号：US5977138A

    公开(公告)日：1999-11-02

    申请号：US910616

    申请日：1997-08-13

    申请人： Yuguang Wang ,  Wei K. Chang ,  Sundeep Dugar ,  Samuel Chackalamannil

    发明人： Yuguang Wang ,  Wei K. Chang ,  Sundeep Dugar ,  Samuel Chackalamannil

    IPC分类号： A61K45/06 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/445 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K45/06 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

    摘要： 1,4 Di-substituted piperidine muscarinic antagonists of formula I ##STR1## or an isomer, pharmaceutically acceptable salt, ester or solvate thereof, whereinX is a bond, --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --CO--, --C(OR.sup.7).sub.2 --, --CH.sub.2 --O--, --O-- CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 --, --CH(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl)-, --C(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl).sub.2 --, --CONR.sup.17 --, --NR.sup.17 CO--, --O--C(O)NR.sup.17 --, --NR.sup.17 C(O)--O--, --SO.sub.2 NR.sup.17 -- or --NR.sup.17 SO.sub.2 --;R is cycloalkyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted pyridyl;R.sup.2 is H, alkyl, optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, t-butoxycarbonyl or optionally substituted piperidinyl; and the remaining variables are as defined in the specification, are disclosed. Compounds of formula I are useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions, methods of preparation and combinations of compounds of formula I with ACh'ase inhibitors.

    摘要翻译： 1,4-二取代的式I的哌啶毒蕈碱拮抗剂或其异构体，药学上可接受的盐，酯或溶剂化物，其中X是键，-O - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - ，-C（OR 7）2 - ， - CH 2 -O - ， - CH 2 - ， - CH = CH - ， - CH 2 - ， - CH（C 1 -C 6烷基） - ， - CONR 17 - ， - NR 17 CO - ， - OC（O）NR 17 - ， - NR 17 C（O）-O-，-SO 2 NR 17 - 或-NR 17 SO 2 - R是环烷基，任选取代的苯基或任选取代的吡啶基; R2是H，烷基，任选取代的环烷基，环烯基，叔丁氧羰基或任选取代的哌啶基; 并且其余变量如说明书中所定义。 式I化合物可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。 还公开了药物组合物，制备方法和式I化合物与ACh酶抑制剂的组合。