公开(公告)号：US06248765B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US08750163

申请日：1997-01-09

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Agnes Quemener ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Katja Purand ,  Annette Huls ,  Reidemeister Sybille ,  Athmani Salah ,  Charon Robbin Ganellin ,  Nadia Pelloux-Leon ,  Wasyl Tertiux ,  Michael C. O. Krause ,  Sadek Bassem

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Agnes Quemener ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Katja Purand ,  Annette Huls ,  Reidemeister Sybille ,  Athmani Salah ,  Charon Robbin Ganellin ,  Nadia Pelloux-Leon ,  Wasyl Tertiux ,  Michael C. O. Krause ,  Sadek Bassem

IPC分类号： A61K21425

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  G01N33/567 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/726

摘要： Novel imidazole derivatives as histamine receptor H3 antagonists and/or agonists, preparation thereof and therapeutical uses thereof. Chemical compounds for use as histamine receptor H3 agonists, partial agonists or antagonists, having general formula (Ia) or (Ib), the use thereof for making drugs, and methods for revealing the agonist, partial agonist or antagonist activity of such compounds in vivo, are disclosed.

摘要翻译： 新型咪唑衍生物作为组胺受体H3拮抗剂和/或激动剂，其制备及其治疗用途。 用作具有通式（Ia）或（Ib）的组胺受体H3激动剂，部分激动剂或拮抗剂的化合物，其用于制备药物的用途，以及用于揭示这些化合物在体内的激动剂，部分激动剂或拮抗剂活性的方法 ，被披露。

公开(公告)号：US07910605B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US11478682

申请日：2006-07-03

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R1 and R2 may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine.

摘要翻译： 使用式（A）化合物，其中：W是当连接到4（5）位的咪唑环时，其在组胺H3受体中具有拮抗作用和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，与所定义的饱和含氮环（i）一起形成非芳族不饱和氮 - （ii）定义的吗啉基或N-取代的哌嗪子基团，其用于制备组胺的H3受体作为拮抗剂和/或激动剂的药物。

公开(公告)号：US07169928B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10856838

申请日：2004-06-01

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D211/20 ,  C07D207/08 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R1 and R2 may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine.

摘要翻译： 式（A）化合物的用途，其中：当在4（5）位上连接到咪唑环上时，W是组胺H 3受体赋予拮抗作用和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，饱和氮 （i）所定义的非芳族不饱和含氮环（ii），如在H中用作制备用作拮抗剂和/或激动剂的药物所定义的吗啉代基或N-取代哌嗪基 组胺的3个受体。

公开(公告)号：USRE37303E1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US09544755

申请日：2000-04-06

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon R. Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon R. Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

IPC分类号： A61K314178

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： A compound selected from the group consisting of a compound of the formula wherein the substituents are defined as in the specification having antagonist properties to histamine H3-receptors.

摘要翻译： 选自由取代基中的取代基的化合物组成的组的化合物如在具有组胺H3受体的拮抗剂性质的说明书中所定义。

公开(公告)号：US5708171A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US663679

申请日：1996-06-14

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Robin Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Robin Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： A compound selected from the group consisting of a compound of the formula ##STR1## having antagonist properties to histamine H.sub.3 -receptors.

摘要翻译： 选自下组的化合物，其具有对组胺H3受体的拮抗剂性质的具有式ⅠA的化合物和1B的化合物。

公开(公告)号：US5559113A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US117161

申请日：1994-01-28

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon R. Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon R. Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： A compound selected from the group consisting of a compound of the formula ##STR1## wherein the substituents are defined as in the specification having antagonist properties to histamine H.sub.3 -receptors.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00015 Sec。 371日期1994年1月28日 102（e）日期1994年1月28日PCT提交1993年1月8日PCT公布。 公开号WO93 / 14070 日期1993年7月22日一种选自下列化学式的化合物的化合物，如具有对组胺H3受体的拮抗剂性质的说明书中所述。

公开(公告)号：US20060247223A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11478682

申请日：2006-07-03

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/396

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R1 and R2 may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine.

摘要翻译： 式（A）化合物的用途，其中：当在4（5）位上连接到咪唑环上时，W是组胺H 3受体赋予拮抗作用和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，饱和氮 （i）所定义的非芳族不饱和含氮环（ii），如在H中用作制备用作拮抗剂和/或激动剂的药物所定义的吗啉代基或N-取代哌嗪基 组胺的3个受体。

公开(公告)号：US5342960A

公开(公告)日：1994-08-30

申请号：US828936

申请日：1992-02-06

申请人： Monique Garbarg ,  Jean-Michel Arrang ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

发明人： Monique Garbarg ,  Jean-Michel Arrang ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/80

CPC分类号： C07D233/64

摘要： Agonist compounds of the histamine H.sub.3 receptor for therapeutic use, pharmaceutical compositions acting as agonists of the said receptor and preparation process are disclosed.The compounds are derived from an amine R-NH.sub.2 having a high affinity for the histamine H.sub.3 receptor and to the primary amine function of which a group which gives rise to a bond that is capable of being slowly hydrolyzed in a neutral medium is attached. The pharmaceutical compositions contain these compounds and a pharmaceutically acceptable vehicle or excipient.These compounds are used for producing a medicinal product which inhibits the synthesis and the release of histamine, in particular, possessing sedative, sleep-regulating, anticonvulsant, antidepressant, anti-allergic, anti-inflammatory, antisecretory or anti-ulcerous effects.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00384 Sec。 371日期：1992年2月6日 102（e）日期1992年2月6日PCT 1991年5月10日PCT PCT。 公开号WO91 / 17146 PCT 日期：1991年11月14日。用于治疗用途的组胺H3受体的主要化合物，作为所述受体的激动剂的药物组合物和制备方法。 所述化合物衍生自对组胺H3受体具有高亲和力的胺R-NH 2和与其相互连接的能够在中性介质中缓慢水解产生键的基团的伯胺官能团。 药物组合物含有这些化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。 这些化合物用于制备抑制组胺的合成和释放的药物，特别是具有镇静，睡眠调节，抗惊厥，抗抑郁，抗过敏，抗炎，抗分泌或抗溃疡作用。

公开(公告)号：US20080221162A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11815736

申请日：2006-02-06

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride, the respective manufacture and methods of use, and compositions containing such a compound.

摘要翻译： 本发明涉及新的结晶1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐，各自的制造和使用方法以及含有这种化合物的组合物。

公开(公告)号：US08354430B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US13491229

申请日：2012-06-07

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/4453 ,  C07D295/088

CPC分类号： C07D295/088

摘要： A method is provided for the treatment of sleep apnea and other conditions wherein an effective amount of crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride of formula (I): optionally comprising water up to 6%, and having an X-ray diffractogram that comprises characteristic peaks (2θ) at 11.2°, 19.9°, 20.7° and 34.1°±0.2° is administered to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供了一种用于治疗睡眠呼吸暂停和其它病症的方法，其中有效量的结构式（I）的1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐：任选地包含至多 6％，并且对于有需要的患者施用包含在11.2°，19.9°，20.7°和34.1°±0.2°的特征峰（2θ）的X射线衍射图。