公开(公告)号：US20050182046A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US10777247

申请日：2004-02-13

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用。 还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物以及用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US20070203108A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US11433923

申请日：2006-05-12

申请人： Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Bruce Dressman ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Bruce Dressman ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/473 ,  A61K31/445 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用。 还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物以及用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US20050203080A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10733877

申请日：2003-12-12

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20060079499A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11001608

申请日：2004-12-02

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20050272666A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11001610

申请日：2004-12-02

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  Jeffrey Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  Jeffrey Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20050215541A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US10951992

申请日：2004-09-29

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用。 还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物以及用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US20060223761A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US10768970

申请日：2004-02-02

申请人： James Audia ,  Thomas Britton ,  James Droste ,  Beverly Folmer ,  George Huffman ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Thomas Mabry ,  Jeffrey Nissen ,  Warren Porter ,  Jon Reel ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung ,  Jing Wu ,  Clark Eid ,  William Scott

发明人： James Audia ,  Thomas Britton ,  James Droste ,  Beverly Folmer ,  George Huffman ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Thomas Mabry ,  Jeffrey Nissen ,  Warren Porter ,  Jon Reel ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung ,  Jing Wu ,  Clark Eid ,  William Scott

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/405 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07K5/06078

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease Also disclosed pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用的化合物。还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物，以及 用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20050261495A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10416771

申请日：2001-11-05

申请人： James Audia ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Stacey McDaniel ,  Jeffrey Nissen ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

发明人： James Audia ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Stacey McDaniel ,  Jeffrey Nissen ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  A61P25/28 ,  C07D487/02 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026

摘要： The present invention provides the compound (N)-((S)-2-hydroxy-3-methyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one, compositions thereof, and methods for using the same.

摘要翻译： 本发明提供了化合物（N） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基）-1-（L-丙氨酰） - （S）-1-氨基-3-甲基-4,5,5- 6,7-四氢-2H-苯并吖庚因-2-酮及其组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20070299053A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11329859

申请日：2006-01-11

申请人： James Audia ,  Benjamin Diseroad ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Jeffrey Nissen ,  Gregory Stephenson ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

发明人： James Audia ,  Benjamin Diseroad ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Jeffrey Nissen ,  Gregory Stephenson ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07K5/06026

摘要： The present invention provides crystalline (N)-((S)-2-hydroxy-3-methyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one, a crystalline anydrate and dihydrates thereof, compositions comprising (N)-((S)-2-hydroxy-3-methyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one, its crystalline anhydrate or dihydrate, and methods for using the same.

摘要翻译： 本发明提供结晶（N） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基）-1-（L-丙氨酰） - （S）-1-氨基-3-甲基-2,3,4 （N） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基）-1-（L-丙氨酰基） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基） ） - （S）-1-氨基-3-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂-2-酮，其结晶无水物或二水合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20050222119A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11128732

申请日：2005-05-13

申请人： Eugene Thorsett ,  Christopher Semko ,  Dimitrios Sarantakis ,  Michael Pleiss ,  Anthony Kreft ,  Andrei Konradi ,  Francine Grant ,  Darren Dressen ,  Susan Ashwell ,  Reinhardt Baudy ,  Louis Lombardo

发明人： Eugene Thorsett ,  Christopher Semko ,  Dimitrios Sarantakis ,  Michael Pleiss ,  Anthony Kreft ,  Andrei Konradi ,  Francine Grant ,  Darren Dressen ,  Susan Ashwell ,  Reinhardt Baudy ,  Louis Lombardo

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.