公开(公告)号：US20060122258A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10527164

申请日：2003-09-05

申请人： Gabriele Fontana ,  Ezio Bombardelli ,  Arturo Battaglia ,  Eleonora Baldelli ,  Andrea Guerrini ,  Maria Gelmi ,  Giacomo Carenzi ,  Donato Pocar

发明人： Gabriele Fontana ,  Ezio Bombardelli ,  Arturo Battaglia ,  Eleonora Baldelli ,  Andrea Guerrini ,  Maria Gelmi ,  Giacomo Carenzi ,  Donato Pocar

IPC分类号： A61K31/337 ,  C07D305/14

CPC分类号： C07D305/14 ,  Y02P20/55

摘要： A general process for the functionalization at the 14-position of 13-ketobaccatin derivatives of formula I to give derivatives of formula II wherein the substituents are as defined in the disclosure. The conversion of compounds of formula II in compounds of formula III, wherein the substituents are as defined in the disclosure, is also described.

公开(公告)号：US07498452B2

公开(公告)日：2009-03-03

申请号：US10527164

申请日：2003-09-05

申请人： Gabriele Fontana ,  Ezio Bombardelli ,  Arturo Battaglia ,  Eleonora Baldelli ,  Andrea Guerrini ,  Maria Luisa Gelmi ,  Giacomo Carenzi ,  Donato Pocar

发明人： Gabriele Fontana ,  Ezio Bombardelli ,  Arturo Battaglia ,  Eleonora Baldelli ,  Andrea Guerrini ,  Maria Luisa Gelmi ,  Giacomo Carenzi ,  Donato Pocar

IPC分类号： C07D31/21

CPC分类号： C07D305/14 ,  Y02P20/55

摘要： A general process for the functionalization at the 14-position of 13-ketobaccatin derivatives of formula I to give derivatives of formula II wherein the substituents are as defined in the disclosure. The conversion of compounds of formula II in compounds of formula III, wherein the substituents are as defined in the disclosure, is also described.

摘要翻译： 用于在式I的13-酮缩糊蛋白衍生物的14位官能化的通用方法，得到式II的衍生物，其中取代基如本公开所定义。 还描述了式II化合物在式III化合物中的转化，其中取代基如本公开所定义。

公开(公告)号：US08470831B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13123852

申请日：2009-09-23

申请人： Daniele Fancelli ,  Mario Varasi ,  Simon Plyte ,  Marco Ballarini ,  Anna Cappa ,  Giacomo Carenzi ,  Saverio Minucci ,  Gilles Pain ,  Manuela Villa

发明人： Daniele Fancelli ,  Mario Varasi ,  Simon Plyte ,  Marco Ballarini ,  Anna Cappa ,  Giacomo Carenzi ,  Saverio Minucci ,  Gilles Pain ,  Manuela Villa

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/416 ,  A61K31/22 ,  A61K31/19 ,  A61K31/18 ,  A61K31/167 ,  C07D295/12 ,  C07D241/04 ,  C07D211/32 ,  C07D403/06 ,  C07D231/56 ,  C07D295/096 ,  C07C69/017 ,  C07C65/19 ,  C07C311/13 ,  C07C233/88

CPC分类号： C07C235/38 ,  C07C235/36 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/30 ,  C07D239/47 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D307/42

摘要： Acrylamido derivatives useful as therapeutic agents, particularly for the prevention and/or treatment of diseases and conditions associated with the activity of the mitochondrial permeability transition pore (MPTP), such as the diseases characterized by ischemia/reperfusion, oxidative or degenerative tissue damage, are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) wherein R, R′, R″, W and a are as defined in the specification. The invention also relates to the preparation of these compounds, as well as to pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 可用作治疗剂的丙烯酰胺衍生物，特别是用于预防和/或治疗与线粒体通透性转换孔（MPTP）的活性相关的疾病和病症，例如以缺血/再灌注，氧化性或退行性组织损伤为特征的疾病，是 在此描述。 这些化合物属于结构式（I），其中R，R'，R“，W和a如说明书中所定义。 本发明还涉及这些化合物的制备，以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20130245019A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13874081

申请日：2013-04-30

申请人： Daniele Fancelli ,  Mario Varasi ,  Simon Plyte ,  Marco Ballarini ,  Anna Cappa ,  Giacomo Carenzi ,  Saverio Minucci ,  Gilles Pain ,  Manuela Villa

发明人： Daniele Fancelli ,  Mario Varasi ,  Simon Plyte ,  Marco Ballarini ,  Anna Cappa ,  Giacomo Carenzi ,  Saverio Minucci ,  Gilles Pain ,  Manuela Villa

IPC分类号： C07C235/38 ,  C07D213/36 ,  C07D209/08 ,  C07D233/64 ,  C07D263/32 ,  C07C323/41 ,  C07D235/30 ,  C07D263/56 ,  C07D235/06 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D213/68 ,  C07D211/22 ,  C07D239/47 ,  C07D295/135 ,  C07D295/096 ,  C07D213/30

CPC分类号： C07C235/38 ,  C07C235/36 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/30 ,  C07D239/47 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D307/42

摘要： Acrylamido derivatives useful as therapeutic agents, particularly for the prevention and/or treatment of diseases and conditions associated with the activity of the mitochondrial permeability transition pore (MPTP), such as the diseases characterized by ischemia/reperfusion, oxidative or degenerative tissue damage, are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) wherein R, R′, R″, W and a are as defined in the specification. The invention also relates to the preparation of these compounds, as well as to pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 可用作治疗剂的丙烯酰胺衍生物，特别是用于预防和/或治疗与线粒体通透性转换孔（MPTP）的活性相关的疾病和病症，例如以缺血/再灌注，氧化性或退行性组织损伤为特征的疾病，是 在此描述。 这些化合物属于结构式（I），其中R，R'，R“，W和a如说明书中所定义。 本发明还涉及这些化合物的制备，以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08592444B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US12988197

申请日：2009-04-14

申请人： Mario Varasi ,  Florian Thaler ,  Agnese Abate ,  Giacomo Carenzi ,  Ciro Mercurio ,  Saverio Minucci

发明人： Mario Varasi ,  Florian Thaler ,  Agnese Abate ,  Giacomo Carenzi ,  Ciro Mercurio ,  Saverio Minucci

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/438

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： This invention is related to new histone deacetylase inhibitors according to the general formula (I) wherein: the dotted line is an optional additional bond; n is zero or an integer from 1 to 4; R1 is hydrogen; C1-C6 alkyl, optionally substituted by cycloalkyl, aryl or by heteroaryl; (CO)R3; (SO2)R4; cycloalkyl; aryl; or heteroaryl; R2 is C1-C6 alkyl, optionally substituted by aryl or by heteroaryl; aryl; heteroaryl; or (CO)R5; X is CH2, oxygen or NR6; Y is a bond, CHR7 or NR8; Z is oxygen, CR9R10 or C═R11; and R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 are as further defined in the specification; and pharmaceutical acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，其中：虚线是任选的附加键; n为0或1至4的整数; R1是氢; 任选被环烷基，芳基或杂芳基取代的C 1 -C 6烷基; （CO）R3; （SO2）R4; 环烷基 芳基; 或杂芳基; R2是任选被芳基或杂芳基取代的C 1 -C 6烷基; 芳基; 杂芳基; 或（CO）R5; X是CH 2，氧或NR 6; Y是一个键，CHR7或NR8; Z是氧，CR9R10或C = R11; R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11在说明书中进一步定义; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20110039840A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12988197

申请日：2009-04-14

申请人： Mario Varasi ,  Florian Thaler ,  Agnese Abate ,  Giacomo Carenzi ,  Ciro Mercurio ,  Saverio Minucci

发明人： Mario Varasi ,  Florian Thaler ,  Agnese Abate ,  Giacomo Carenzi ,  Ciro Mercurio ,  Saverio Minucci

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D491/10 ,  A61K31/438 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/08 ,  A61P9/10 ,  A61P37/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  C07D498/10 ,  C07D471/10 ,  A61K31/527 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： This invention is related to new histone deacetylase inhibitors according to the general formula (I) wherein: the dotted line is an optional additional bond; n is zero or an integer from 1 to 4; R1 is hydrogen; C1-C6 alkyl, optionally substituted by cycloalkyl, aryl or by heteroaryl; (CO)R3; (SO2)R4; cycloalkyl; aryl; or heteroaryl; R2 is C1-C6 alkyl, optionally substituted by aryl or by heteroaryl; aryl; heteroaryl; or (CO)R5; X is CH2, oxygen or NR6; Y is a bond, CHR7 or NR8; Z is oxygen, CR9R10 or C═R11; and R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 are as further defined in the specification; and pharmaceutical acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，其中：虚线是任选的附加键; n为0或1至4的整数; R1是氢; 任选被环烷基，芳基或杂芳基取代的C 1 -C 6烷基; （CO）R3; （SO2）R4; 环烷基 芳基; 或杂芳基; R2是任选被芳基或杂芳基取代的C 1 -C 6烷基; 芳基; 杂芳基; 或（CO）R5; X是CH 2，氧或NR 6; Y是一个键，CHR7或NR8; Z是氧，CR9R10或C = R11; R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11在说明书中进一步定义; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20140080823A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US14088061

申请日：2013-11-22

申请人： Mario Varasi ,  Florian Thaler ,  Agnese Abate ,  Giacomo Carenzi ,  Ciro Mercurio ,  Saverio Minucci

发明人： Mario Varasi ,  Florian Thaler ,  Agnese Abate ,  Giacomo Carenzi ,  Ciro Mercurio ,  Saverio Minucci

IPC分类号： C07D498/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： This invention is related to new histone deacetylase inhibitors according to the general formula (I) wherein: the dotted line is an optional additional bond; n is zero or an integer from 1 to 4; R1 is hydrogen; C1-C6 alkyl, optionally substituted by cycloalkyl, aryl or by heteroaryl; (CO)R3; (SO2)R4; cycloalkyl; aryl; or heteroaryl; R2 is C1-C6 alkyl, optionally substituted by aryl or by heteroaryl; aryl; heteroaryl; or (CO)R5; X is CH2, oxygen or NR6; Y is a bond, CHR7 or NR8; Z is oxygen, CR9R10 or C═R11; and R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 are as further defined in the specification; and pharmaceutical acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，其中：虚线是任选的附加键; n为0或1至4的整数; R1是氢; 任选被环烷基，芳基或杂芳基取代的C 1 -C 6烷基; （CO）R3; （SO2）R4; 环烷基 芳基; 或杂芳基; R2是任选被芳基或杂芳基取代的C 1 -C 6烷基; 芳基; 杂芳基; 或（CO）R5; X是CH 2，氧或NR 6; Y是一个键，CHR7或NR8; Z是氧，CR9R10或C = R11; R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11在说明书中进一步定义; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US08669261B2

公开(公告)日：2014-03-11

申请号：US13874081

申请日：2013-04-30

申请人： Daniele Fancelli ,  Mario Varasi ,  Simon Plyte ,  Marco Ballarini ,  Anna Cappa ,  Giacomo Carenzi ,  Saverio Minucci ,  Gilles Pain ,  Manuela Villa

发明人： Daniele Fancelli ,  Mario Varasi ,  Simon Plyte ,  Marco Ballarini ,  Anna Cappa ,  Giacomo Carenzi ,  Saverio Minucci ,  Gilles Pain ,  Manuela Villa

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/416 ,  A61K31/22 ,  A61K31/19 ,  A61K31/18 ,  A61K31/167

CPC分类号： C07C235/38 ,  C07C235/36 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/30 ,  C07D239/47 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D307/42

摘要： Acrylamido derivatives useful as therapeutic agents, particularly for the prevention and/or treatment of diseases and conditions associated with the activity of the mitochondrial permeability transition pore (MPTP), such as the diseases characterized by ischemia/reperfusion, oxidative or degenerative tissue damage, are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) wherein R, R′, R″, W and a are as defined in the specification. The invention also relates to the preparation of these compounds, as well as to pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 可用作治疗剂的丙烯酰胺衍生物，特别是用于预防和/或治疗与线粒体通透性转换孔（MPTP）的活性相关的疾病和病症，例如以缺血/再灌注，氧化性或退行性组织损伤为特征的疾病，是 在此描述。 这些化合物属于结构式（I），其中R，R'，R“，W和a如说明书中所定义。 本发明还涉及这些化合物的制备，以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20110195977A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US13123852

申请日：2009-09-23

申请人： Daniele Fancelli ,  Varasi Mario ,  Simon Plyte ,  Marco Ballarini ,  Anna Cappa ,  Giacomo Carenzi ,  Saverio Minucci ,  Gilles Pain ,  Manuela Villa

发明人： Daniele Fancelli ,  Varasi Mario ,  Simon Plyte ,  Marco Ballarini ,  Anna Cappa ,  Giacomo Carenzi ,  Saverio Minucci ,  Gilles Pain ,  Manuela Villa

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/416 ,  A61K31/22 ,  A61K31/19 ,  A61K31/18 ,  A61K31/167 ,  C07D295/12 ,  C07D241/04 ,  C07D211/32 ,  C07D403/06 ,  C07D231/56 ,  C07C69/017 ,  C07C65/19 ,  C07C311/13 ,  C07C233/88 ,  C07D295/096 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07C235/38 ,  C07C235/36 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/30 ,  C07D239/47 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D307/42

摘要： Acrylamido derivatives useful as therapeutic agents, particularly for the prevention and/or treatment of diseases and conditions associated with the activity of the mitochondrial permeability transition pore (MPTP), such as the diseases characterized by ischemia/reperfusion, oxidative or degenerative tissue damage, are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) wherein R, R′, R″, W and a are as defined in the specification. The invention also relates to the preparation of these compounds, as well as to pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 可用作治疗剂的丙烯酰胺衍生物，特别是用于预防和/或治疗与线粒体通透性转换孔（MPTP）的活性相关的疾病和病症，例如以缺血/再灌注，氧化性或退行性组织损伤为特征的疾病，是 在此描述。 这些化合物属于结构式（I），其中R，R'，R“，W和a如说明书中所定义。 本发明还涉及这些化合物的制备，以及包含它们的药物组合物。