公开(公告)号：US07973078B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US12297445

申请日：2007-08-09

申请人： Hideki Kubota ,  Susumu Toda ,  Issei Tsukamoto ,  Yuta Fukuda ,  Ryutaro Wakayama ,  Kazuki Ono ,  Toru Watanabe ,  Hidenori Azami

发明人： Hideki Kubota ,  Susumu Toda ,  Issei Tsukamoto ,  Yuta Fukuda ,  Ryutaro Wakayama ,  Kazuki Ono ,  Toru Watanabe ,  Hidenori Azami

IPC分类号： C07C303/00 ,  A01N41/06

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07C311/51 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/79 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D295/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/58

摘要： A compound that can be used as an agent for treating a disease associated with an EP1 receptor, in particular a lower urinary tract symptom. It was confirmed that a sulfonamide compound having an amide structure and characterized by a chemical structure in which a carbon atom in the amide bonds to the N atom in sulfonamide through lower alkylene, or a salt thereof, has a potent EP1 receptor antagonistic activity, accomplishing the present invention. Since the sulfonamide compound of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a potent EP1 receptor antagonistic activity, it is useful as an agent for treating a disease associated with an EP1 receptor, in particular, a lower urinary tract symptom.

摘要翻译： 可用作治疗与EP1受体相关疾病，特别是下尿路症状的药物的化合物。 证实具有酰胺结构的磺酰胺化合物，其特征在于其中酰胺中的碳原子与磺酰胺中的N原子通过低级亚烷基或其盐键合的化学结构具有有效的EP1受体拮抗活性，完成 本发明。 由于本发明的磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐具有有效的EP1受体拮抗活性，因此可用作治疗与EP1受体，特别是下尿路症状相关的疾病的药剂。

公开(公告)号：US20090312328A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12297445

申请日：2007-08-09

申请人： Hideki Kubota ,  Susumu Toda ,  Issei Tsukamoto ,  Yuta Fukuda ,  Ryutaro Wakayama ,  Kazuki Ono ,  Toru Watanabe ,  Hidenori Azami

发明人： Hideki Kubota ,  Susumu Toda ,  Issei Tsukamoto ,  Yuta Fukuda ,  Ryutaro Wakayama ,  Kazuki Ono ,  Toru Watanabe ,  Hidenori Azami

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/21 ,  C07D213/56 ,  C07D239/26 ,  C07D295/155 ,  C07D241/08 ,  A61K31/222 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5375 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07C311/51 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/79 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D295/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/58

摘要： [Object] A compound that can be used as an agent for treating a disease associated with an EP1 receptor, in particular, a lower urinary tract symptom.[Means for Solution] It was confirmed that a sulfonamide compound having an amide structure and characterized by a chemical structure in which a carbon atom in the amide bonds to the N atom in sulfonamide through lower alkylene, or a salt thereof, has a potent EP1 receptor antagonistic activity, accomplishing the present invention. Since the sulfonamide compound of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a potent EP1 receptor antagonistic activity, it is useful as an agent for treating a disease associated with an EP1 receptor, in particular, a lower urinary tract symptom.

摘要翻译： [对象]可用作治疗与EP1受体，特别是下尿路症状相关的疾病的药剂的化合物。 [溶液的方法]确认具有酰胺结构的磺酰胺化合物，其特征在于其中酰胺中的氨基与磺酰胺中的N原子通过低级亚烷基或其盐键合的化学结构具有有效的EP1 受体拮抗活性，完成本发明。 由于本发明的磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐具有有效的EP1受体拮抗活性，因此可用作治疗与EP1受体，特别是下尿路症状相关的疾病的药剂。

公开(公告)号：US08314240B2

公开(公告)日：2012-11-20

申请号：US13000677

申请日：2009-06-22

申请人： Hideki Kubota ,  Issei Tsukamoto ,  Kazunori Kamijo ,  Koji Kato ,  Yuta Fukuda ,  Hidenori Azami

发明人： Hideki Kubota ,  Issei Tsukamoto ,  Kazunori Kamijo ,  Koji Kato ,  Yuta Fukuda ,  Hidenori Azami

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/62

CPC分类号： C07C311/21 ,  A61K31/341 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D307/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： [Object] A compound which is useful as an EP1 receptor antagonist is provided.[Means for Solution] The present inventors investigated EP1 receptor antagonists, and confirmed that a compound having a sulfonamide structure, in which the nitrogen atom of the sulfonamide structure is substituted with 2-fluoropropyl group, 3-fluoro-2-methylpropyl group or the like, has a potent EP1 receptor antagonistic action, thereby completing the present invention. The sulfonamide compound of the present invention has a potent EP1 receptor antagonistic action and can be used as an agent for preventing and/or treating a lower urinary tract symptom or the like.

摘要翻译： 提供了可用作EP1受体拮抗剂的化合物。 [解决方案]本发明人研究了EP1受体拮抗剂，并证实了具有磺酰胺结构的化合物，其中磺酰胺结构的氮原子被2-氟丙基取代，3-氟-2-甲基丙基或 具有有效的EP1受体拮抗作用，从而完成本发明。 本发明的磺酰胺化合物具有有效的EP1受体拮抗作用，可用作预防和/或治疗下尿路症状等的药剂。

公开(公告)号：US20110201616A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13000677

申请日：2009-06-22

申请人： Hideki Kubota ,  Issei Tsukamoto ,  Kazunori Kamijo ,  Koji Kato ,  Yuta Fukuda ,  Hidenori Azami

发明人： Hideki Kubota ,  Issei Tsukamoto ,  Kazunori Kamijo ,  Koji Kato ,  Yuta Fukuda ,  Hidenori Azami

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D213/71 ,  A61K31/4402 ,  C07D277/36 ,  A61K31/426 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D307/64 ,  A61K31/341 ,  A61K31/497 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07C311/21 ,  A61K31/341 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D307/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： [Object] A compound which is useful as an EP1 receptor antagonist is provided.[Means for Solution] The present inventors investigated EP1 receptor antagonists, and confirmed that a compound having a sulfonamide structure, in which the nitrogen atom of the sulfonamide structure is substituted with 2-fluoropropyl group, 3-fluoro-2-methylpropyl group or the like, has a potent EP1 receptor antagonistic action, thereby completing the present invention. The sulfonamide compound of the present invention has a potent EP1 receptor antagonistic action and can be used as an agent for preventing and/or treating a lower urinary tract symptom or the like.

摘要翻译： 提供了可用作EP1受体拮抗剂的化合物。 [解决方案]本发明人研究了EP1受体拮抗剂，并证实了具有磺酰胺结构的化合物，其中磺酰胺结构的氮原子被2-氟丙基取代，3-氟-2-甲基丙基或 具有有效的EP1受体拮抗作用，从而完成本发明。 本发明的磺酰胺化合物具有有效的EP1受体拮抗作用，可用作预防和/或治疗下尿路症状等的药剂。

公开(公告)号：US08669246B2

公开(公告)日：2014-03-11

申请号：US13498159

申请日：2010-09-24

申请人： Eiji Kawaminami ,  Tatsuhisa Takahashi ,  Takatoshi Kanayama ,  Yuta Fukuda ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Yutaka Kondoh ,  Ryushi Seo ,  Kazuyuki Kuramoto ,  Kazuhiko Take ,  Kazuyuki Sakamoto

发明人： Eiji Kawaminami ,  Tatsuhisa Takahashi ,  Takatoshi Kanayama ,  Yuta Fukuda ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Yutaka Kondoh ,  Ryushi Seo ,  Kazuyuki Kuramoto ,  Kazuhiko Take ,  Kazuyuki Sakamoto

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/415 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D417/12

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D417/12

摘要： A substituted amide compound is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular a pharmaceutical composition for treating diseases caused by lysophosphatidic acid (LPA). The compound is of a formula: In this formula, A is an optionally substituted aryl, etc.; B is an optionally substituted 5-membered aromatic hetero ring group; X is a single bond or —(CRX1RX2)n—; n is 1, 2, 3, or 4; RX1 and RX2 are hydrogen, etc.; Y1 to Y5 are each CRY or N; each RY is hydrogen, etc.; R1 and R2 are hydrogen, etc.; m is 1, 2, or 3; R3 is hydrogen, etc.; and R4 is an optionally substituted lower alkyl, etc.

摘要翻译： 取代的酰胺化合物可用作药物组合物的活性成分，特别是用于治疗由溶血磷脂酸（LPA）引起的疾病的药物组合物。 该化合物具有下式：在该式中，A是任选取代的芳基等; B是任选取代的5元芳族杂环基团; X是单键或 - （CRX1RX2）n-; n为1,2,3或4; RX1和RX2是氢等; Y1〜Y5分别为CRY或N; 每个RY是氢等; R1和R2是氢等; m为1,2或3; R3是氢等; 并且R 4是任选取代的低级烷基等。

公开(公告)号：US20120184521A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13498159

申请日：2010-09-24

申请人： Eiji Kawaminami ,  Tatsuhisa Takahashi ,  Takatoshi Kanayama ,  Yuta Fukuda ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Yutaka Kondoh ,  Ryushi Seo ,  Kazuyuki Kuramoto ,  Kazuhiko Take ,  Kazuyuki Sakamoto

发明人： Eiji Kawaminami ,  Tatsuhisa Takahashi ,  Takatoshi Kanayama ,  Yuta Fukuda ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Yutaka Kondoh ,  Ryushi Seo ,  Kazuyuki Kuramoto ,  Kazuhiko Take ,  Kazuyuki Sakamoto

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61P43/00 ,  A61K31/513 ,  A61K31/538 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  C07D277/56 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D417/12

摘要： A substituted amide compound is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular a pharmaceutical composition for treating diseases caused by lysophosphatidic acid (LPA). The compound is of a formula: In this formula, A is an optionally substituted aryl, etc.; B is an optionally substituted 5-membered aromatic hetero ring group; X is a single bond or —(CRX1RX2)n—; n is 1, 2, 3, or 4; RX1 and RX2 are hydrogen, etc.; Y1 to Y5 are each CRY or N; each RY is hydrogen, etc.; R1 and R2 are hydrogen, etc.; m is 1, 2, or 3; R3 is hydrogen, etc.; and R4 is an optionally substituted lower alkyl, etc.

摘要翻译： 取代的酰胺化合物可用作药物组合物的活性成分，特别是用于治疗由溶血磷脂酸（LPA）引起的疾病的药物组合物。 该化合物具有下式：在该式中，A是任选取代的芳基等; B是任选取代的5元芳族杂环基团; X是单键或 - （CRX1RX2）n-; n为1,2,3或4; RX1和RX2是氢等; Y1〜Y5分别为CRY或N; 每个RY是氢等; R1和R2是氢等; m为1,2或3; R3是氢等; 并且R 4是任选取代的低级烷基等。