公开(公告)号：US20050070475A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10950010

申请日：2004-09-24

申请人： Dominique Bridon ,  Robert Dufresne ,  Nissab Boudjellab ,  Martin Robitaille ,  Peter Milner

发明人： Dominique Bridon ,  Robert Dufresne ,  Nissab Boudjellab ,  Martin Robitaille ,  Peter Milner

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  C07K14/00 ,  C07K14/155 ,  C07K14/16 ,  A61K38/17 ,  C07K14/47

CPC分类号： C07K14/005 ,  A61K38/00 ,  C12N2740/16122

摘要： Peptides exhibiting anti-viral and anti-fusogenic activity are modified to provide greater stability and improved half-life in vivo. The selected peptides include fusion inhibitors DP178 and DP107 and related peptides and analogs thereof. The modified peptides are capable of forming covalent bonds with one or more blood components, preferably a mobile blood component.

摘要翻译： 展示抗病毒和抗融合活性的肽被修饰以提供更大的稳定性和改善的体内半衰期。 所选择的肽包括融合抑制剂DP178和DP107及其相关肽及其类似物。 修饰的肽能够与一种或多种血液成分，优选移动血液成分形成共价键。

公开(公告)号：US20060217304A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US11318323

申请日：2005-12-23

申请人： Dominique Bridon ,  Nissab Boudjellab ,  Roger Leger ,  Martin Robitaille ,  Karen Thibaudeau ,  Julie Carette

发明人： Dominique Bridon ,  Nissab Boudjellab ,  Roger Leger ,  Martin Robitaille ,  Karen Thibaudeau ,  Julie Carette

IPC分类号： A61K38/26 ,  C07K14/605

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/26 ,  A61K38/38 ,  A61K47/643 ,  C07K2319/00 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to glucagon-like peptide 2 (GLP-2) derivatives. In particular, this invention relates to GLP-2 peptide derivatives having an extended in vivo half-life, for the treatment or prevention of gastrointestinal disorders or diseases such as inflammatory bowel disease and other gastrointestinal functions, from any segment of the gastrointestinal tract, from the oesophagus to the anus.

摘要翻译： 本发明涉及胰高血糖素样肽2（GLP-2）衍生物。 特别地，本发明涉及具有延长的体内半衰期的GLP-2肽衍生物，用于治疗或预防胃肠道疾病或疾病如炎症性肠病和其他胃肠功能，从胃肠道的任何部分，从 食道到肛门。

公开(公告)号：US20050176643A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US11067556

申请日：2005-02-25

申请人： Dominique Bridon ,  Roger Leger ,  Xicai Huang ,  Karen Thibaudeau ,  Martin Robitaille ,  Peter Milner

发明人： Dominique Bridon ,  Roger Leger ,  Xicai Huang ,  Karen Thibaudeau ,  Martin Robitaille ,  Peter Milner

IPC分类号： A61K38/17 ,  C07K7/08

CPC分类号： C07K14/57545 ,  A61K38/00 ,  C07K19/00 ,  C07K2319/01

摘要： The present invention relates to a compound comprising a PYY peptide or a functional derivative thereof, which is coupled to a reactive group. Such a reactive group is capable of reacting on a blood component so as to form a stable covalent bond therewith. The present invention also relates to a conjugate comprising such a compound which is covalently bonded to a blood component. Moreover, the invention also relates to a method of enhancing, in a patient, the anti-obesity activity of a PYY peptide or functional derivative thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含与反应性基团偶联的PYY肽或其功能性衍生物的化合物。 这样的反应性基团能够对血液成分进行反应，与其形成稳定的共价键。 本发明还涉及包含共价键合到血液成分上的化合物的缀合物。 此外，本发明还涉及在患者中增强PYY肽或其功能性衍生物的抗肥胖活性的方法。

公开(公告)号：US20050176641A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US11040810

申请日：2005-01-21

申请人： Peter Bakis ,  Dominique Bridon ,  Julie Carette ,  France Leclaire ,  Roger Leger ,  Martin Robitaille

发明人： Peter Bakis ,  Dominique Bridon ,  Julie Carette ,  France Leclaire ,  Roger Leger ,  Martin Robitaille

IPC分类号： A61K38/17 ,  C07K7/08 ,  C07K14/47

CPC分类号： A61K38/2242 ,  A61K47/62

摘要： This invention relates to long lasting natriuretic peptide (NP) derivatives. The NP derivative has a NP peptide and a reactive entity coupled to the NP peptide. The reactive entity is able to covalently bond with a functionality on a blood component. In particular, this invention relates to NP derivatives having an extended in vivo half-life, and method for the treatment of cardiovascular diseases and disorders such as acute decompensated congestive heart failure (CHF) and chronic CHF.

摘要翻译： 本发明涉及长效利钠肽（NP）衍生物。 NP衍生物具有NP肽和与NP肽偶联的反应性实体。 反应性实体能够与血液成分上的官能团共价键合。 特别地，本发明涉及具有延长的体内半衰期的NP衍生物，以及用于治疗心血管疾病和疾病如急性失代偿性充血性心力衰竭（CHF）和慢性CHF的方法。

公开(公告)号：US20050065075A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10478811

申请日：2002-05-31

申请人： John Erickson ,  Dominique Bridon ,  Martin Robitaille ,  Grant Krafft ,  Dong Xie ,  Elena Afonina ,  Jun Liang ,  Sandra DeMeyer

发明人： John Erickson ,  Dominique Bridon ,  Martin Robitaille ,  Grant Krafft ,  Dong Xie ,  Elena Afonina ,  Jun Liang ,  Sandra DeMeyer

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K38/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  C07K1/113 ,  C07K14/00 ,  C07K14/16 ,  A61K38/16 ,  C07K14/47

CPC分类号： C07K14/005 ,  A61K38/00 ,  C07K2319/00 ,  C12N2740/16122

摘要： The present invention relates to C34 peptide derivatives that are inhibitors of viral infection and/or exhibit antifusogenic properties. In particular, this invention relates to C34 derivatives having inhibiting activity against human immunodeficiency virus (HIV), respiratory syncytial virus (RSV), human parainfluenza virus (HPV), measles virus (MeV), and simian immunodeficiency virus (SIV) with long duration of action for the treatment of the respective viral infections.

摘要翻译： 本发明涉及作为病毒感染抑制剂和/或显示抗融合性质的C34肽衍生物。 特别地，本发明涉及具有长期持续时间的针对人免疫缺陷病毒（HIV），呼吸道合胞病毒（RSV），人副流感病毒（HPV），麻疹病毒（MeV）和猿猴免疫缺陷病毒（SIV））具有抑制活性的C34衍生物 的治疗各自病毒感染的作用。

公开(公告)号：US20060241019A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US10565900

申请日：2004-07-26

申请人： Dominique Bridon ,  Jean-Paul Castaigne ,  Xicai Huang ,  Roger Leger ,  Martin Robitaille

发明人： Dominique Bridon ,  Jean-Paul Castaigne ,  Xicai Huang ,  Roger Leger ,  Martin Robitaille

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07K14/62

CPC分类号： A61K38/28 ,  A61K47/643 ,  C07K14/62

摘要： The present invention relates to an insulin derivative comprising an insulin molecule and a reactive group for covalently bonding a blood component, wherein preferably the insulin molecule is human natural insulin molecule and the reactive group is coupled to an amino acid of the insulin molecule at a position selected from the positions Gly A1, Phe B1 and Lys B29.

摘要翻译： 本发明涉及包含胰岛素分子和用于共价键合血液成分的反应性基团的胰岛素衍生物，其中优选地，胰岛素分子是人天然胰岛素分子，并且反应性基团与胰岛素分子的氨基酸在位置 选自Gly A1，Phe B1和Lys B29。

公开(公告)号：US20050187159A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11066697

申请日：2005-02-25

申请人： Dominique Bridon ,  Alan Ezrin ,  Peter Milner ,  Darren Holmes ,  Karen Thibaudeau

发明人： Dominique Bridon ,  Alan Ezrin ,  Peter Milner ,  Darren Holmes ,  Karen Thibaudeau

IPC分类号： A61K38/54 ,  A61K39/395 ,  C07K14/47 ,  C07K16/18 ,  C07K16/28 ,  C07K19/00

CPC分类号： C07K19/00

摘要： A method for protecting a peptide from peptidase activity in vivo, the peptide being composed of between 2 and 50 amino acids and having a C-terminus and an N-terminus and a C-terminus amino acid and an N-terminus amino acid is described. In the first step of the method, the peptide is modified by attaching a reactive group to the C-terminus amino acid, to the N-terminus amino acid, or to an amino acid located between the N-terminus and the C-terminus, such that the modified peptide is capable of forming a covalent bond in vivo with a reactive functionality on a blood component. In the next step, a covalent bond is formed between the reactive group and a reactive functionality on a blood component to form a peptide-blood component conjugate, thereby protecting said peptide from peptidase activity. The final step of the method involves the analyzing of the stability of the peptide-blood component conjugate to assess the protection of the peptide from peptidase activity.

公开(公告)号：US20070269863A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11645297

申请日：2006-12-22

申请人： Dominique Bridon ,  Nathalie Bousquet-Gagnon ,  Omar Quraishi

发明人： Dominique Bridon ,  Nathalie Bousquet-Gagnon ,  Omar Quraishi

IPC分类号： C12P21/04 ,  A01H5/00 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07K1/20 ,  A61K38/00 ,  A61K47/643 ,  C07K14/575 ,  C07K14/57545 ,  C07K14/57563 ,  C07K14/58 ,  C07K14/60 ,  C07K14/605 ,  C07K14/76 ,  C07K14/765 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention provides processes for the production of preformed albumin conjugates. In particular, the invention provides processes for the in-vitro conjugation of a therapeutic compound to recombinant albumin, wherein a therapeutic compound comprising a reactive group is contacted to recombinant albumin in solution to form a conjugate. The processes provide for conjugation to albumin species of increasing homogeneity. The resulting conjugate is purified by chromatography, in particular hydrophobic interaction chromatography comprising phenyl sepharose and butyl sepharose chromatography.

摘要翻译： 本发明提供了生产预制白蛋白缀合物的方法。 特别地，本发明提供了治疗化合物与重组白蛋白体外共轭的方法，其中包含反应性基团的治疗化合物在溶液中与重组白蛋白接触以形成缀合物。 该方法提供了与增加同质性的白蛋白物质的缀合。 所得的缀合物通过色谱纯化，特别是包括苯基琼脂糖和丁基琼脂糖凝胶层析的疏水相互作用层析。

公开(公告)号：US5516647A

公开(公告)日：1996-05-14

申请号：US148142

申请日：1993-11-05

申请人： Mazhar Husain ,  Dominique Bridon ,  Mark Bures ,  James D. Ratajczyk ,  Fortuna Haviv ,  Christopher Bieniarz

发明人： Mazhar Husain ,  Dominique Bridon ,  Mark Bures ,  James D. Ratajczyk ,  Fortuna Haviv ,  Christopher Bieniarz

IPC分类号： C07D513/04 ,  C12Q1/42 ,  C07D513/02

CPC分类号： C07D513/04 ,  C12Q1/42 ,  Y10S435/81

摘要： The present invention discloses novel compounds useful as alkaline phosphatase inhibitors and therapeutic agents. Preferably, the novel compounds are useful as selective inhibitors of human alkaline phosphatases as opposed to Escherichia coli alkaline phosphatases. The novel compounds can also be used as cancer therapeutic agents, anti-depressive agents, anti-anergic agents, and antihelminthic agents. The novel compounds have the following general formula: ##STR1## wherein R' is an aryl, aryl ether, aryl thioether, aromatic heterocyclic, aromatic heterocyclic thioether, or aromatic heterocyclic ether group. More preferably, R' is a phenyl or a pyridine. Most preferably, R' is of the following formula: ##STR2## 2-thiopyridine, or ##STR3## 2-oxypyridine. R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.1 ', R.sub.2 ', R.sub.3 ', R.sub.4 ', and R.sub.5 ' can be the same or different, and at least one of which is selected from the group consisting of: H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halo C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, phenoxy, trifluoromethyl, nitro, amino, carboxy, and halo groups with the proviso that each novel compound has no more than three substituents. Hydrogen is not considered a substituent.

摘要翻译： 本发明公开了可用作碱性磷酸酶抑制剂和治疗剂的新化合物。 优选地，新化合物可用作人碱性磷酸酶的选择性抑制剂，与大肠杆菌碱性磷酸酶相反。 新化合物也可以用作癌症治疗剂，抗抑郁剂，抗过敏剂和抗栓剂。 新化合物具有以下通式：其中R'为芳基，芳基醚，芳基硫醚，芳族杂环，芳族杂环硫醚或芳族杂环醚基团。 更优选地，R'是苯基或吡啶。 最优选地，R'具有下列结构式：2-甲基吡啶或2-氧代吡啶。 R1，R2，R3，R4，R1'，R2'，R3'，R4'和R5'可以相同或不同，其中至少一个选自：H，C 1 -C 6烷基 ，卤素C 1 -C 6烷基，苯基，C 1 -C 6烷氧基，苯氧基，三氟甲基，硝基，氨基，羧基和卤素基团，条件是每个新化合物不超过三个取代基。 氢不被认为是取代基。

公开(公告)号：US20070207958A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11595576

申请日：2006-11-09

申请人： Dominique Bridon ,  Jean-Paul Castaigne ,  Karen Thibaudeau

发明人： Dominique Bridon ,  Jean-Paul Castaigne ,  Karen Thibaudeau

IPC分类号： A61K38/22

CPC分类号： A61K38/26 ,  A61K47/643

摘要： The present invention provides methods of administering an insulinotropic peptide in an amount effective to treat a disorder or condition while reducing nausea side effect by administering to a subject in need thereof an insulinotropic peptide conjugated to albumin. The present invention also provides methods of selecting a subject for administration of a conjugated insulinotropic peptide. Exemplary disorders or conditions treatable with an insulinotropic peptide include obesity and type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供以有效治疗病症或病症的量施用促胰岛素肽的方法，同时通过向有需要的受试者施用与白蛋白缀合的促胰岛素肽来减轻恶心副作用。 本发明还提供了选择用于给予共轭促胰岛素肽的受试者的方法。 用促胰岛素肽治疗的示例性疾病或病症包括肥胖症和II型糖尿病。