公开(公告)号：US20060046977A1

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：US11184237

申请日：2005-07-18

申请人： Joseph Nunes ,  Matthew Martin ,  Ryan White ,  David McGowan ,  Jean Bemis ,  Frank Kayser ,  Jiasheng Fu ,  Jinqian Liu ,  Xian Jiao

发明人： Joseph Nunes ,  Matthew Martin ,  Ryan White ,  David McGowan ,  Jean Bemis ,  Frank Kayser ,  Jiasheng Fu ,  Jinqian Liu ,  Xian Jiao

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4741 ,  C07F7/02 ,  C07D491/02 ,  A61K31/695

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/14

摘要： The present invention relates to furanopyridine compounds having the general Formula I: and stereoisomers, tautomers, solvates, pharmaceutically acceptable salts and derivatives, and prodrugs thereof. The invention also includes pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, methods of modulating Lck and ACK-1 enzymes and of treating various related diseases and conditions, including inflammation, inhibition of T cell activation, proliferation, arthritis, organ transplant, ischemic or reperfusion injury, myocardial infarction, stroke, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, lupus, hypersensitivity, type 1 diabetes, psoriasis, dermatitis, Hashimoto's thyroiditis, Sjogren's syndrome, autoimmune hyperthyroidism, Addison's disease, autoimmune diseases, glomerulonephritis, allergic diseases, asthma, hayfever, eczema, cancer, colon carcinoma, thymoma, just to name a few, in a mammal, comprising administering to the mammal a therapeutically effective amount a compound of Formula I, as described above, and methods of manufacturing medicaments comprising the compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的呋喃并吡啶化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药用盐和衍生物及其前药。 本发明还包括药物组合物，其包含式I化合物，调节Lck和ACK-1酶的方法以及治疗各种相关疾病和病症，包括炎症，T细胞活化抑制，增殖，关节炎，器官移植，缺血或再灌注 损伤，心肌梗塞，中风，多发性硬化，炎性肠病，克罗恩病，狼疮，超敏反应，1型糖尿病，牛皮癣，皮炎，桥本氏甲状腺炎，干燥综合征，自身免疫性甲状腺功能亢进，艾迪生病，自身免疫性疾病，肾小球肾炎，过敏性疾病，哮喘 ，干草组织，湿疹，癌症，结肠癌，胸腺瘤，仅举几个例子，在哺乳动物中，包括向哺乳动物施用治疗有效量的如上所述的式I化合物和制备包含以下化合物的药物的方法： 一级方程式

公开(公告)号：US20070072851A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11506381

申请日：2006-08-18

申请人： John Buchanan ,  William Buckner ,  Mario Cardozo ,  Erin DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Jiao ,  Frank Kayser ,  David Kopecky ,  Craig Masse ,  Susan Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

发明人： John Buchanan ,  William Buckner ,  Mario Cardozo ,  Erin DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Jiao ,  Frank Kayser ,  David Kopecky ,  Craig Masse ,  Susan Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/503 ,  A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D487/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I or a stereomer, a tautomer, a solvate, a pharmaceutically acceptable salt, or a prodrug thereof, pharmaceutical formulations containing the compounds, methods of treatments using the compounds, for example, protein tyrosine kinase-associated disorders such as immunologic and oncologic disorders and methods of preparing medicaments comprising the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药学上可接受的盐或前药，含有化合物的药物制剂，使用该化合物的治疗方法，例如蛋白质酪氨酸激酶相关 诸如免疫学和肿瘤学障碍的疾病以及制备包含该化合物的药物的方法。

公开(公告)号：US20060270718A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11501594

申请日：2006-08-08

申请人： Xian Jiao ,  Frank Kayser ,  David Kopecky ,  Sharon McKendry ,  Derek Piper ,  Andrew Shiau

发明人： Xian Jiao ,  Frank Kayser ,  David Kopecky ,  Sharon McKendry ,  Derek Piper ,  Andrew Shiau

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4172

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07D207/335

摘要： Heterocyclic arylsulfonamidobenzylic compounds are provided which are useful in treating lipid disorders, metabolic disorders and cell-proliferative diseases.

公开(公告)号：US20060264424A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US10916868

申请日：2004-08-11

申请人： Martin Harrison ,  Xian Jiao ,  Stuart Jones ,  Frank Kayser ,  David Kopecky

发明人： Martin Harrison ,  Xian Jiao ,  Stuart Jones ,  Frank Kayser ,  David Kopecky

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/537 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/38 ,  C07C317/32 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/02 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D307/14 ,  C07F7/081

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment or prevention of lipid disorders, metabolic disorders and cell-proliferative diseases. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of proteins involved in cholesterol metabolism. The subject compounds are particularly useful in the treatment of obesity, diabetes, hypercholesterolemia, atherosclerosis and hypolipoproteinemia.

摘要翻译： 提供了可用于治疗或预防脂质疾病，代谢紊乱和细胞增殖性疾病的化合物，药物组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与胆固醇代谢的蛋白质的表达和/或功能的化合物。 本发明化合物特别可用于治疗肥胖症，糖尿病，高胆固醇血症，动脉粥样硬化和低脂蛋白血症。

公开(公告)号：US20060122239A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11333958

申请日：2006-01-17

申请人： Xian Jiao ,  Frank Kayser ,  Sharon McKendry ,  Derek Piper ,  Andrew Shiau

发明人： Xian Jiao ,  Frank Kayser ,  Sharon McKendry ,  Derek Piper ,  Andrew Shiau

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/381 ,  C07D333/22 ,  C07D277/22

CPC分类号： C07D207/33 ,  C07C311/21 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D333/34 ,  C07F7/081

摘要： Arylsulfonamidobenzyl alcohols, amines and sulfonamides are provided which are useful in treating lipid disorders, metabolic diseases and cell-proliferative diseases.

公开(公告)号：US20070155777A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11709895

申请日：2007-02-21

申请人： Simon Burkitt ,  Mario Cardozo ,  Timothy Cushing ,  Michael DeGraffeneid ,  Christopher Farthing ,  Xiaolin Hao ,  Juan Jaen ,  Xian Jiao ,  David Kopecky ,  Marc Labelle ,  Sarah Lively ,  Dustin McMinn ,  Sven Rasmussen ,  Youngsook Shin ,  Andrew Smith ,  Marie-Louise Smith

发明人： Simon Burkitt ,  Mario Cardozo ,  Timothy Cushing ,  Michael DeGraffeneid ,  Christopher Farthing ,  Xiaolin Hao ,  Juan Jaen ,  Xian Jiao ,  David Kopecky ,  Marc Labelle ,  Sarah Lively ,  Dustin McMinn ,  Sven Rasmussen ,  Youngsook Shin ,  Andrew Smith ,  Marie-Louise Smith

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D239/74 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory, immunoregulatory, metabolic, infectious and cell proliferative diseases or conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of proteins involved in inflammation, metabolism, infection and cell proliferation. The subject compounds contain a fused heterobicyclic ring.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症，免疫调节，代谢，感染和细胞增殖性疾病或病症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与炎症，代谢，感染和细胞增殖的蛋白质的表达和/或功能的化合物。 主题化合物含有稠合的杂双环。