公开(公告)号：US20160222026A1

公开(公告)日：2016-08-04

申请号：US14853222

申请日：2015-09-14

申请人： Forum Pharmaceuticals, Inc. ,  MethylGene, Inc.

发明人： Robert Deziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D243/38 ,  C07D281/16 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  C07D223/24 ,  C07C259/10 ,  C07C259/06 ,  C07D401/14 ,  C07D291/08 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D495/04 ,  C07D403/14 ,  C07D267/20

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein Q, J, L and Z are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地说，本发明提供式（I）化合物，其中Q，J，L和Z如说明书中所定义。

公开(公告)号：US09193749B2

公开(公告)日：2015-11-24

申请号：US13767478

申请日：2013-02-14

申请人： Forum Pharmaceuticals, Inc. ,  MethylGene, Inc.

发明人： Robert Deziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

IPC分类号： C07D491/00 ,  C07H13/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D281/16 ,  C07D295/155

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein Q, J, L and Z are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地说，本发明提供式（I）化合物，其中Q，J，L和Z如说明书中所定义。

公开(公告)号：US09265767B2

公开(公告)日：2016-02-23

申请号：US14529435

申请日：2014-10-31

申请人： FORUM Pharmaceuticals Inc.

发明人： Richard Chesworth ,  Amy Ripka ,  Gideon Shapiro

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/53 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： 1,2-disubstituted heterocyclic compounds which are inhibitors of phosphodiesterase 10 are described. Also described are processes, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparations and pharmaceutical use of the compounds in the treatment of mammals, including human(s) for central nervous system (CNS) disorders and other disorders which may affect CNS function. Among the disorders which may be treated are neurological, neurodegenerative and psychiatric disorders including, but not to, those associated with cognitive deficits or schizophrenic symptoms.

摘要翻译： 描述了作为磷酸二酯酶10抑制剂的1,2-二取代杂环化合物。 还描述了化合物在治疗哺乳动物（包括中枢神经系统（CNS）病症的人）和可能影响CNS功能的其它疾病中的方法，药物组合物，药物制剂和药物用途。 可能被治疗的疾病包括神经性，神经退行性和精神障碍，包括但不限于与认知缺陷或精神分裂症状相关的疾病。

公开(公告)号：US20180271844A1

公开(公告)日：2018-09-27

申请号：US15796475

申请日：2017-10-27

申请人： Forum Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Richard Chesworth ,  Gerhard Koenig ,  Gideon Shapiro

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/439 ,  A61P25/00

摘要： (R)-7-chloro-N-(quinuclidin-3-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide has been found to have procognitive effects in humans at unexpectedly low doses. Thus, (R)-7-chloro-N-(quinuclidin-3-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide and pharmaceutically acceptable salts thereof can be used at unexpectedly low doses to improve cognition.

公开(公告)号：US09273044B2

公开(公告)日：2016-03-01

申请号：US14795595

申请日：2015-07-09

申请人： Forum Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Patricia Oliver-Shaffer ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  Muneki Kishida ,  Takayuki Ishige

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K9/4833 ,  A61K31/439 ,  C07B2200/13 ,  C30B29/54

摘要： Crystalline Forms I and II of (R)-7-chloro-N-(quinuclidin-3-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide hydrochloride monohydrate and compositions, methods of manufacture and therapeutic uses thereof are described.

摘要翻译： （R）-7-氯-N-（奎宁环-3-基）苯并[b]噻吩-2-甲酰胺盐酸盐一水合物的结晶形式I和II及其制备方法及其治疗用途。

公开(公告)号：US09550767B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US15002163

申请日：2016-01-20

申请人： Forum Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Patricia Oliver-Shaffer ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  Muneki Kishida ,  Takayuki Ishige

IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K9/48 ,  A61K31/439 ,  C30B29/54

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K9/4833 ,  A61K31/439 ,  C07B2200/13 ,  C30B29/54

摘要： Crystalline Forms I and II of (R)-7-chloro-N-(quinuclidin-3-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide hydrochloride monohydrate and compositions, methods of manufacture and therapeutic uses thereof are described.

摘要翻译： （R）-7-氯-N-（奎宁环-3-基）苯并[b]噻吩-2-甲酰胺盐酸盐一水合物的结晶形式I和II及其制备方法及其治疗用途。

公开(公告)号：US20150265583A1

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：US14509305

申请日：2014-10-08

申请人： Forum Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Richard Chesworth ,  Gideon Shapiro ,  Gerhard Koenig

IPC分类号： A61K31/439

CPC分类号： A61K31/439 ,  A61P25/00

摘要： (R)-7-chloro-N-(quinuclidin-3-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide has been found to have procognitive effects in humans at unexpectedly low doses. Thus, (R)-7-chloro-N-(quinuclidin-3-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide and pharmaceutically acceptable salts thereof can be used at unexpectedly low doses to improve cognition.

摘要翻译： 已经发现（R）-7-氯-N-（奎宁环-3-基）苯并[b]噻吩-2-甲酰胺在意想不到的低剂量下对人体具有认知作用。 因此，可以以意想不到的低剂量使用（R）-7-氯-N-（奎宁环-3-基）苯并[b]噻吩-2-甲酰胺及其药学上可接受的盐，以改善认知。

公开(公告)号：US20170313694A1

公开(公告)日：2017-11-02

申请号：US15375925

申请日：2016-12-12

申请人： Forum Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Patricia Oliver-Shaffer ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  Muneki Kishida ,  Takayuki Ishige

IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K9/48 ,  A61K31/439 ,  C30B29/54

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K9/4833 ,  A61K31/439 ,  C07B2200/13 ,  C30B29/54

摘要： Crystalline Forms I and II of (R)-7-chloro-N-(quinuclidin-3-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide hydrochloride monohydrate and compositions, methods of manufacture and therapeutic uses thereof are described.

公开(公告)号：US20160009707A1

公开(公告)日：2016-01-14

申请号：US14795595

申请日：2015-07-09

申请人： Forum Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Patricia Oliver-Shaffer ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  Muneki Kishida ,  Takayuki Ishige

IPC分类号： C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K9/4833 ,  A61K31/439 ,  C07B2200/13 ,  C30B29/54

摘要： Crystalline Forms I and II of (R)-7-chloro-N-(quinuclidin-3-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide hydrochloride monohydrate and compositions, methods of manufacture and therapeutic uses thereof are described.

摘要翻译： （R）-7-氯-N-（奎宁环-3-基）苯并[b]噻吩-2-甲酰胺盐酸盐一水合物的结晶形式I和II及其制备方法及其治疗用途。

公开(公告)号：US08946222B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13722595

申请日：2012-12-20

申请人： FORUM Pharmaceuticals Inc.

发明人： Amy Ripka ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

摘要： Phenoxymethyl compounds that inhibit at least one phosphodiesterase 10 are described as are pharmaceutical compositions containing such compounds an methods for treating various CNS disorders by administering such compounds to a patient in need thereof.

摘要翻译： 抑制至少一种磷酸二酯酶10的苯氧基甲基化合物被描述为含有这些化合物的药物组合物，用于通过向有需要的患者施用此类化合物来治疗各种CNS障碍的方法。