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1.发明授权Analgesic and tranquilizing benzoylpropyl-spiro[dihydrobenzofuran]piperidines and pyrrolidines 失效苯甲酰丙氨酸（二氢苯并呋喃） - 哌啶和吡咯烷酮的分解和转移
公开(公告)号：US4166120A
公开(公告)日：1979-08-28
申请号：US896584
申请日：1978-04-14
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/435 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D207/12 , C07D211/52 , C07D491/10 , C07D491/107 , A61K31/445
CPC分类号： C07D491/10 , C07D207/12 , C07D211/52
摘要： Novel N-[3-benzoylpropyl]spiro[dihydrobenzofuran-piperidine and pyrrolidine]s and methods of preparing same are described. These compounds are useful as analgetics and tranquilizers.
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公开(公告)号：US4528376A
公开(公告)日：1985-07-09
申请号：US492767
申请日：1983-05-09
IPC分类号： C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/62 , C07D413/04 , C07D419/04
CPC分类号： C07D413/04 , C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/62
摘要： Novel 3-(4-piperidyl)-1,2-benzisoxazoles, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for alleviating pain utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.
摘要翻译： 公开了新型3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异恶唑，其制备方法及其制备方法，以及利用化合物或其组合物减轻疼痛的方法。
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公开(公告)号：US4408054A
公开(公告)日：1983-10-04
申请号：US407235
申请日：1982-08-11
IPC分类号： C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/62 , C07D413/04
CPC分类号： C07D413/04 , C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/62
摘要： Novel 3-(4-piperidyl)-1,2-benzisoxazoles, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for alleviating pain utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.
摘要翻译： 公开了新型3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异恶唑，其制备方法及其制备方法，以及利用化合物或其组合物减轻疼痛的方法。
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4.发明授权
公开(公告)号：US4327103A
公开(公告)日：1982-04-27
申请号：US166419
申请日：1980-07-07
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/445 , A61P25/00 , C07D211/32 , C07D401/06 , C07D403/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/32
摘要： A neuroleptic agent is disclosed. The agent is 3-{3-[4-(4-fluorobenzoyl)piperidyl]propyl}-2-methylindole or an acid addition salt thereof prepared from a pharmaceutically acceptable acid.
摘要翻译： 公开了抗精神病药。 该试剂是由药学上可接受的酸制备的3- {3- [4-（4-氟苯甲酰基）哌啶基]丙基} -2-甲基吲哚或其酸加成盐。
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公开(公告)号：US4408053A
公开(公告)日：1983-10-04
申请号：US405965
申请日：1982-08-06
IPC分类号： C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/62 , C07D413/04 , C07D211/30
CPC分类号： C07D413/04 , C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/62
摘要： Novel 3-(4-piperidyl)-1,2-benzisoxazoles, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for alleviating pain utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.
摘要翻译： 公开了新型3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异恶唑，其制备方法及其制备方法，以及利用化合物或其组合物减轻疼痛的方法。
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公开(公告)号：US4469869A
公开(公告)日：1984-09-04
申请号：US492846
申请日：1983-05-09
IPC分类号： C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/62 , C07D413/04
CPC分类号： C07D413/04 , C07D211/28 , C07D211/32 , C07D211/62
摘要： Novel 3-(4-piperidyl)-1,2-benzisoxazoles, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for alleviating pain utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.
摘要翻译： 公开了新型3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异恶唑，其制备方法及其制备方法，以及利用化合物或其组合物减轻疼痛的方法。
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7.发明授权
公开(公告)号：US4430335A
公开(公告)日：1984-02-07
申请号：US465146
申请日：1983-02-09
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/435 , A61P25/04 , C07D209/54 , C07D221/20 , A61K31/445
CPC分类号： C07D221/20 , C07D209/54
摘要： This invention relates to substituted 1-azaspiro[4.5] decanes and 1-azaspiro[5.5]undecanes of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, --CO.sub.2 R.sub.4, R.sub.4 ; R.sub.2 is hydrogen, ##STR2## R.sub.3 is hydrogen, ##STR3## R.sub.4 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms; R.sub.5 is alkyl of 1 to 8 carbon atoms; X is halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, CF.sub.3, and OH; m is an integer of 0, 1 or 2; and n is an integer of 1 or 2.
摘要翻译： 本发明涉及下式的取代的1-氮杂螺[4.5]癸烷和1-氮杂螺[5.5]十一烷，其中R 1是氢，-CO 2 R 4，R 4; R 2是氢，R 3是氢，R 4是1至4个碳原子的烷基; R5是1-8个碳原子的烷基; X为卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基，CF 3和OH; m是0,1或2的整数; n为1或2的整数。
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8.发明授权Analgesic and tranquilizing spiro[dihydrobenzofuran]piperidines and pyrrolidines 失效分析和转运SPIRO（二氢苯并呋喃）哌嗪和吡咯烷
公开(公告)号：US4166119A
公开(公告)日：1979-08-28
申请号：US896622
申请日：1978-04-14
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/435 , A61P25/04 , A61P25/20 , C07D207/12 , C07D211/52 , C07D491/10 , C07D491/107 , A61K31/445
CPC分类号： C07D491/10 , C07D207/12 , C07D211/52
摘要： Novel Spiro[dihydrobenzofuran-piperidine and pyrrolidine]s and methods of preparing same are described. These compounds are useful as analgetics and tranquilizers and as intermediates.
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9.发明申请Novel Heterocyclic Substituted Carbonyl Derivatives and Their Use as Dopamine D3 Receptor Ligands 失效新型杂环取代羰基衍生物及其作为多巴胺D3受体配体的用途公开(公告)号：US20090247509A1
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：US12425731
申请日：2009-04-17
申请人： James A. Hendrix , Horst Hemmerle , Matthias Urmann , Gregory M. Shutske , Joseph T. Strupczewski , Kenneth J. Bordeau , John G. Jurcak , Thaddeus R. Nieduzak , Sharon A. Jackson , Paul Angell , James P. Carey , George Lee , David Fink , Jean-Francois Sabuco , Yulin Chiang , Nicola Collar
发明人： James A. Hendrix , Horst Hemmerle , Matthias Urmann , Gregory M. Shutske , Joseph T. Strupczewski , Kenneth J. Bordeau , John G. Jurcak , Thaddeus R. Nieduzak , Sharon A. Jackson , Paul Angell , James P. Carey , George Lee , David Fink , Jean-Francois Sabuco , Yulin Chiang , Nicola Collar
IPC分类号： A61K31/496 , C07D409/04 , C07D403/04 , C07D401/04 , C07D295/10 , C07D498/04 , C07D413/14 , C07D401/14 , A61K31/497 , A61K31/4965 , A61K31/454 , A61K31/551 , A61K31/4545 , A61K31/453
CPC分类号： A61K31/496 , C07D209/08 , C07D213/74 , C07D215/40 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D239/42 , C07D241/04 , C07D241/20 , C07D249/08 , C07D261/20 , C07D295/14 , C07D295/155 , C07D307/66 , C07D307/68 , C07D317/58 , C07D333/58 , C07D333/66 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/06 , C07D495/04 , C07D498/04
摘要： The invention relates to heterocyclic substituted carbonyl derivatives that display selective binding to dopamine D3 receptors. In another aspect, the invention relates to a method for treating central nervous system disorders associated with the dopamine D3 receptor activity in a patient in need of such treatment comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of said compounds for alleviation of such disorder. The central nervous system disorders that may be treated with these compounds include Psychotic Disorders, Substance Dependence, Substance Abuse, Dyskinetic Disorders (e.g. Parkinson's Disease, Parkinsonism, Neuroleptic-Induced Tardive Dyskinesia, Gilles de la Tourette Syndrome and Huntington's Disease), Dementia, Anxiety Disorders, Sleep Disorders, Circadian Rhythm Disorders and Mood Disorders. The subject invention is also directed towards processes for the preparation of the compounds described herein as well as methods for making and using the compounds as imaging agents for dopamine D3 receptors.
摘要翻译： 本发明涉及显示与多巴胺D3受体的选择性结合的杂环取代的羰基衍生物。 另一方面，本发明涉及一种治疗需要这种治疗的患者中与多巴胺D3受体活性相关的中枢神经系统障碍的方法，其包括向受试者施用治疗有效量的所述化合物以减轻这种病症。 可能用这些化合物治疗的中枢神经系统疾病包括心理障碍，物质依赖性，物质滥用，运动障碍（例如帕金森病，帕金森综合征，神经灵敏诱导的迟发性运动障碍，杜氏综合征和亨廷顿疾病），痴呆，焦虑 疾病，睡眠障碍，昼夜节律紊乱和情绪障碍。 本发明还涉及本文所述化合物的制备方法以及制备和使用化合物作为多巴胺D3受体的显像剂的方法。
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10.发明授权�(3-heteroaryl-1-pyrrolidinyl) alkoxy!-3,4-dihydro-1(2H)-naphthalenones and related compounds and their therapeutic utility 失效[（3-杂芳基-1-吡咯烷基）烷氧基] -3,4-二氢-1（2H） - 萘酮及其相关化合物及其治疗效用
公开(公告)号：US5843977A
公开(公告)日：1998-12-01
申请号：US467795
申请日：1995-06-06
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/55 , A61P23/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , C07C45/45 , C07C45/67 , C07C45/71 , C07C49/84 , C07C233/25 , C07C233/33 , C07C255/54 , C07C323/22 , C07D207/08 , C07D221/04 , C07D231/56 , C07D239/02 , C07D261/20 , C07D275/04 , C07D275/06 , C07D277/82 , C07D401/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/00 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/00 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D419/00 , C07D471/04 , C07F7/18 , C07D231/54
CPC分类号： C07D231/56 , C07C233/25 , C07C233/33 , C07C255/54 , C07C323/22 , C07C45/45 , C07C45/673 , C07C45/71 , C07D207/08 , C07D261/20 , C07D275/04 , C07D275/06 , C07D277/82 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07F7/1856
摘要： Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. The compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.
摘要翻译： 杂芳基哌啶，吡咯烷酮和哌嗪可用作抗精神病药和镇痛药。 通过向哺乳动物施用精神病治疗有效量的一种化合物，该化合物特别可用于治疗精神病。 化合物的储备衍生物可用于提供化合物的长效作用。 通过向哺乳动物施用减轻疼痛的有效量的一种化合物，化合物也可用作镇痛药。
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