公开(公告)号：US20070167451A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11696847

申请日：2007-04-05

申请人： Jingwu Duan ,  Bin Jiang ,  Lihua Chen ,  Zhonghui Lu ,  Joseph Barbosa ,  William Pitts

发明人： Jingwu Duan ,  Bin Jiang ,  Lihua Chen ,  Zhonghui Lu ,  Joseph Barbosa ,  William Pitts

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/517 ,  A61K31/515 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/62 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： The present application describes novel barbituric acid derivatives of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein A, B, L, R1, R2, R3, R4, R5, n, W, U, X, Y, Z, Ua, Xa, Ya, and Za are defined in the present specification, which are useful as TNF-α converting enzyme (TACE) and matrix metalloproteinases (MMP) inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新型巴比妥酸衍生物或其药学上可接受的盐或前药形式，其中A，B，L，R 1，R 2， R 4，R 4，R 5，n，W，U，X，Y，Z，U a， 在本说明书中定义，其可用作TNF-α转化酶（TACE）和/或 基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂。

公开(公告)号：US07294624B2

公开(公告)日：2007-11-13

申请号：US10321144

申请日：2002-12-17

申请人： Jingwu Duan ,  Bin Jiang ,  Lihua Chen ,  Zhonghui Lu ,  Joseph Barbosa ,  William J. Pitts

发明人： Jingwu Duan ,  Bin Jiang ,  Lihua Chen ,  Zhonghui Lu ,  Joseph Barbosa ,  William J. Pitts

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D237/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/62 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： The present application describes novel barbituric acid derivatives of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein A, B, L, R1, R2, R3, R4, R5, n, W, U, X, Y, Z, Ua, Xa, Ya, and Za are defined in the present specification, which are useful as TNF-α converting enzyme (TACE) and matrix metalloproteinases (MMP) inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新型巴比妥酸衍生物或其药学上可接受的盐或前药形式，其中A，B，L，R 1，R 2， R 4，R 4，R 5，n，W，U，X，Y，Z，U a， 在本说明书中定义，其可用作TNF-α转化酶（TACE）和/或 基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂。

公开(公告)号：US07595317B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US11696847

申请日：2007-04-05

申请人： Jingwu Duan ,  Bin Jiang ,  Lihua Chen ,  Zhonghui Lu ,  Joseph Barbosa ,  William J. Pitts

发明人： Jingwu Duan ,  Bin Jiang ,  Lihua Chen ,  Zhonghui Lu ,  Joseph Barbosa ,  William J. Pitts

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D237/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/62 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： The present application describes novel barbituric acid derivatives of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein A, B, L, R1, R2, R3, R4, R5, n, W, U, X, Y, Z, Ua, Xa, Ya, and Za are defined in the present specification, which are useful as TNF-α converting enzyme (TACE) and matrix metalloproteinases (MMP) inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新型巴比妥酸衍生物或其药学上可接受的盐或前药形式，其中A，B，L，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，n，W，U，X，Y， Ua，Xa，Ya和Za在本说明书中定义，其可用作TNF-α转化酶（TACE）和基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂。

公开(公告)号：US06743807B2

公开(公告)日：2004-06-01

申请号：US09811233

申请日：2001-03-16

申请人： Jingwu Duan ,  Gregory Ott ,  Lihua Chen ,  Carl Decicco ,  Zhonghui Lu ,  Thomas P. Maduskuie, Jr. ,  Chu-Biao Xue

发明人： Jingwu Duan ,  Gregory Ott ,  Lihua Chen ,  Carl Decicco ,  Zhonghui Lu ,  Thomas P. Maduskuie, Jr. ,  Chu-Biao Xue

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07C259/08 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D261/02 ,  C07D307/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

摘要： The present application describes novel cyclic &bgr;-amino acid derivatives of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring B is a 5-7 membered cyclic system containing from 0-2 heteroatoms selected from O, N, NRa, and S(O)p, and 0-1 carbonyl groups and the other variables are defined in the present specification, which are useful as metalloprotease and/or as TNF-&agr; inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新的环状β-氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环B是含有0-2个选自O，N，NR a， 和S（O）p和0-1个羰基，其他变量在本说明书中定义，其可用作金属蛋白酶和/或作为TNF-α抑制剂。

公开(公告)号：US06984648B2

公开(公告)日：2006-01-10

申请号：US10779539

申请日：2004-02-13

申请人： Zhonghui Lu ,  Thomas P. Maduskuie, Jr. ,  Matthew E. Voss ,  Chu-Biao Xue ,  Jingwu Duan ,  Gregory Ott ,  Lihua Chen ,  Carl Decicco

发明人： Zhonghui Lu ,  Thomas P. Maduskuie, Jr. ,  Matthew E. Voss ,  Chu-Biao Xue ,  Jingwu Duan ,  Gregory Ott ,  Lihua Chen ,  Carl Decicco

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  C07D215/02 ,  C07D413/00 ,  C07D211/68

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07C259/08 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D261/02 ,  C07D307/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

摘要： The present application describes novel cyclic β-amino acid derivatives of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring B is a 5-7 membered cyclic system containing from 0-2 heteroatoms selected from O, N, NRa, and S(O)p, and 0-1 carbonyl groups and the other variables are defined in the present specification, which are useful as metalloprotease and/or as TNF-α inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新型环状β-氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环B是含有0-2个选自O，N，NR a的杂原子的5-7元环系 和/或S（O）p，和0-1个羰基，其它变量在本说明书中定义，其可用作金属蛋白酶和/或作为TNF-α抑制剂。

公开(公告)号：US20140011800A1

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：US14005568

申请日：2012-03-16

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  JIngwu Duan ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Zhonghui Lu ,  William J. Pitts ,  Steven H. Spergel ,  Hong Hu ,  Bingwei Vera Yang

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  JIngwu Duan ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Zhonghui Lu ,  William J. Pitts ,  Steven H. Spergel ,  Hong Hu ,  Bingwei Vera Yang

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of JAK3, thereby making them useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，从而使其可用于治疗炎症和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US07888381B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US11451660

申请日：2006-06-13

申请人： Jingwu Duan ,  Zhonghui Lu ,  David S. Weinstein ,  Bin Jiang

发明人： Jingwu Duan ,  Zhonghui Lu ,  David S. Weinstein ,  Bin Jiang

IPC分类号： C07D231/56 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： Non-steroidal compounds are provided which are useful in treating diseases associated with modulation of the glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity including obesity, diabetes, inflammatory and immune diseases, and have the structure of formula (I) or an enantiomer, a diastereomer, a pharmaceutically acceptable salt, or hydrate thereof, where J is selected from NR1 or C(R4)(R4a); K is selected from NR2 or C(R5)(R5a); L is selected from NR3 or C(R6)(R6a); and A, X, Y, R1, R2, R3, R4, R4a, R5, R5a, R6, R6a, R8, R10, R11, and n are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions and methods of treating obesity, diabetes and inflammatory or immune associated diseases comprising said compounds.

摘要翻译： 提供非甾体化合物，其可用于治疗与调节糖皮质激素受体，AP-1和/或NF-κB活性相关的疾病，包括肥胖症，糖尿病，炎症和免疫疾病，并且具有式 I）或其对映异构体，非对映异构体，药学上可接受的盐或水合物，其中J选自NR 1或C（R 4）（R 4a）; K选自NR2或C（R5）（R5a）; L选自NR 3或C（R 6）（R 6a）; 并且A，X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 4a，R 5，R 5a，R 6，R 6a，R 8，R 10，R 11和n如本文所定义。 还提供了治疗肥胖症，糖尿病和包含所述化合物的炎性或免疫相关疾病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20070129400A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11451660

申请日：2006-06-13

申请人： Jingwu Duan ,  Zhonghui Lu ,  David Weinstein ,  Bin Jiang

发明人： Jingwu Duan ,  Zhonghui Lu ,  David Weinstein ,  Bin Jiang

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/427 ,  A61K31/416 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： Non-steroidal compounds are provided which are useful in treating diseases associated with modulation of the glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity including obesity, diabetes, inflammatory and immune diseases, and have the structure of formula (I) or an enantiomer, a diastereomer, a pharmaceutically acceptable salt, or hydrate thereof, where J is selected from NR1 or C(R4)(R4a); K is selected from NR2 or C(R5)(R5a); L is selected from NR3 or C(R6)(R6a); and A, X, Y, R1, R2, R3, R4, R4a, R5, R5a, R6, R6a, R8, R10, R11, and n are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions and methods of treating obesity, diabetes and inflammatory or immune associated diseases comprising said compounds.

摘要翻译： 提供非甾体化合物，其可用于治疗与糖皮质激素受体，AP-1和/或NF-κB活性（包括肥胖症，糖尿病，炎症和免疫疾病）的调节相关的疾病，并且具有式（I）的结构， 或其对映异构体，非对映异构体，药学上可接受的盐或水合物，其中J选自NR 1或C（R 4 S 4）（R 4a） / SUB>）; K选自NR 2或C（R 5）（R 5a）; L选自NR 3或C（R 6 S）（R 6a）; 和A，X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R SUB R 4a，R 5，R 5a，R 6，R 6a，R SUB， R 8，R 11，R 11和n如本文所定义。 还提供了治疗肥胖症，糖尿病和包含所述化合物的炎性或免疫相关疾病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08921368B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US14005570

申请日：2012-03-16

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Gregory D. Brown ,  Lidia M. Doweyko ,  Jingwu Duan ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Zhonghui Lu ,  Steven H. Spergel ,  John S. Tokarski ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Gregory D. Brown ,  Lidia M. Doweyko ,  Jingwu Duan ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Zhonghui Lu ,  Steven H. Spergel ,  John S. Tokarski ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A01N43/58 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) inhibit tyrosine kinase activity of JAK3, thereby making them useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 式（I）化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，从而使其可用于治疗炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US08987268B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US14005568

申请日：2012-03-16

申请人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  Jingwu Duan ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Zhonghui Lu ,  William J. Pitts ,  Steven H. Spergel ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

发明人： Stephen T. Wrobleski ,  Jagabandhu Das ,  Jingwu Duan ,  Junqing Guo ,  John Hynes ,  Bin Jiang ,  James Kempson ,  Shuqun Lin ,  Zhonghui Lu ,  William J. Pitts ,  Steven H. Spergel ,  Hong Wu ,  Bingwei Vera Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A01N43/58 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of JAK3, thereby making them useful for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制JAK3的酪氨酸激酶活性，从而使其可用于治疗炎症和自身免疫性疾病。