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    Substituted .beta.-lactam compounds useful as hypochlesterolemic agents and processes for the preparation thereof
    7.
    发明授权
    Substituted .beta.-lactam compounds useful as hypochlesterolemic agents and processes for the preparation thereof 失效

    公开(公告)号：US5688787A

    公开(公告)日：1997-11-18

    申请号：US588785

    申请日：1996-01-19

    申请人： Duane A. Burnett ,  John W. Clader ,  Sundeep Dugar ,  Wayne Vaccaro

    发明人： Duane A. Burnett ,  John W. Clader ,  Sundeep Dugar ,  Wayne Vaccaro

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18 ,  A61K31/395 ,  C07D403/10

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/186

    摘要： Novel compounds of the formula ##STR1## wherein A is --CH.dbd.CH--B; --C.tbd.C--B; --(CH.sub.2).sub.p --X--B, and X is a bone, --NH-- or --S(O).sub.0-2 --; optionally substituted heteroaryl or benzofused heteroaryl; --C(O)--B; or ##STR2## D is B'--(CH.sub.2).sub.m C(O)--, B'--(CH.sub.2).sub.q --, B'--(CH.sub.2).sub.e --Z--(CH.sub.2).sub.r, wherein Z is --O--, --C(O)--, phenylene, --NR.sub.8 -- or --S(O).sub.0-2 --, B'--(alkenylene)--; B'--(alkadienylene)--; B'--(CH.sub.2).sub.t --Z--(alkenylene), B'--(CH.sub.2).sub.f --V--(CH.sub.2).sub.g --, wherein V is cycloalkylene, B'--(CH.sub.2).sub.t --V--(alkenylene) or B'--(alkenylene)--V--(CH.sub.2).sub.t --, B'--(CH.sub.2).sub.a --Z--(CH.sub.2).sub.b --V--(CH.sub.2).sub.d --, T--(CH.sub.2).sub.s --, wherein T is cycloalkyl; naphthylmethyl or optionally substituted heteroarylmethyl; B is optionally substituted phenyl; B' is naphthyl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted phenyl; R is hydrogen, fluoro, alkyl, alkenyl, alkynyl, or B--(CH.sub.2).sub.n --; R.sub.4 is optionally substituted phenyl, indanyl, benzofuranyl, tetrahydronaphthyl, pyridyl, pyrazinyl, pyrimidinyl or quinolyl; are disclosed, the method of using compounds of the formula II ##STR3## wherein R.sub.20 is optionally substituted phenyl, naphthyl, heteroaryl, or benzofused heteroaryl, R.sub.21, R.sub.22 and R.sub.23 are H or R.sub.20 ; E, F and G are independently a bond; cycloalkylene; alkylene; alkenylene; alkynylene; a substituted alkylene, alkenylene or alkynylene chain; an interrupted alkylene, alkenylene or alkynylene chain; or an interrupted alkylene, alkenylene or alkynylene chain substituted by one or more substituents; or one of R.sub.21 --E and R.sub.22 --F is selected from the group consisting of halogeno, OH, alkoxy, --OC(O)R.sub.5, --NR.sub.10 R.sub.11, --SH or --S(alkyl); R.sub.5 is alkyl, phenyl, R.sub.14 -phenyl, benzyl or R.sub.14 -benzyl; R.sub.10 and R.sub.11 are independently selected from H and lower alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in a pharmaceutically aceptable carrier as hypocholesterolemic agents is also disclosed.

    Bicyclic amides as inhibitors of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase
    8.
    发明授权
    Bicyclic amides as inhibitors of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase 失效
    作为酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶的抑制剂的双环酰胺

    公开(公告)号：US5416118A

    公开(公告)日：1995-05-16

    申请号：US122537

    申请日：1993-09-28

    申请人： John W. Clader ,  Thomas Fevig ,  Wayne Vaccaro ,  Joel G. Berger

    发明人： John W. Clader ,  Thomas Fevig ,  Wayne Vaccaro ,  Joel G. Berger

    IPC分类号： C07C233/11 ,  C07C233/23 ,  C07C275/24 ,  C07D213/40 ,  A61K31/165 ,  A61K31/35 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/11 ,  C07C233/23 ,  C07C275/24 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2102/12

    摘要： Novel bicyclic amides of the formula ##STR1## wherein Ar.sup.1 and Ar.sup.2 are phenyl, R.sup.2 -substituted phenyl, heteroaryl or R.sup.2 -substituted heteroaryl, wherein R.sup.2 is 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of halogeno, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, nitro, amino, lower alkylamino and lower dialkylamino;X, Y and Z are --CH.sub.2 --, --CH(alkyl)--, --C(alkyl).sub.2 --, --NH--, --N(alkyl)--, --O-- or --SO.sub.r, wherein r is 0, 1 or 2, and m, n and p are 0 or 1;R.sup.1 is an alkyl chain of 1 to 25 carbon atoms; an alkyl chain substituted by one or more optionally substituted phenyl or heteroaryl groups; an alkyl chain --O--, --SO.sub.r, phenylene, R.sup.2 -substituted phenylene, heteroarylene or R.sup.2 -substituted heteroarylene groups; an interrupted alkyl chain substituted by one or more optionally substituted phenyl or heteroaryl groups; an alkyl chain of 4 to 25 carbon atoms, interrupted by one or more --NH--, --C(O)-- or --N(lower alkyl)-- groups; an interrupted alkyl chain of 4 to 25 carbon atoms substituted by one or more phenyl, R.sup.2 -substituted phenyl, heteroaryl or R.sup.2 -substituted heteroaryl groups; a diphenylamino group; a di-(R.sup.2 -substituted phenyl)amino group; a diheteroarylamino group; or a di-(R.sup.2 -substituted heteroaryl)amino group;or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful in the treatment of artherosclerosis are disclosed.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 02662 Sec。 371日期：1993年9月28日 102（e）日期1993年9月28日PCT提交1992年4月9日PCT公布。 第WO92 / 18462号公报 日期：1992年10月29日。式IMA IMA的新型双环酰胺其中Ar 1和Ar 2是苯基，R 2取代的苯基，杂芳基或R 2取代的杂芳基，其中R 2是1至3个独立地选自卤代 ，羟基，低级烷基，低级烷氧基，硝基，氨基，低级烷基氨基和低级二烷基氨基; X，Y和Z是-CH 2 - ， - CH（烷基） - ， - C（烷基）2 - ， - NH - ， - N（烷基） - ， - O-或-SOr，其中r是0,1或 2，m，n和p为0或1; R1是1〜25个碳原子的烷基链; 被一个或多个任选取代的苯基或杂芳基取代的烷基链; 烷基链-O-，-SOr，亚苯基，R 2取代的亚苯基，亚杂芳基或R 2取代的亚杂芳基; 被一个或多个任选取代的苯基或杂芳基取代的间断烷基链; 4个至25个碳原子的烷基链，被一个或多个-NH-，-C（O） - 或-N（低级烷基）基团间隔; 被一个或多个苯基，R 2取代的苯基，杂芳基或R 2取代的杂芳基取代的具有4至25个碳原子的中断的烷基链; 二苯基氨基; 二（R 2取代苯基）氨基; 二杂芳基氨基; 或二（R 2取代的杂芳基）氨基; 或其药学上可接受的盐，其可用于治疗动脉粥样硬化。

    Inhibitors of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase
    9.
    发明授权
    Inhibitors of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase 失效
    酰基辅酶A抑制剂：胆固醇酰基转移酶

    公开(公告)号：US5326762A

    公开(公告)日：1994-07-05

    申请号：US885420

    申请日：1992-05-19

    申请人： John Clader ,  Sundeep Dugar ,  Timothy Kogan ,  Bradley Tait ,  Wayne Vaccaro

    发明人： John Clader ,  Sundeep Dugar ,  Timothy Kogan ,  Bradley Tait ,  Wayne Vaccaro

    IPC分类号： C07C233/18 ,  C07C233/20 ,  C07C233/22 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C233/40 ,  C07C233/49 ,  C07C233/51 ,  C07C235/50 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C311/08 ,  H01N43/40 ,  C07D211/70

    CPC分类号： C07C233/20 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C233/40 ,  C07C233/49 ,  C07C233/51 ,  C07C235/50 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C311/08 ,  Y10S514/824

    摘要： Amides of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently heteroaryl, X-substituted heteroaryl, X-substituted phenyl, N-substituted triazinyl or N-substituted imidazolyl;and in addition, one of R.sub.1 and R.sub.2 can be as defined above and the other can be phenyl;R.sub.3 is an alkyl chain of 2 to 25 carbon atoms, saturated or unsaturated; an alkyl chain as defined substituted by one or more substituents selected from the group consisting of phenyl, X-substituted phenyl, heteroaryl and X-substituted heteroaryl; an alkyl chain as defined interrupted by one or more groups independently selected from the group consisting of --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --NH--, --N(lower alkyl)--, --C(O)--, phenylene, X-substituted phenylene, heteroarylene and X-substituted heteroarylene; or an interrupted alkyl chain as defined substituted by one or more substituents selected form the group consisting of phenyl, X-substituted phenyl, heteroaryl and X-substituted heteroaryl;R.sub.4 is hydrogen, lower alkyl, phenyl, X-substituted phenyl, heteroaryl or X-substituted heteroaryl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful as inhibitors of acyl-coenzyme A:cholesterol acyl transferase and therefore in the treatment of atherosclerosis are disclosed.

    摘要翻译： 其中R 1和R 2独立地是杂芳基，X取代的杂芳基，X取代的苯基，N-取代的三嗪基或N-取代的咪唑基; 此外，R 1和R 2中的一个可以如上所定义，另一个可以是苯基; R3是2至25个碳原子的饱和或不饱和的烷基链; 由一个或多个选自苯基，X取代的苯基，杂芳基和X取代的杂芳基的取代基取代的烷基链; 由一个或多个独立地选自-O - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - NH - ， - N（低级烷基） - ， - C ） - ，亚苯基，X取代亚苯基，亚杂芳基和X取代亚杂芳基; 或被一个或多个选自苯基，X取代的苯基，杂芳基和X取代的杂芳基的取代基取代的中断的烷基链; R4是氢，低级烷基，苯基，X取代的苯基，杂芳基或X取代的杂芳基; 或其药学上可接受的盐，其可用作酰基辅酶A的抑制剂：胆固醇酰基转移酶，因此用于治疗动脉粥样硬化。

    Inhibitors of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase
    10.
    发明授权
    Inhibitors of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase 失效
    酰基辅酶A抑制剂：胆固醇酰基转移酶

    公开(公告)号：US5149709A

    公开(公告)日：1992-09-22

    申请号：US547644

    申请日：1990-07-03

    申请人： John Clader ,  Sundeep Dugar ,  Timothy Kogan ,  Bradley Tait ,  Wayne Vaccaro

    发明人： John Clader ,  Sundeep Dugar ,  Timothy Kogan ,  Bradley Tait ,  Wayne Vaccaro

    IPC分类号： C07C233/18 ,  C07C233/20 ,  C07C233/22 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C233/40 ,  C07C233/49 ,  C07C233/51 ,  C07C235/50 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C311/08

    CPC分类号： C07C233/20 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C233/40 ,  C07C233/49 ,  C07C233/51 ,  C07C235/50 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C311/08 ,  Y10S514/824

    摘要： Amides of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently heteroaryl, X-substituted heteroaryl, X-substituted phenyl, N-substituted triazinyl or N-substituted imidazolyl;and in addition, one of R.sub.1 and R.sub.2 can be as defined above and the other can be phenyl;R.sub.3 is an alkyl chain of 2 to 25 carbon atoms, saturated or unsaturated; an alkyl chain as defined substituted by one or more substituents selected from the group consisting of phenyl, X-substituted phenyl, heteroaryl and X-substituted heteroaryl; an alkyl chain as defined interrupted by one or more groups independently selected from the group consisting of --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --NH--, --N(lower alkyl)--, --C(O)--, phenylene, X-substituted phenylene, heteroarylene and X-substituted heteroarylene; or an interrupted alkyl chain as defined substituted by one or more substituents selected from the group consisting of phenyl, X-substituted phenyl, heteroaryl and X-substituted heteroaryl;R.sub.4 is hydrogen, lower alkyl, phenyl, X-substituted phenyl, heteroaryl or X-substituted heteroaryl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful as inhibitors of acyl-coenzyme A:cholesterol acyl transferase and therefore in the treatment of atherosclerosis are disclosed.

    摘要翻译： 其中R 1和R 2独立地是杂芳基，X取代的杂芳基，X取代的苯基，N-取代的三嗪基或N-取代的咪唑基; 此外，R 1和R 2中的一个可以如上所定义，另一个可以是苯基; R3是2至25个碳原子的饱和或不饱和的烷基链; 由一个或多个选自苯基，X取代的苯基，杂芳基和X取代的杂芳基的取代基取代的烷基链; 由一个或多个独立地选自-O - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - NH - ， - N（低级烷基） - ， - C ） - ，亚苯基，X取代亚苯基，亚杂芳基和X取代亚杂芳基; 或被一个或多个选自苯基，X取代的苯基，杂芳基和X取代的杂芳基的取代基取代的间断的烷基链; R4是氢，低级烷基，苯基，X取代的苯基，杂芳基或X取代的杂芳基; 或其药学上可接受的盐，其可用作酰基辅酶A的抑制剂：胆固醇酰基转移酶，因此用于治疗动脉粥样硬化。