公开(公告)号：US06498168B2

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09902849

申请日：2001-07-11

申请人： Derek Lowe ,  Wei Chang ,  Joseph Kozlowski ,  Joel G. Berger ,  Robert McQuade ,  Allen Barnett ,  Margaret Sherlock ,  Wing Tom ,  Sundeep Dugar ,  Lian-Yong Chen ,  John W Clader ,  Samuel Chackalamannil ,  Wang Yuguang ,  Stuart W. McCombie ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Wayne Vaccaro ,  Michael J. Green ,  Margaret E. Browne ,  Theodros Asberom

发明人： Derek Lowe ,  Wei Chang ,  Joseph Kozlowski ,  Joel G. Berger ,  Robert McQuade ,  Allen Barnett ,  Margaret Sherlock ,  Wing Tom ,  Sundeep Dugar ,  Lian-Yong Chen ,  John W Clader ,  Samuel Chackalamannil ,  Wang Yuguang ,  Stuart W. McCombie ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Wayne Vaccaro ,  Michael J. Green ,  Margaret E. Browne ,  Theodros Asberom

IPC分类号： C07D40102

CPC分类号： C07D211/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Di-N-substituted piperazine or 1,4 di-substituted piperadine compounds in accordance with formula I (including all isomers, salts, esters, and solvates) wherein R, R1, R2, R3, R4, R21, R27, R28, X, Y, and Z are as defined herein are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations of compounds of the above formula or other compounds capable of enhancing acetylcholine release with acetylcholinesterase inhibitors.

摘要翻译： 根据式I的二-N-取代哌嗪或1,4-二取代哌嗪化合物（包括所有异构体，盐，酯和溶剂合物），其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 21，R 27，R 28，X Y和Z如本文所定义的是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。 还公开了药物组合物和制备方法。 还公开了上述化合物或能够与乙酰胆碱酯酶抑制剂一起增强乙酰胆碱释放的其它化合物的协同组合。

公开(公告)号：US6037352A

公开(公告)日：2000-03-14

申请号：US195742

申请日：1998-11-19

申请人： Derek Lowe ,  Wei Chang ,  Joseph Kozlowski ,  Joel G. Berger ,  Robert McQuade ,  Allen Barnett ,  Margaret Sherlock ,  Wing Tom ,  Sundeep Dugar ,  Lian-Yong Chen ,  John W Clader ,  Samuel Chackalamannil ,  Wang Yuguang ,  Stuart W. McCombie ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Wayne Vaccaro ,  Michael J. Green ,  Margaret E. Browne ,  Theodros Asberom

发明人： Derek Lowe ,  Wei Chang ,  Joseph Kozlowski ,  Joel G. Berger ,  Robert McQuade ,  Allen Barnett ,  Margaret Sherlock ,  Wing Tom ,  Sundeep Dugar ,  Lian-Yong Chen ,  John W Clader ,  Samuel Chackalamannil ,  Wang Yuguang ,  Stuart W. McCombie ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Wayne Vaccaro ,  Michael J. Green ,  Margaret E. Browne ,  Theodros Asberom

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D239/34 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D317/28 ,  C07D317/62 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D211/00 ,  C07D211/08

CPC分类号： C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07C2101/14

摘要： Di-N-substituted piperazine or 1,4 di-substituted piperadine compounds in accordance with formula I (including all isomers, salts, esters, and solvates) ##STR1## wherein R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.21, R.sup.27, R.sup.28, X, Y, and Z are as defined herein are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations of compounds of the above formula or other compounds capable of enhancing acetylcholine release with acetylcholinesterase inhibitors.

公开(公告)号：US5883096A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US602403

申请日：1996-02-16

申请人： Derek Lowe ,  Wei Chang ,  Joseph Kozlowski ,  Joel G. Berger ,  Robert McQuade ,  Allen Barnett ,  Margaret Sherlock ,  Wing Tom ,  Sundeep Dugar ,  Lian-Yong Chen ,  John W. Clader ,  Samuel Chackalamannil ,  Wang Yuguang ,  Stuart W. McCombie ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Wayne Vaccaro ,  Michael J. Green ,  Margaret E. Browne ,  Theodros Asberom

发明人： Derek Lowe ,  Wei Chang ,  Joseph Kozlowski ,  Joel G. Berger ,  Robert McQuade ,  Allen Barnett ,  Margaret Sherlock ,  Wing Tom ,  Sundeep Dugar ,  Lian-Yong Chen ,  John W. Clader ,  Samuel Chackalamannil ,  Wang Yuguang ,  Stuart W. McCombie ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Wayne Vaccaro ,  Michael J. Green ,  Margaret E. Browne ,  Theodros Asberom

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D239/34 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D317/28 ,  C07D317/62 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58

CPC分类号： C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07C2101/14

摘要： Di-N-substituted piperazine or 1,4 di-substituted piperadine compounds of formula I ##STR1## wherein one of Y and Z is N and the other is N, CH, or C-alkyl;X is --O--, --SO.sub.0-2 --, amino, substituted amino, --CO--, --CH.sub.2 --, mono or di-substituted methylene, --CS--, --CONR.sup.20 --, --NR.sup.20 --SO.sub.2 --, --NR.sup.20 CO--, --SO.sub.2 NR.sup.20 --, --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C-- or --NHC(O)NH--;R is optionally substituted phenyl, aryl or cycloalkyl, or other substituents as defined in the specification;R.sup.1 and R.sup.21 are H, CN or optionally substituted alkyl, or other substituents as defined in the specification;R.sup.2 is optionally substituted cycloalkyl or piperidyl, or other substituents as defined in the specification; andR.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.20, R.sup.27 and R.sup.28 are as defined in the specification; are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease; pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed, as well as synergistic combinations of compounds of the above formula or other compounds capable of enhancing acetylcholine release with acetylcholinesterase inhibitors.

摘要翻译： 式I的二-N-取代哌嗪或1,4-二取代哌嗪化合物其中Y和Z之一是N，另一个是N，CH或C-烷基; X是-O - ， - SO 2 - ， - 氨基，取代的氨基，-CO - ， - CH 2 - ，单或二取代的亚甲基，-CS-，-CONR 20 - ，-NR 20 SO 2 - ， - -SO 2 NR 20 - ， - CH = CH - ， - C 3 CF 3 - 或-NHC（O）NH-; R是任选取代的苯基，芳基或环烷基，或说明书中定义的其它取代基; R1和R21是H，CN或任选取代的烷基，或说明书中定义的其它取代基; R2是任选取代的环烷基或哌啶基，或说明书中定义的其它取代基; R3，R4，R5，R20，R27和R28如说明书中所定义; 是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病的毒蕈碱拮抗剂; 还公开了药物组合物和制备方法，以及上述化合物或能够与乙酰胆碱酯酶抑制剂一起增强乙酰胆碱释放的其它化合物的协同组合。

公开(公告)号：US06288068B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09482168

申请日：2000-01-12

申请人： Derek Lowe ,  Wei Chang ,  Joseph Kozlowski ,  Joel G. Berger ,  Robert McQuade ,  Allen Barnett ,  Margaret Sherlock ,  Wing Tom ,  Sundeep Dugar ,  Lian-Yong Chen ,  John W Clader ,  Samuel Chackalamannil ,  Wang Yuguang ,  Stuart W. McCombie ,  Javaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Wayne Vaccaro ,  Michael J. Green ,  Margaret E. Browne ,  Theodros Asberom

发明人： Derek Lowe ,  Wei Chang ,  Joseph Kozlowski ,  Joel G. Berger ,  Robert McQuade ,  Allen Barnett ,  Margaret Sherlock ,  Wing Tom ,  Sundeep Dugar ,  Lian-Yong Chen ,  John W Clader ,  Samuel Chackalamannil ,  Wang Yuguang ,  Stuart W. McCombie ,  Javaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Wayne Vaccaro ,  Michael J. Green ,  Margaret E. Browne ,  Theodros Asberom

IPC分类号： C07D31495

CPC分类号： C07D211/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Di-N-substituted piperazine or 1,4 di-substituted piperadine compounds in accordance with formula I (including all isomers, salts, esters, and solvates) wherein R, R1, R2, R3, R4, R21, R27, R28, X, Y, and Z are as defined herein are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations of compounds of the above formula or other compounds capable of enhancing acetylcholine release with acetylcholinesterase inhibitors.

摘要翻译： 根据式I的二-N-取代哌嗪或1,4-二取代哌嗪化合物（包括所有异构体，盐，酯和溶剂合物），其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 21，R 27，R 28，X ，Y和Z如本文所定义的是可用于治疗认知障碍如阿尔海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。 还公开了药物组合物和制备方法。 还公开了上述化合物或能够与乙酰胆碱酯酶抑制剂一起增强乙酰胆碱释放的其它化合物的协同组合。

公开(公告)号：US07759376B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11665317

申请日：2005-10-14

申请人： Roger Smith ,  Stephen J. O'Connor ,  Philip Coish ,  Derek Lowe ,  Roger B. Clark ,  Jeffrey Stebbins ,  Ann-Marie Campbell ,  Christiana Akuche ,  Tatiana Shelekhin

发明人： Roger Smith ,  Stephen J. O'Connor ,  Philip Coish ,  Derek Lowe ,  Roger B. Clark ,  Jeffrey Stebbins ,  Ann-Marie Campbell ,  Christiana Akuche ,  Tatiana Shelekhin

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to certain biphenyl-4-yl carbonylamino acid compounds, compositions, and methods for treating or preventing obesity and related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及某些联苯-4-基羰基氨基酸化合物，组合物和治疗或预防肥胖症及相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20090215780A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11918836

申请日：2006-04-18

申请人： Roger Smith ,  Derek Lowe ,  Philip Coish ,  Ann-Marie Campbell ,  Gan Wang ,  Manoj Patel ,  Gerogiy Bondar

发明人： Roger Smith ,  Derek Lowe ,  Philip Coish ,  Ann-Marie Campbell ,  Gan Wang ,  Manoj Patel ,  Gerogiy Bondar

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07C229/40 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/75 ,  C07D295/195 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D209/24 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/40 ,  C07C235/56 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/16 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D215/08 ,  C07D235/06 ,  C07D239/16 ,  C07D261/10 ,  C07D265/30 ,  C07D295/205 ,  C07D307/14 ,  C07D307/30 ,  C07D307/52 ,  C07D307/85 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D333/24 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12

摘要： This invention relates to certain aryl alkyl acid compounds, compositions, and methods for treating or preventing obesity and related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及某些芳基烷基酸化合物，组合物和治疗或预防肥胖症和相关疾病的方法。

公开(公告)号：US07423156B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US11341197

申请日：2006-01-27

申请人： Roger Smith ,  Ann-Marie Campbell ,  Philip Coish ,  Miao Dai ,  Susan Jenkins ,  Derek Lowe ,  Stephen O'Connor ,  Ning Su ,  Gan Wang ,  Mingbao Zhang ,  Lei Zhu

发明人： Roger Smith ,  Ann-Marie Campbell ,  Philip Coish ,  Miao Dai ,  Susan Jenkins ,  Derek Lowe ,  Stephen O'Connor ,  Ning Su ,  Gan Wang ,  Mingbao Zhang ,  Lei Zhu

IPC分类号： C07D277/42 ,  C07D277/62 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D235/30 ,  C07D263/60 ,  C07D277/42 ,  C07D277/58 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to certain aryl alkyl acid compounds, compositions, and methods for treating or preventing obesity and related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及某些芳基烷基酸化合物，组合物和治疗或预防肥胖症和相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20060063760A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10554390

申请日：2004-04-16

申请人： Yamin Wang ,  Maio Dai ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Zhengqiu Hong ,  Harold Kluender ,  Gaetan Ladouceur ,  Tindy Li ,  Derek Lowe ,  Eric Mull ,  Tatiana Shelekhin ,  Roger Smith ,  Wai Wong

发明人： Yamin Wang ,  Maio Dai ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Zhengqiu Hong ,  Harold Kluender ,  Gaetan Ladouceur ,  Tindy Li ,  Derek Lowe ,  Eric Mull ,  Tatiana Shelekhin ,  Roger Smith ,  Wai Wong

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/537 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4172

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/32 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/53 ,  C07D215/12 ,  C07D265/30 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to a compound of Formula (I) and its use in treating hyper-proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其在治疗高增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US08431695B2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US12084411

申请日：2006-11-02

申请人： Stephen O'Connor ,  Jacques Dumas ,  Wendy Lee ,  Julie Dixon ,  David Cantin ,  David Gunn ,  Jennifer Burke ,  Barton Phillips ,  Derek Lowe ,  Tatiana Shelekhin ,  Gan Wang ,  Xin Ma ,  Shihong Ying ,  Andrea McClure ,  Furahi Achebe ,  Mario Lobell ,  Frederick Ehrgott ,  Christiana Iwuagwu ,  Kyle Parcella

发明人： Stephen O'Connor ,  Jacques Dumas ,  Wendy Lee ,  Julie Dixon ,  David Cantin ,  David Gunn ,  Jennifer Burke ,  Barton Phillips ,  Derek Lowe ,  Tatiana Shelekhin ,  Gan Wang ,  Xin Ma ,  Shihong Ying ,  Andrea McClure ,  Furahi Achebe ,  Mario Lobell ,  Frederick Ehrgott ,  Christiana Iwuagwu ,  Kyle Parcella

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to novel compounds of formula (I). Formula (I) in which the variable groups are as defined in the specification and claims, to pharmaceutical compositions containing them, and to a method of treatment using them for treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物。 式（I）其中可变基团如说明书和权利要求中所定义，含有它们的药物组合物，以及使用它们治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08013166B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US12231878

申请日：2008-09-05

申请人： Roger A. Smith ,  Ann-Marie Campbell ,  Philip Coish ,  Miao Dai ,  Susan Jenkins ,  Derek Lowe ,  Stephen J. O'Connor ,  Ning Su ,  Gan Wang ,  Mingbao Zhang ,  Lei Zhu

发明人： Roger A. Smith ,  Ann-Marie Campbell ,  Philip Coish ,  Miao Dai ,  Susan Jenkins ,  Derek Lowe ,  Stephen J. O'Connor ,  Ning Su ,  Gan Wang ,  Mingbao Zhang ,  Lei Zhu

IPC分类号： C07D277/42 ,  C07D277/62 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D235/30 ,  C07D263/60 ,  C07D277/42 ,  C07D277/58 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to certain aryl alkyl acid compounds, compositions, and methods for treating or preventing obesity and related diseases.