公开(公告)号：US20110039861A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12845324

申请日：2010-07-28

申请人： Henning STEINHAGEN ,  Bodo SCHEIPER ,  Hans MATTER ,  Gary MCCORT

发明人： Henning STEINHAGEN ,  Bodo SCHEIPER ,  Hans MATTER ,  Gary MCCORT

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to cyclic azaindole-3-carboxamides of the formula I, wherein A, R, R10, R20, R30, R40, Y1, Y2, Y3, Y4, n, p and q have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they inhibit the enzyme renin and modulate the activity of the renin-angiotensin system, and are useful for the treatment of diseases such as hypertension, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的环状氮杂吲哚-3-甲酰胺，其中A，R，R10，R20，R30，R40，Y1，Y2，Y3，Y4，n，p和q具有权利要求中所示的含义， 这是有价值的药物活性化合物。 具体地说，它们抑制酶肾素并调节肾素 - 血管紧张素系统的活性，并且可用于治疗例如高血压等疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20110039830A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12845317

申请日：2010-07-28

申请人： Henning STEINHAGEN ,  Bodo SCHEIPER ,  Hans MATTER ,  Hans Ulrich STILZ ,  Gary MCCORT

发明人： Henning STEINHAGEN ,  Bodo SCHEIPER ,  Hans MATTER ,  Hans Ulrich STILZ ,  Gary MCCORT

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D403/06 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to cyclic indole-3-carboxamides of the formula I, wherein A, R, R10, R20, R30, R40, n, p and q have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they inhibit the enzyme renin and modulate the activity of the renin-angiotensin system, and are useful for the treatment of diseases such as hypertension, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的环吲哚-3-甲酰胺，其中A，R，R10，R20，R30，R40，n，p和q具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 具体地说，它们抑制酶肾素并调节肾素 - 血管紧张素系统的活性，并且可用于治疗例如高血压等疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20120232081A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13353889

申请日：2012-01-19

申请人： Henning STEINHAGEN ,  Bodo SCHEIPER ,  Hans MATTER ,  Gary MCCORT ,  Guillaume BEGIS ,  Pascale GOBERVILLE ,  Berangere THIERS

发明人： Henning STEINHAGEN ,  Bodo SCHEIPER ,  Hans MATTER ,  Gary MCCORT ,  Guillaume BEGIS ,  Pascale GOBERVILLE ,  Berangere THIERS

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61K31/5025 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to cyclic indolizinecarboxamides and azaindolizinecarboxamides of the formulae Ia and Ib, wherein R, Ra, R10, R20, R30, R40, Y, n, p and q have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they inhibit the enzyme renin and modulate the activity of the renin-angiotensin system, and are useful for the treatment of diseases such as hypertension, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formulae Ia and Ib, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰa和Ⅰb的环吲哚嗪甲酰胺和氮杂吲哚烷甲酰胺，其中R，Ra，R10，R20，R30，R40，Y，n，p和q具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物 。 具体地说，它们抑制酶肾素并调节肾素 - 血管紧张素系统的活性，并且可用于治疗例如高血压等疾病。 本发明还涉及制备式Ia和Ib化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20090203696A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12335198

申请日：2008-12-15

申请人： Jozsef Zsolt BOCSKEI ,  Gary MCCORT ,  Hans MATTER ,  Henning STEINHAGEN ,  Berangere THIERS

发明人： Jozsef Zsolt BOCSKEI ,  Gary MCCORT ,  Hans MATTER ,  Henning STEINHAGEN ,  Berangere THIERS

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D239/26 ,  A61K31/505 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07D401/06 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07C279/22 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/79 ,  C07D313/08 ,  C07D317/60 ,  C07D319/16 ,  C07D333/28 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are compounds according to formula (I): wherein A, Q, X, Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 are as defined herein. The disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I), to processes for preparing the compounds of formula (I), and to methods of using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 公开了根据式（I）的化合物：其中A，Q，X，Y，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11如本文所定义。 本公开还涉及含有式（I）化合物的药物组合物，其用于制备式（I）化合物的方法，以及使用式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US20120238598A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13486414

申请日：2012-06-01

申请人： Antoine ALAM ,  Françoise BONO ,  Oliver DUCLOS ,  Gary MCCORT

发明人： Antoine ALAM ,  Françoise BONO ,  Oliver DUCLOS ,  Gary MCCORT

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The disclosure relates to method of treating a disease in which VEGFR-3 is involved, comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of the formula wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined in the disclosure, to compositions containing them, to processes for preparing them, and to their use in therapeutics.

摘要翻译： 本公开涉及治疗其中涉及VEGFR-3的疾病的方法，包括给予治疗有效量的下式化合物其中R 1，R 2，R 3和R 4如本公开所定义，含有它们的组合物， 制备它们的过程，以及它们在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20130065859A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13230357

申请日：2011-09-12

申请人： Werngard CZECHTIZKY ,  John WESTON ,  Nils RACKELMANN ,  Michael PODESCHWA ,  Petra ARNDT ,  Klaus WIRTH ,  Heinz GOEGELEIN ,  Olaf RITZELER ,  Volker KRAFT ,  Patrice BELLEVERGUE ,  Gary MCCORT

发明人： Werngard CZECHTIZKY ,  John WESTON ,  Nils RACKELMANN ,  Michael PODESCHWA ,  Petra ARNDT ,  Klaus WIRTH ,  Heinz GOEGELEIN ,  Olaf RITZELER ,  Volker KRAFT ,  Patrice BELLEVERGUE ,  Gary MCCORT

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  C07F9/6539 ,  A61K31/675 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  C07D487/08 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention relates to substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles of the formula I, in which Ar, R2, R3 and R4 are as defined in the claims. The compounds of the formula I are inhibitors of the sodium-calcium exchanger (NCX), especially of the sodium-calcium exchanger of subtype 1 (NCX1), and are suitable for the treatment of diverse disorders in which intracellular calcium homeostasis is disturbed, such as arrhythmias, heart failure and stroke. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的2-（色满-6-基氧基） - 噻唑，其中Ar，R 2，R 3和R 4如权利要求中所定义。 式I的化合物是钠 - 钙交换剂（NCX）的抑制剂，特别是亚型1型（NCX1）的钠 - 钙交换剂的抑制剂，并且适用于治疗细胞内钙稳态受干扰的多种疾病，例如 作为心律失常，心力衰竭和中风。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20130005724A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13477778

申请日：2012-05-22

申请人： Gilbert LASSALLE ,  Valérie MARTIN ,  Gary MCCORT ,  Cécile VOLLE-CHALLIER

发明人： Gilbert LASSALLE ,  Valérie MARTIN ,  Gary MCCORT ,  Cécile VOLLE-CHALLIER

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P19/04 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P37/06 ,  A61P27/02 ,  A61K31/497 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to derivatives of pyridino-pyridinones, and to their preparation and use thereof, having activity as inhibitors of kinase activity of receptors for PDGF (platelet derived growth factors) ligands and optionally of receptors for the FLT3 (fms-like tyrosine kinase receptor) ligand receptors, said derivatives comprising compounds of formula (I): wherein the various substituent groups are more specifically defined herein. The compounds are suitable as therapeutics for the treatment of various proliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及吡啶并吡啶酮的衍生物及其制备和用途，其具有作为PDGF（血小板衍生生长因子）配体的受体的激酶活性抑制剂和FLT3（fms样酪氨酸激酶 受体）配体受体，所述衍生物包含式（I）化合物：其中各种取代基在本文中更具体地定义。 该化合物适用于治疗各种增殖性疾病。

公开(公告)号：US20100144782A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12631130

申请日：2009-12-04

申请人： Antoine ALAM ,  Francoise BONO ,  Olivier DUCLOS ,  Gary MCCORT

发明人： Antoine ALAM ,  Francoise BONO ,  Olivier DUCLOS ,  Gary MCCORT

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The disclosure relates to compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined in the disclosure, to compositions containing them, to processes for preparing them, and to their use in therapeutics.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3和R 4如本公开所定义，含有它们的组合物，其制备方法及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US20120277220A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13544209

申请日：2012-07-09

申请人： Philippe BEAUVERGER ,  Guillaume BEGIS ,  Sandrine BISCARRAT ,  Olivier DUCLOS ,  Gary MCCORT

发明人： Philippe BEAUVERGER ,  Guillaume BEGIS ,  Sandrine BISCARRAT ,  Olivier DUCLOS ,  Gary MCCORT

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D239/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/06 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to 5-oxo-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives, to their preparation and to their therapeutic use.

摘要翻译： 本发明涉及5-氧代-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备方法及其治疗用途。

公开(公告)号：US20110124643A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12985749

申请日：2011-01-06

申请人： Patrice BELLEVERGUE ,  Gilbert LASSALLE ,  Gary MCCORT ,  Valerie MARTIN ,  Pierre SAVI ,  Cecile VOLLE-CHALLIER

发明人： Patrice BELLEVERGUE ,  Gilbert LASSALLE ,  Gary MCCORT ,  Valerie MARTIN ,  Pierre SAVI ,  Cecile VOLLE-CHALLIER

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridopyridone derivatives of formula (I): in which the variables are as defined herein, to their preparation and to their therapeutic use as inhibitors of the kinase activity of PDGF (platelet-derived growth factor) ligand receptors and possibly of FLT3 (fms-like tyrosine kinase receptor) ligand receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡啶并吡啶酮衍生物：其中变量如本文所定义，其制备及其治疗用途作为PDGF（血小板衍生生长因子）配体受体的激酶活性的抑制剂以及可能的 FLT3（fms样酪氨酸激酶受体）配体受体。