公开(公告)号：US5807841A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US825787

申请日：1997-04-08

申请人： Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey

发明人： Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07D241/04 ,  C07D307/81 ,  C07D405/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/70 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D241/04 ,  C07D307/81 ,  C07D405/06 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of formula ##STR1## are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 式（I）的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5717097A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US759203

申请日：1996-12-04

申请人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin ,  Joel R. Huff

发明人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin ,  Joel R. Huff

IPC分类号： A61K45/06 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07F7/1856 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds of formula ##STR1## where A is usually carbonyl or --CH.sub.2 --, D is usually --CH.sub.2 --; R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen or optionally-substituted C.sub.1-4 alkyl or aryl, or R.sup.1 and R.sup.2 are joined together to form a monocyclic or bicyclic ring system, are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 其中A通常为羰基或-CH 2 - ，D通常为-CH 2 - ; R1和R2独立地是氢或任选取代的C 1-4烷基或芳基，或者R 1和R 2连接在一起以形成单环或双环环系，是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5646148A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US412509

申请日：1995-03-29

申请人： Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey

发明人： Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07D241/04 ,  C07D307/81 ,  C07D405/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/52 ,  C07D407/06

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D241/04 ,  C07D307/81 ,  C07D405/06 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of formula ##STR1## are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 式（I）的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US4831035A

公开(公告)日：1989-05-16

申请号：US76495

申请日：1987-07-27

申请人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Susan J. deSolms ,  Joseph P. Vacca ,  Jonathan M. Wiggins ,  Steven D. Young

发明人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Susan J. deSolms ,  Joseph P. Vacca ,  Jonathan M. Wiggins ,  Steven D. Young

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22

摘要： Certain substituted hexahydroarylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are peripherally selective .alpha..sub.2 -adrenoceptor antagonists. The compounds are adapted to be employed for the treatment of certain pathological disorders such as hypertension, diabetes, disorders involving platelet aggregation and the like without side effects attributable to effect on the central nervous system.

摘要翻译： 某些取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是外周选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂。 该化合物适于用于治疗某些病理学疾病，例如高血压，糖尿病，涉及血小板聚集的疾病等，而不会对中枢神经系统产生副作用。

公开(公告)号：US4824849A

公开(公告)日：1989-04-25

申请号：US90641

申请日：1987-08-28

申请人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Steven D. Young ,  Jane deSolms ,  James P. Guare, Jr.

发明人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Steven D. Young ,  Jane deSolms ,  James P. Guare, Jr.

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  A61K31/415 ,  A61K31/305 ,  C07D455/00

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22

摘要： Substituted hexahydro arylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective .alpha..sub.2 -adrenergic receptor antagonists and thereby useful as antidepressants, antihypertensives, ocular antihypertensives, antidiabetics, platelet aggregation inhibitors, antiobesity agents, and modifiers of gastrointestinal motility.

摘要翻译： 取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂，因此可用作抗抑郁药，抗高血压药，眼用抗高血压药，抗糖尿病药，血小板聚集抑制剂，抗肥胖剂和消化道运动性改良剂。

公开(公告)号：US4916223A

公开(公告)日：1990-04-10

申请号：US306138

申请日：1989-02-06

申请人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Susan J. DeSolms ,  Joseph P. Vacca ,  Jonathan M. Wiggins ,  Steven D. Young

发明人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Susan J. DeSolms ,  Joseph P. Vacca ,  Jonathan M. Wiggins ,  Steven D. Young

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22

摘要： Certain substituted hexahydroarylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are peripherally selective .alpha..sub.2 -adrenoceptor antagonists. The compounds are adapted to be employed for the treatment of certain pathological disorders such as hypertension, diabetes, disorders involving platelet aggregation and the like without side effects attributable to effect on the central nervous system.

摘要翻译： 某些取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是外周选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂。 该化合物适于用于治疗某些病理学疾病，例如高血压，糖尿病，涉及血小板聚集的疾病等，而不会对中枢神经系统产生副作用。

公开(公告)号：US5527799A

公开(公告)日：1996-06-18

申请号：US407740

申请日：1995-03-21

申请人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin

发明人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds of formula ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen or optionally-substituted C.sub.1-4 alkyl or aryl, or R.sup.1 and R.sup.2 are joined together to form a monocyclic or bicyclic ring system, are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 其中R 1和R 2独立地是氢或任选被取代的C 1-4烷基或芳基，或者R 1和R 2连接在一起形成单环或双环环系的式“IMAGE”的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US4690928A

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US885511

申请日：1986-07-14

申请人： Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  John J. Baldwin

发明人： Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  John J. Baldwin

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/02 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

摘要： Substituted hexahydro arylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective .alpha..sub.6 -adrenergic receptor antagonists and thereby useful as antidepressants, antihypertensives, antidiabetics, antiobesity and platelet aggregation inhibitors.

摘要翻译： 取代的六氢芳基喹啉和其药学上可接受的盐是选择性α6-肾上腺素能受体拮抗剂，因此可用作抗抑郁药，抗高血压药，抗糖尿病药，抗肥胖药和血小板聚集抑制剂。

公开(公告)号：US4686226A

公开(公告)日：1987-08-11

申请号：US771927

申请日：1985-09-03

申请人： Joel R. Huff ,  John J. Baldwin ,  Yojiro Sakurai ,  Joseph P. Vacca ,  James P. Guare, Jr.

发明人： Joel R. Huff ,  John J. Baldwin ,  Yojiro Sakurai ,  Joseph P. Vacca ,  James P. Guare, Jr.

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D455/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D495/14 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D455/06 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

摘要： Substituted hexahydro arylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective .alpha..sub.2 -adrenergic receptor antagonists and thereby useful as antidepressants, antihypertensives, ocular antihypertensives, antidiabetics, antiobesity and platelet aggregation inhibitors and modifiers of gastrointestinal motility.

摘要翻译： 取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂，从而可用作抗抑郁药，抗高血压药，眼用抗高血压药，抗糖尿病药，抗肥胖药和血小板聚集抑制剂和胃肠运动性调节剂。

公开(公告)号：US4710504A

公开(公告)日：1987-12-01

申请号：US848262

申请日：1986-04-04

申请人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Steven D. Young ,  Jane deSolms ,  James P. Guare, Jr.

发明人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Steven D. Young ,  Jane deSolms ,  James P. Guare, Jr.

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  A61K31/415 ,  A61K31/305 ,  C07D455/00

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22

摘要： Substituted hexahydro arylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective .alpha..sub.2 -adrenergic receptor antagonists and thereby useful as antidepressants, antihypertensives, ocular antihypertensives, antidiabetics, platelet aggregation inhibitors, antiobesity agents, and modifiers of gastrointestinal motility.

摘要翻译： 取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂，因此可用作抗抑郁药，抗高血压药，眼用抗高血压药，抗糖尿病药，血小板聚集抑制剂，抗肥胖剂和消化道运动性改良剂。