公开(公告)号：US06878743B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10245912

申请日：2002-09-17

申请人： Ingrid Choong ,  Matthew Burdett ,  Warren DeLano ,  Daniel Erlanson ,  Dennis Lee ,  Willard Lew

发明人： Ingrid Choong ,  Matthew Burdett ,  Warren DeLano ,  Daniel Erlanson ,  Dennis Lee ,  Willard Lew

IPC分类号： A61P25/28 ,  C07C237/42 ,  C07C275/24 ,  C07C275/42 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D307/68 ,  C07D311/22 ,  C07D319/18 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  A61K31/38 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C237/42 ,  C07C275/24 ,  C07C275/42 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C2601/14 ,  C07D215/36 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D307/68 ,  C07D311/22 ,  C07D319/18 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein A, B, D, E, G, J, n, and R1 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof as caspase inhibitors and for the treatment of disorders caused by excessive apoptotic activity.

摘要翻译： 本发明提供了具有式（I）的化合物及其药学上可接受的衍生物，其中A，B，D，E，G，J，n和R 1如本文中一般和类别和亚类所述，另外 提供其药物组合物，以及其用作半胱天冬酶抑制剂的方法和用于治疗由过度凋亡活性引起的疾病。

公开(公告)号：US20090118274A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12031579

申请日：2008-02-14

申请人： Darin Allen ,  Michael K. Ameriks ,  Frank U. Axe ,  Matthew Burdett ,  Hui Cai ,  Ingrid Choong ,  James P. Edwards ,  Willard Lew ,  Steven P. Meduna

发明人： Darin Allen ,  Michael K. Ameriks ,  Frank U. Axe ,  Matthew Burdett ,  Hui Cai ,  Ingrid Choong ,  James P. Edwards ,  Willard Lew ,  Steven P. Meduna

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/4545 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Monocyclic aminopropyl tetrahydro-pyrazolo-pyridine compounds are described, which are useful as cathepsin S modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by cathepsin S activity, such as psoriasis, pain, multiple sclerosis, atherosclerosis, and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 描述了单环氨基丙基四氢 - 吡唑并吡啶化合物，其可用作组织蛋白酶S调节剂。 这些化合物可用于治疗由组织蛋白酶S活性介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法，例如银屑病，疼痛，多发性硬化，动脉粥样硬化和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20080269241A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US12031597

申请日：2008-02-14

申请人： Darin Allen ,  Michael K. Ameriks ,  Frank U. Axe ,  Matthew Burdett ,  Hui Cai ,  Ingrid Choong ,  James P. Edwards ,  Willard Lew ,  Steven P. Meduna

发明人： Darin Allen ,  Michael K. Ameriks ,  Frank U. Axe ,  Matthew Burdett ,  Hui Cai ,  Ingrid Choong ,  James P. Edwards ,  Willard Lew ,  Steven P. Meduna

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D471/04 ,  C07D221/20 ,  C07D401/14 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Bicyclic aminopropyl tetrahydro-pyrazolo-pyridine compounds are described, which are useful as cathepsin S modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by cathepsin S activity, such as psoriasis, pain, multiple sclerosis, atherosclerosis, and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 描述了双环氨基丙基四氢 - 吡唑并吡啶化合物，其可用作组织蛋白酶S调节剂。 这些化合物可用于治疗由组织蛋白酶S活性介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法，例如银屑病，疼痛，多发性硬化，动脉粥样硬化和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20080207683A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US12031410

申请日：2008-02-14

申请人： Darin Allen ,  Ingrid Choong ,  Willard Lew

发明人： Darin Allen ,  Ingrid Choong ,  Willard Lew

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Biaryl-substituted tetrahydro-pyrazolo-pyridine compounds are described, which are useful as cathepsin S modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by cathepsin S activity, such as psoriasis, pain, multiple sclerosis, atherosclerosis, and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 描述了联芳基取代的四氢 - 吡唑并吡啶化合物，其可用作组织蛋白酶S调节剂。 这些化合物可用于治疗由组织蛋白酶S活性介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法，例如银屑病，疼痛，多发性硬化，动脉粥样硬化和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20120107274A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13230634

申请日：2011-09-12

申请人： Michael O'Neil Hanrahan Clarke ,  Choung U. Kim ,  Willard Lew

发明人： Michael O'Neil Hanrahan Clarke ,  Choung U. Kim ,  Willard Lew

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61P31/16 ,  C07D487/04 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/53 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/65586 ,  A61K31/137 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07H7/06 ,  C07H17/02 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are methods for treating Orthomyxoviridae virus infections by administering ribosides, riboside phosphates and prodrugs thereof, of Formula I: wherein R2 is halogen. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human Influenza virus infections.

摘要翻译： 提供通过给予式I的核糖苷，核苷磷酸酯及其前体药物治疗正粘病毒科病毒感染的方法：其中R2是卤素。 提供的化合物，组合物和方法特别可用于治疗人类流感病毒感染。

公开(公告)号：US06225341B1

公开(公告)日：2001-05-01

申请号：US09288091

申请日：1999-04-08

申请人： Norbert W. Bischofberger ,  Choung U. Kim ,  Willard Lew ,  Hongtao Liu ,  Matthew A. Williams

发明人： Norbert W. Bischofberger ,  Choung U. Kim ,  Willard Lew ,  Hongtao Liu ,  Matthew A. Williams

IPC分类号： A61K3135

CPC分类号： C07D309/28 ,  Y02P20/55

摘要： Novel compounds are described. The compounds generally comprise an acidic group, a basic group, a substituted amino or N-acyl and a group having an optionally hydroxylated alkane moiety. Pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention are also described. Methods of inhibiting neuraminidase in samples suspected of containing neuraminidase are also described. Antigenic materials, polymers, antibodies, conjugates of the compounds of the invention with labels, and assay methods for detecting neuraminidase activity are also described.

摘要翻译： 描述了新的化合物。 化合物通常包含酸性基团，碱性基团，取代的氨基或N-酰基和具有任选羟基化的烷烃部分的基团。 还描述了包含本发明抑制剂的药物组合物。 还描述了怀疑含有神经氨酸酶的样品中抑制神经氨酸酶的方法。 还描述了抗原物质，聚合物，抗体，本发明化合物与标记物的缀合物，以及用于检测神经氨酸酶活性的测定方法。

公开(公告)号：US08536187B2

公开(公告)日：2013-09-17

申请号：US12996110

申请日：2009-07-01

申请人： Eda Canales ,  Lee S. Chong ,  Michael O' Neil Hanrahan Clarke ,  Scott E. Lazerwith ,  Willard Lew ,  Qi Liu ,  Michael L. Mitchell ,  William J. Watkins ,  Jennifer R. Zhang

发明人： Eda Canales ,  Lee S. Chong ,  Michael O' Neil Hanrahan Clarke ,  Scott E. Lazerwith ,  Willard Lew ,  Qi Liu ,  Michael L. Mitchell ,  William J. Watkins ,  Jennifer R. Zhang

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Pyrido(3,2-d)pyrimidine derivatives represented by the structural formula (Ia): wherein, R1, R2 and R3 are defined herein, pharmaceutical acceptable addition salts, stereochemical isomeric forms, N-oxides, solvates and pro-drugs thereof, for use in the treatment of hepatitis C.

摘要翻译： 由结构式（Ia）表示的吡啶并（3,2-d）嘧啶衍生物：其中R1，R2和R3如本文所定义，药学上可接受的加成盐，立体化学异构形式，N-氧化物，溶剂化物和其前体药物， 用于治疗丙型肝炎。

公开(公告)号：US20110178058A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13006761

申请日：2011-01-14

申请人： Eda CANALES ,  Lee S. Chong ,  Michael O' Neil Hanrahan Clarke ,  Edward Doerffler ,  Scott E. Lazerwith ,  Willard Lew ,  Michael Mertzman ,  Philip A. Morganelli ,  William J. Watkins

发明人： Eda CANALES ,  Lee S. Chong ,  Michael O' Neil Hanrahan Clarke ,  Edward Doerffler ,  Scott E. Lazerwith ,  Willard Lew ,  Michael Mertzman ,  Philip A. Morganelli ,  William J. Watkins

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4025 ,  C07D493/04 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D493/04

摘要： Provided are compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of Flaviviridae virus infections, particularly hepatitis C infections.

公开(公告)号：US20110020278A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12838684

申请日：2010-07-19

申请人： Eda Canales ,  Lee S. Chong ,  Michael O'Neil Hanrahan Clarke ,  Edward Doerffler ,  Scott E. Lazerwith ,  Willard Lew ,  Qi Liu ,  Michael Mertzman ,  Philip A. Morganelli ,  William J. Watkins ,  Hong Ye

发明人： Eda Canales ,  Lee S. Chong ,  Michael O'Neil Hanrahan Clarke ,  Edward Doerffler ,  Scott E. Lazerwith ,  Willard Lew ,  Qi Liu ,  Michael Mertzman ,  Philip A. Morganelli ,  William J. Watkins ,  Hong Ye

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/41 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P31/14 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7056

CPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  C07D333/68 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04

摘要： Provided are compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of Flaviviridae virus infections, particularly hepatitis C infections.

摘要翻译： 提供式I的化合物及其药学上可接受的盐和酯。 所提供的化合物，组合物和方法可用于治疗黄病毒科感染，特别是丙型肝炎感染。

公开(公告)号：US20100179123A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12575560

申请日：2009-10-08

申请人： Willard Lew ,  Subramanian Baskaran ,  Johan D. Oslob ,  Joshua C. Yoburn ,  Min Zhong

发明人： Willard Lew ,  Subramanian Baskaran ,  Johan D. Oslob ,  Joshua C. Yoburn ,  Min Zhong

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P37/04 ,  A61P31/12 ,  A61P7/00 ,  A61P1/16 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  C12N5/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds having the formula: wherein R1, R2, X1, X2, L1, L2, Y and Z are as defined in classes and subclasses herein, and pharmaceutical compositions thereof, as described generally and in subclasses herein, which compounds are useful as inhibitors of protein kinase (e.g., Aurora), and thus are useful, for example, for the treatment of Aurora mediated diseases.

摘要翻译： 本发明提供具有下式的化合物：其中R 1，R 2，X 1，X 2，L 1，L 2，Y和Z如本文中的类别和亚类所定义，及其药物组合物， 可用作蛋白激酶（如Aurora）的抑制剂，因此可用于例如治疗Aurora介导的疾病。