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    Pyrido[2,1-b]quinazolinone derivatives and the preparation and use thereof
    1.
    发明授权
    Pyrido[2,1-b]quinazolinone derivatives and the preparation and use thereof 失效
    吡啶并[2,1-b]喹唑啉酮衍生物及其制备和应用

    公开(公告)号：US4457927A

    公开(公告)日：1984-07-03

    申请号：US452009

    申请日：1982-12-22

    申请人： Helmut Biere ,  Joachim-Friedrich Kapp ,  Irmgard Bottcher

    发明人： Helmut Biere ,  Joachim-Friedrich Kapp ,  Irmgard Bottcher

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/38 ,  C07D213/61 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/38 ,  C07D213/61

    摘要： Pyrido[2,1-b]quinazolinones of the formula ##STR1## wherein X is cyano, hydroxyamidocarbonyl, carbamoyl, 5-tetrazolyl, carboxy, carboxy in the form of a salt thereof with a physiologically compatible base, carboxy esterified with a physiologically acceptable alcohol or carboxy amidated with a physiologically acceptable amine;R.sub.1 is hydrogen or methyl; andR.sub.2 through R.sub.5 are independently each hydrogen, halogen, alkyl of 1-4 carbon atoms, trifluoromethyl, carboxy, thiocyano, methylthio, methylsulfinyl, methylsulfonyl, methylsulfonimidoyl or methylsulfonamido with the proviso that two or three of the groups R.sub.2 through R.sub.5 are hydrogen; or a salt thereof with a physiologically acceptable acid or base;possess valuable pharmacological properties.

    摘要翻译： 其中X是氰基的吡啶并[2,1-b]喹唑啉酮，其中X是氰基，羟基酰氨基羰基，氨基甲酰基，5-四唑基，羧基，其盐与生理上相容的碱形式的羧基， 醇或羧基与生理学上可接受的胺酰胺化; R1是氢或甲基; R 2至R 5各自独立地为氢，卤素，1-4个碳原子的烷基，三氟甲基，羧基，硫氰基，甲硫基，甲基亚磺酰基，甲基磺酰基，甲基亚氨基亚氨基或甲基亚磺酰氨基，条件是R2至R5中的两个或三个为氢; 或其盐与生理上可接受的酸或碱反应; 具有宝贵的药理性质。

    Indanyl derivatives and their use
    2.
    发明授权
    Indanyl derivatives and their use 失效
    茚基衍生物及其用途

    公开(公告)号：US4244960A

    公开(公告)日：1981-01-13

    申请号：US61779

    申请日：1979-07-27

    申请人： Eberhard Schroder ,  Clemens Rufer ,  Irmgard Bottcher ,  Joachim-Friedrich Kapp

    发明人： Eberhard Schroder ,  Clemens Rufer ,  Irmgard Bottcher ,  Joachim-Friedrich Kapp

    IPC分类号： C07C205/38 ,  C07C205/45 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  A61K31/44 ,  A61K31/18 ,  C07D213/63

    CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C205/38 ,  C07C205/45 ,  C07D213/65

    摘要： Indanyl derivatives of the formula ##STR1## wherein AR is phenyl, pyridyl, or phenyl or pyridyl substituted by halogen, alkyl of 1-4 carbon atoms or trifluoromethyl; X is oxygen or a sulfur; R.sub.1 is alkyl of 1-4 carbon atoms or alkyl of 1-4 carbon atoms substituted by fluorine or chlorine; A is ##STR2## Y is oxo, oximino, C.sub.1-4 -alkoximino of 1-4 carbon atoms, phenylhydrazono or p-toluenesulfonylhydrazono; n is 0, 1 or 2; R.sub.2 is alkyl of 1-4 carbon atoms, phenyl or phenyl substituted by halogen, alkyl of 1-4 carbon atoms, nitro or carboxy; Z is hydroxy, acyloxy of 1 to 6 carbon atoms, R.sub.1 SO.sub.3 -- amino, acylamino of 1 to 6 carbon atoms, R.sub.1 SO.sub.2 NH-- or cyano, and V is hydrogen, acyl of 1 to 6 carbon atoms or R.sub.1 SO.sub.2 --, and the salts thereof with physiologically acceptable bases or acids have valuable pharmacological and herbicidal activity.

    摘要翻译： 其中AR为苯基，吡啶基或苯基或被卤素取代的吡啶基，1-4个碳原子的烷基或三氟甲基; X是氧或硫; R1是1-4个碳原子的烷基或被氟或氯取代的1-4个碳原子的烷基; A是CH 2 CH 2 CH 2，CHCHCH 2，Y，Y是氧代，肟基，1-4个碳原子的C1-4-肟基，苯基亚肼基或对甲苯磺酰肼; n为0,1或2; R2是1-4个碳原子的烷基，苯基或被卤素取代的苯基，1-4个碳原子的烷基，硝基或羧基; Z是羟基，1至6个碳原子的酰氧基，R1SO3-氨基，1至6个碳原子的酰氨基，R1SO2NH-或氰基，V是氢，1至6个碳原子的酰基或R1SO2-，其盐与 生理上可接受的碱或酸具有有价值的药理学和除草活性。

    Treatment of cardiomyopathy and of endothelial dysfunction
    7.
    发明申请
    Treatment of cardiomyopathy and of endothelial dysfunction 审中-公开
    治疗心肌病和内皮功能障碍

    公开(公告)号：US20050276785A1

    公开(公告)日：2005-12-15

    申请号：US11147492

    申请日：2005-06-07

    申请人： Georg Groetzbach ,  Joachim-Friedrich Kapp ,  Uwe Kuehl ,  Heinz-Peter Schultheiss ,  Olaf Sowade ,  Claus-Steffen Stuerzebecher

    发明人： Georg Groetzbach ,  Joachim-Friedrich Kapp ,  Uwe Kuehl ,  Heinz-Peter Schultheiss ,  Olaf Sowade ,  Claus-Steffen Stuerzebecher

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/21

    CPC分类号： A61K38/215

    摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective dose of an isolated interferon (IFN) or IFN mutein for treatment of cardiomyopathy and of endothelial dysfunction, and to methods of treating cardiomyopathy and methods of treating endothelial dysfunction using such pharmaceutical compositions. Particularly, the pharmaceutical compositions of the present invention comprise a therapeutically effective dose of an isolated, human IFN, or IFN mutein that is a variant of an isolated human IFN, e.g., an isolated, native, human IFNβ or an isolated, native, human IFNα.

    摘要翻译： 本发明涉及包含治疗有效剂量的用于治疗心肌病和内皮功能障碍的分离的干扰素（IFN）或IFN突变蛋白的药物组合物，以及使用这种药物组合物治疗心肌病的方法和治疗内皮功能障碍的方法。 特别地，本发明的药物组合物包含治疗有效剂量的分离的人IFN或IFN突变蛋白，其是分离的人IFN的变体，例如分离的天然人IFNBeta或分离的天然人 IFNalpha。