公开(公告)号：US5147871A

公开(公告)日：1992-09-15

申请号：US803757

申请日：1991-12-05

申请人： Harry A. Albrecht ,  Ka-Kong Chan ,  Dennis D. Keith ,  Rudolf L. Then ,  Manfred Weigele

发明人： Harry A. Albrecht ,  Ka-Kong Chan ,  Dennis D. Keith ,  Rudolf L. Then ,  Manfred Weigele

IPC分类号： A61K47/48 ,  C07D501/34

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/48115 ,  A61K47/4813 ,  A61K47/48761

摘要： There are presented anti-bacterial cephalosporins having broad antimicrobial activity of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is an antibiotically active quinolonyl; R.sub.2 is selected from the group consisting of hydrogen, lower alkoxy, amino, lower alkylthio and amido; R.sub.3 is selected from the group consisting of hydrogen, and acyl group, and m is 0, 1 or 2 and the readily hydrolysable esters or salts of these compounds and hydrates of the compounds of formula I or of their esters or salts.

摘要翻译： 提出了具有广泛的抗菌活性的抗菌头孢菌素，其具有下式其中R 1是抗生物活性喹啉酮; R2选自氢，低级烷氧基，氨基，低级烷硫基和酰氨基; R3选自氢和酰基，m为0,1或2，这些化合物的易水解的酯或盐和式I化合物的水合物或其酯或盐。

公开(公告)号：US5336768A

公开(公告)日：1994-08-09

申请号：US197943

申请日：1988-05-24

申请人： Harry A. Albrecht ,  Dennis D. Keith ,  Frederick M. Konzelmann ,  Pamela L. Rossman ,  Manfred Weigele

发明人： Harry A. Albrecht ,  Dennis D. Keith ,  Frederick M. Konzelmann ,  Pamela L. Rossman ,  Manfred Weigele

IPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/34 ,  C07D519/00 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/38 ,  C07D501/44 ,  C07D519/00 ,  Y02P20/55

摘要： There are presented antibacterial cephalosporine having broad antimicrobial activity, having the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or a carboxylic acid-protecting group: R.sub.1 represents a substituted piperazinyl group of formula ##STR2## or a substituted pyrrolidinylamino group of formula ##STR3## or a substituted pyrrolidinylmethylamino group of formula ##STR4## where the piperazinyl or pyrrolidinyl group may be optionally substituted with one or more lower alkyl groups, and where Q represents a substituted quinolinyl or naphthyridinyl group: R.sub.2 is selected from the group consisting of hydrogen, lower alkoxy, lower alkylthio and amido; R.sub.3 is hydrogen or an acyl group: and m is 0, 1 or 2, but preferably 0; as well as the corresponding readily hydrolyzable esters. pharmaceutically acceptable salts and hydrates of these compounds.

摘要翻译： 提供具有广泛抗微生物活性的抗菌头孢菌素，其具有式Ⅰ的化合物，其中R是氢或羧酸保护基团：R1代表通式为“IMAGE”的取代的哌嗪基或式IMAMA的取代的吡咯烷基氨基， 或取代的吡咯烷基甲基氨基，其中哌嗪基或吡咯烷基可以任选被一个或多个低级烷基取代，并且其中Q表示取代的喹啉基或萘啶基：R2选自氢，低级 烷氧基，低级烷硫基和酰氨基; R3为氢或酰基，m为0,1或2，但优选为0; 以及相应的易水解酯。 这些化合物的药学上可接受的盐和水合物。

公开(公告)号：US5329002A

公开(公告)日：1994-07-12

申请号：US549674

申请日：1990-07-06

申请人： Harry A. Albrecht ,  Dennis D. Keith ,  Chung-Chen Wei ,  Manfred Weigele ,  Roxana Yang

发明人： Harry A. Albrecht ,  Dennis D. Keith ,  Chung-Chen Wei ,  Manfred Weigele ,  Roxana Yang

IPC分类号： C07D501/06 ,  A61K31/546 ,  C07D501/18 ,  C07D501/34 ,  C07D501/46 ,  C07D519/00 ,  C07D501/14 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/38 ,  C07D501/44 ,  C07D519/00 ,  Y02P20/55

摘要： There are presented antibacterial cephalosporins having broad antimicrobial activity as well as intermediates for their formation, such compounds having the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or a carboxylic acid-protecting group; R.sub.1 is a substituted piperazinium group of the formula ##STR2## in which Q represents a substituted quinolinyl or naphthyridinyl group and the piperazine nucleus may be optionally substituted with one or more lower alkyl groups; R.sub.2 is selected from the group consisting of hydrogen, lower alkoxy, lower alkylthio and amido; R.sub.3 is hydrogen or an acyl group; and m is 0, 1 or 2, preferably 0;as well as the corresponding readily hydrolyzable esters, pharmaceutically acceptable salts and hydrates of these compounds.

摘要翻译： 提供具有广泛抗微生物活性的抗菌头孢菌素及其形成中间体，具有下式的化合物其中R为氢或羧酸保护基; R1是式“IMAGE”的取代哌嗪基，其中Q代表取代的喹啉基或萘并吡嗪基，哌嗪核可任选被一个或多个低级烷基取代; R2选自氢，低级烷氧基，低级烷硫基和酰氨基; R3是氢或酰基; 且m为0,1或2，优选为0; 以及这些化合物的相应的易水解的酯，药学上可接受的盐和水合物。

公开(公告)号：US4238622A

公开(公告)日：1980-12-09

申请号：US824371

申请日：1977-08-15

申请人： Dennis D. Keith ,  Manfred Weigele

发明人： Dennis D. Keith ,  Manfred Weigele

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07C101/28

CPC分类号： C07D209/48

摘要： The amino acid 2-amino-4-(2-aminoethoxy)-trans-but-3-enoic acid can be conveniently prepared via novel intermediates from a 2,2'-disubstituted diethyl ether and a dialkyl N-protected amidomalonate starting material using a multi-step process. Preferred starting materials are bis-2-chloroethyl ether and diethyl acetamidomalonate. The process, in a preferred embodiment, proceeds through the key intermediate ethyl-2-acetamido-4-[2-(2-phthalimido)ethoxy]-but-2-enoate.

摘要翻译： 氨基酸2-氨基-4-（2-氨基乙氧基） - 反式 - 异丁烯酸可以通过新的中间体从2,2'-二取代的二乙醚和二烷基N-保护的酰亚氨基甲酸酯起始物质方便地制备，使用 一个多步骤的过程。 优选的原料是双-2-氯乙基醚和乙酰氨基丙二酸二乙酯。 在优选实施方案中，该方法通过关键中间体乙基-2-乙酰氨基-4- [2-（2-苯二酰亚氨基）乙氧基] - 丁-2-烯酸酯进行。

公开(公告)号：US4801704A

公开(公告)日：1989-01-31

申请号：US195476

申请日：1988-05-16

申请人： Dennis D. Keith ,  Chung-Chen Wei ,  Manfred Weigele

发明人： Dennis D. Keith ,  Chung-Chen Wei ,  Manfred Weigele

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/06 ,  C07D499/44 ,  C07D499/46 ,  C07D499/58 ,  C07D499/60 ,  C07D499/68 ,  C07D499/74 ,  C07D499/90

CPC分类号： C07D499/00

摘要： There are presented compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and m are as described herein.

摘要翻译： 呈现下式的化合物其中R 2，R 3，R 4和m如本文所述。

公开(公告)号：US4584132A

公开(公告)日：1986-04-22

申请号：US521519

申请日：1983-08-09

申请人： Harry A. Albrecht ,  Frederick M. Konzelmann ,  Dennis D. Keith

发明人： Harry A. Albrecht ,  Frederick M. Konzelmann ,  Dennis D. Keith

IPC分类号： C07F9/24 ,  A61K31/66 ,  A61P31/04 ,  C07F9/568 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/5683

摘要： A novel family of .beta.-lactam antibacterials, synthetic methods and intermediates useful in the production of such antibacterials, and the use of such compounds as antibacterials are disclosed. The novel compounds have the formula ##STR1## wherein, Z.sup.1 is a group --OR.sup.1, --NR.sup.3 R.sup.4, or --SR.sup.5 ;Z.sup.2 is a group --OR.sup.2, --NR.sup.3 R.sup.4, or --SR.sup.6 ;R.sup.1 and R.sup.2 may be either the same or different and each is H, lower alkyl, aralkyl, aryl or heteroaryl;R.sup.3 and R.sup.4 may be either the same or different and each is H, lower alkyl, aralkyl, aryl or heteroaryl;R.sup.5 and R.sup.6 may be either the same of different and each is H, lower alkyl, aralkyl, aryl or heteroaryl;R.sup.7 is H, lower alkyl, or lower alkoxycarbonyl; and,R.sup.8 is acyl;as well as pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 公开了一种新颖的β-内酰胺类抗生素，合成方法和用于生产这种抗菌剂的中间体，以及使用这些化合物作为抗菌剂。 该新化合物具有式“IMAGE”，其中，Z1为基团-OR1，-NR3R4或-SR5; Z2是基团-OR2，-NR3R4或-SR6; R 1和R 2可以相同或不同，各自为H，低级烷基，芳烷基，芳基或杂芳基; R 3和R 4可以相同或不同，各自为H，低级烷基，芳烷基，芳基或杂芳基; R 5和R 6可以是不同的，并且各自是H，低级烷基，芳烷基，芳基或杂芳基; R7是H，低级烷基或低级烷氧基羰基; R8是酰基; 以及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4393003A

公开(公告)日：1983-07-12

申请号：US252106

申请日：1981-04-08

申请人： Dennis D. Keith ,  John P. Tengi ,  Manfred Weigele

发明人： Dennis D. Keith ,  John P. Tengi ,  Manfred Weigele

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D499/00 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D499/00

摘要： A .beta.-lactamase inhibitor of the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof are presented. Also presented are intermediates and synthetic processes for the manufacture of the formula I compound.The compound inhibits the activity of enzymes which inactivate certain .beta.lactam antibiotics.

摘要翻译： 提供了一种具有式I的β-内酰胺酶抑制剂及其药学上可接受的盐。 还提出了用于制备式I化合物的中间体和合成方法。 该化合物抑制某些β-内酰胺抗生素失活的酶的活性。

公开(公告)号：US4216008A

公开(公告)日：1980-08-05

申请号：US908043

申请日：1978-05-22

申请人： Manfred Weigele ,  Dennis D. Keith

发明人： Manfred Weigele ,  Dennis D. Keith

IPC分类号： A01N37/46 ,  C07C103/85 ,  A01N9/24 ,  C07C103/49

CPC分类号： A01N37/46

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is lower alkyl and R.sub.2 is lower alkyl or aryl. Also provided are methods for preparation of these compounds. The compounds of formula I above are useful as plant growth regulants.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1是低级烷基，R 2是低级烷基或芳基。 还提供了这些化合物的制备方法。 上述式I化合物可用作植物生长调节剂。

公开(公告)号：US4912214A

公开(公告)日：1990-03-27

申请号：US378685

申请日：1989-07-11

申请人： Harry A. Albrecht ,  Dennis D. Keith ,  Frederick M. Konzelman

发明人： Harry A. Albrecht ,  Dennis D. Keith ,  Frederick M. Konzelman

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein A is ##STR2## in which R.sub.1 is acyl, R.sub.2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy-carbonyl or aminocarbonyl, R.sub.3 is hydrogen or lower alkyl, R.sub.4 and R.sub.4, are each hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, aryl, aryloxy or aralkyl, as well as the pharmaceutically acceptable salts of such compounds, are useful as antibacterial agents for combatting infections in mammals.

摘要翻译： 其中A是其中R 1是酰基，R 2是氢，低级烷基，低级烷氧基 - 羰基或氨基羰基，R 3是氢或低级烷基，R 4和R 4各自是氢，低级 烷基，低级烷氧基，芳基，芳氧基或芳烷基，以及这些化合物的药学上可接受的盐可用作抗哺乳动物感染的抗菌剂。

公开(公告)号：US4831130A

公开(公告)日：1989-05-16

申请号：US71846

申请日：1987-07-10

申请人： Harry A. Albrecht ,  Frederick M. Konzelmann ,  Dennis D. Keith

发明人： Harry A. Albrecht ,  Frederick M. Konzelmann ,  Dennis D. Keith

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein A is one of the following: ##STR2## in which R.sub.1, is acyl, R.sub.2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxycarbonyl or aminocarbonyl, R.sub.3 is hydrogen or lower alkyl and R.sub.4 and R.sub.4 ' are hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, acyl or aralkyl, as well as pharmaceutically acceptable salts of such compounds, are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 其中A为下列之一的化合物：其中R 1为酰基，R 2为氢，低级烷基，低级烷氧基羰基或氨基羰基，R 3为氢或低级烷基，且R 4和R 4'为氢 ，低级烷基，低级烷氧基，酰基或芳烷基，以及这些化合物的药学上可接受的盐可用作抗菌剂。