公开(公告)号：US20070072862A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11503551

申请日：2006-08-11

申请人： Erin Dimauro ,  Jean Bemis ,  Stuart Chaffee ,  Ning Chen ,  Essu Hu ,  Roxanne Kunz ,  Matthew Martin ,  David McGowan ,  Shannon Rumfelt

发明人： Erin Dimauro ,  Jean Bemis ,  Stuart Chaffee ,  Ning Chen ,  Essu Hu ,  Roxanne Kunz ,  Matthew Martin ,  David McGowan ,  Shannon Rumfelt

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/502 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including autoimmune disease and inflammation. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, L, R1, R2 and R3 are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of the present invention, methods of use such as treatment of Lck and/or c-Kit kinase mediated diseases by administering the compounds of the invention, or compositions including one or more compounds of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括自身免疫疾病和炎症的化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A 1，A 2，A 3，A 4， >，L，R 1，R 2和R 3在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明化合物，通过施用本发明化合物来治疗Lck和/或c-Kit激酶介导的疾病的使用方法，或包含一种或多种本发明化合物的组合物 发明，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20070072851A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11506381

申请日：2006-08-18

申请人： John Buchanan ,  William Buckner ,  Mario Cardozo ,  Erin DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Jiao ,  Frank Kayser ,  David Kopecky ,  Craig Masse ,  Susan Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

发明人： John Buchanan ,  William Buckner ,  Mario Cardozo ,  Erin DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Jiao ,  Frank Kayser ,  David Kopecky ,  Craig Masse ,  Susan Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/503 ,  A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D487/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I or a stereomer, a tautomer, a solvate, a pharmaceutically acceptable salt, or a prodrug thereof, pharmaceutical formulations containing the compounds, methods of treatments using the compounds, for example, protein tyrosine kinase-associated disorders such as immunologic and oncologic disorders and methods of preparing medicaments comprising the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药学上可接受的盐或前药，含有化合物的药物制剂，使用该化合物的治疗方法，例如蛋白质酪氨酸激酶相关 诸如免疫学和肿瘤学障碍的疾病以及制备包含该化合物的药物的方法。

公开(公告)号：US20070054916A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11240590

申请日：2005-09-30

申请人： Vinod Patel ,  Joseph Kim ,  Stephanie Geuns-Meyer ,  Stuart Chaffee ,  Victor Cee ,  Brian Hodous ,  Steven Bellon ,  Jean-Christophe Harmange ,  Philip Olivieri ,  Maya Thaman ,  Erin DiMauro ,  John Buchanan ,  David McGowan ,  Brian Albrecht ,  Holly Deak ,  Jean Bemis ,  Ryan White ,  Matthew Martin ,  Gregory Habgood ,  Paul Tempest ,  Craig Masse ,  William Buckner ,  Bradley Herberich ,  Russell Graceffa ,  Dawei Zhang ,  Shimin Xu ,  Kelvin Sham ,  Robert Rzasa ,  James Falsey ,  Partha Chakrabarti ,  Guo-Qiang Cao ,  Susan Tomlinson ,  Liping Pettus ,  Adrian Smith ,  Nick Paras ,  Gang Liu ,  Frenel DeMorin ,  Andrew Tasker ,  Anthony Reed

发明人： Vinod Patel ,  Joseph Kim ,  Stephanie Geuns-Meyer ,  Stuart Chaffee ,  Victor Cee ,  Brian Hodous ,  Steven Bellon ,  Jean-Christophe Harmange ,  Philip Olivieri ,  Maya Thaman ,  Erin DiMauro ,  John Buchanan ,  David McGowan ,  Brian Albrecht ,  Holly Deak ,  Jean Bemis ,  Ryan White ,  Matthew Martin ,  Gregory Habgood ,  Paul Tempest ,  Craig Masse ,  William Buckner ,  Bradley Herberich ,  Russell Graceffa ,  Dawei Zhang ,  Shimin Xu ,  Kelvin Sham ,  Robert Rzasa ,  James Falsey ,  Partha Chakrabarti ,  Guo-Qiang Cao ,  Susan Tomlinson ,  Liping Pettus ,  Adrian Smith ,  Nick Paras ,  Gang Liu ,  Frenel DeMorin ,  Andrew Tasker ,  Anthony Reed

IPC分类号： A61K31/525 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07C205/37 ,  C07D215/12 ,  C07D217/12 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D239/26 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation, cancer and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, B, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. Accordingly, the invention also comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, methods for the prophylaxis and treatment of kinase mediated diseases using the compounds and compositions of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症，癌症和相关病症的化合物。 化合物具有通式I，其中A 1，A 2，A 3，B，R 1， R 2，R 3和R 4在本文中定义。 因此，本发明还包括含有本发明化合物的药物组合物，使用本发明化合物和组合物预防和治疗激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20060217380A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US11251490

申请日：2005-10-14

申请人： Stuart Chaffee ,  Brian Albrecht ,  Brian Hodous ,  Matthew Martin ,  David McGowan ,  Erin DiMauro ,  Gade Reddy ,  Victor Cee ,  Philip Olivieri ,  Anthony Reed ,  Karina Romero

发明人： Stuart Chaffee ,  Brian Albrecht ,  Brian Hodous ,  Matthew Martin ,  David McGowan ,  Erin DiMauro ,  Gade Reddy ,  Victor Cee ,  Philip Olivieri ,  Anthony Reed ,  Karina Romero

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/503

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation, cancer and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, R1 and R2 are defined herein. Accordingly, the invention also comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, methods for the prophylaxis and treatment of kinase mediated diseases using the compounds and compositions of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症，癌症和相关病症的化合物。 化合物具有通式I，其中A 1，A 2，A 3，A 4，R 4， 本文定义了SUP> 1和R 2。 因此，本发明还包括含有本发明化合物的药物组合物，使用本发明化合物和组合物预防和治疗激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20060040961A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11169312

申请日：2005-06-29

申请人： John Buchanan ,  William Buckner ,  Simon Burkitt ,  Erin DiMauro ,  Christopher Farthing ,  Alexander Frenkel ,  Martin Harrison ,  Frank Kayser ,  Jinqian Liu ,  Sarah Lively ,  Teresa Marshall ,  David McGowan ,  Rajiv Sharma ,  Stephen Shuttleworth ,  Xiaotian Zhu

发明人： John Buchanan ,  William Buckner ,  Simon Burkitt ,  Erin DiMauro ,  Christopher Farthing ,  Alexander Frenkel ,  Martin Harrison ,  Frank Kayser ,  Jinqian Liu ,  Sarah Lively ,  Teresa Marshall ,  David McGowan ,  Rajiv Sharma ,  Stephen Shuttleworth ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to furanopyrimidine compounds having the general Formula I: and stereoisomers, tautomers, solvates, pharmaceutically acceptable salts and derivatives, and prodrugs thereof. The invention also includes pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, methods of treating various diseases and conditions in a mammal, including inflammation, inhibition of T cell activation, proliferation, arthritis, organ transplant, ischemic or reperfusion injury, myocardial infarction, stroke, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, lupus, hypersensitivity, type 1 diabetes, psoriasis, dermatitis, Hashimoto's thyroiditis, Sjogren's syndrome, autoimmune hyperthyroidism, Addison's disease, autoimmune diseases, glomerulonephritis, allergic diseases, asthma, hayfever, eczema, cancer, colon carcinoma and thymoma, comprising administering to the mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The invention also relates to methods of manufacturing medicaments, which comprise one or more compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的呋喃并嘧啶化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药用盐和衍生物及其前药。 本发明还包括药物组合物，其包含式I化合物，治疗哺乳动物各种疾病和病症的方法，包括炎症，抑制T细胞活化，增殖，关节炎，器官移植，缺血或再灌注损伤，心肌梗塞，中风， 多发性硬化，炎性肠病，克罗恩病，狼疮，超敏反应，1型糖尿病，牛皮癣，皮炎，桥本氏甲状腺炎，干燥综合征，自身免疫性甲状腺功能亢进，艾迪生病，自身免疫性疾病，肾小球性肾炎，过敏性疾病，哮喘，干草病，湿疹， 结肠癌和胸腺瘤，包括向哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物。本发明还涉及制备药物的方法，其包含一种或多种式I化合物。