公开(公告)号：US06316444B1

公开(公告)日：2001-11-13

申请号：US09603699

申请日：2000-06-26

申请人： Julianne A. Hunt ,  Sander G. Mills ,  Peter J. Sinclair ,  Dennis M. Zaller

发明人： Julianne A. Hunt ,  Sander G. Mills ,  Peter J. Sinclair ,  Dennis M. Zaller

IPC分类号： A61P3706

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

摘要： Pyrimidine compounds (Formula I), or their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, crystal forms and individual diastereomers, and pharmaceutical compositions including the same, which are inhibitors of tyrosine kinase enzymes, and as such are useful in the prophylaxis and treatment of protein tyrosine kinase-associated disorders, such as immune diseases, hyperproliferative disorders and other diseases in which inappropriate protein kinase action is believed to play a role, such as cancer, angiogensis, atheroscelerosis, graft rejection, rheumatoid arthritis and psoriasis.

摘要翻译： 嘧啶化合物（式I）或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物，晶体形式和单独的非对映异构体，以及包含其的药物组合物，其是酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于预防和治疗蛋白质 酪氨酸激酶相关疾病，例如免疫疾病，过度增殖性疾病和其中认为不适当的蛋白激酶作用发挥作用的其它疾病，例如癌症，血管生成素，动脉粥样硬化症，移植排斥反应，类风湿性关节炎和牛皮癣。

公开(公告)号：US06329380B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09603688

申请日：2000-06-26

申请人： Joung L. Goulet ,  Mark A. Holmes ,  Julianne A. Hunt ,  Sander G. Mills ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Dennis M. Zaller

发明人： Joung L. Goulet ,  Mark A. Holmes ,  Julianne A. Hunt ,  Sander G. Mills ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Dennis M. Zaller

IPC分类号： C07D40114

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583

摘要： Pyrimidine compounds (Formula I), or their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, crystal forms and individual diastereomers, and pharmaceutical compositions including the same, which are inhibitors of tyrosine kinase enzymes, and as such are useful in the prophylaxis and treatment of proteins tyrosine kinase-associated disorders, such as immune diseases, hyperproliferative disorders and other diseases in which inappropriate protein kinase action is believed to play a role, such as cancer, angiogensis, atheroscelerosis, graft rejection, rheumatoid arthritis and psoriasis.

摘要翻译： 嘧啶化合物（式I）或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物，晶体形式和单独的非对映异构体，以及包含其的药物组合物，其是酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于预防和治疗蛋白质 酪氨酸激酶相关疾病，例如免疫疾病，过度增殖性疾病和其中认为不适当的蛋白激酶作用发挥作用的其它疾病，例如癌症，血管生成素，动脉粥样硬化症，移植排斥反应，类风湿性关节炎和牛皮癣。

公开(公告)号：US06498165B1

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09604305

申请日：2000-06-26

申请人： Helen M. Armstrong ,  Richard Beresis ,  Joung L. Goulet ,  Mark A. Holmes ,  Xingfang Hong ,  Sander G. Mills ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Mark G. Steiner ,  Frederick Wong ,  Dennis M. Zaller

发明人： Helen M. Armstrong ,  Richard Beresis ,  Joung L. Goulet ,  Mark A. Holmes ,  Xingfang Hong ,  Sander G. Mills ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Mark G. Steiner ,  Frederick Wong ,  Dennis M. Zaller

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Pyrimidine compounds (Formula I), or their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, crystal forms and individual diastereomers, and pharmaceutical compositions including the same, which are inhibitors of tyrosine kinase enzymes, and as such are useful in the prophylaxis and treatment of protein tyrosine kinase-associated disorders, such as immune diseases, hyperproliferative disorders and other diseases in which inappropriate protein kinase action is believed to play a role, such as cancer, angiogensis, atheroscelerosis, graft rejection, rheumatoid arthritis and psoriasis.

摘要翻译： 嘧啶化合物（式I）或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物，晶体形式和单独的非对映异构体，以及包含其的药物组合物，其是酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于预防和治疗蛋白质 酪氨酸激酶相关疾病，例如免疫疾病，过度增殖性疾病和其中认为不适当的蛋白激酶作用发挥作用的其它疾病，例如癌症，血管生成素，动脉粥样硬化症，移植排斥反应，类风湿性关节炎和牛皮癣。

公开(公告)号：US08445480B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12664757

申请日：2008-06-16

申请人： Julianne A. Hunt ,  Ramzi F. Sweis ,  Dooseop Kim ,  Florida Kallashi ,  Peter J. Sinclair

发明人： Julianne A. Hunt ,  Ramzi F. Sweis ,  Dooseop Kim ,  Florida Kallashi ,  Peter J. Sinclair

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/423 ,  A61K31/438 ,  C07D239/42 ,  C07D267/10 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D221/20 ,  C07D211/26 ,  C07D263/57

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： Compounds having the structure of Formula I1 including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are potent CETP (cholesterol ester transfer protein) inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis Atherosclerosis and its clinical consequences, coronary heart disease (CHD), stroke and penpheral vascular disease, represent a truly enormous burden to the health care systems of the industrialized world In formula I, A-B is an arylamide moiety.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是有效的CETP（胆固醇酯转移蛋白）抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，并用于治疗或预防动脉粥样硬化。动脉粥样硬化及其临床 后果，冠心病（CHD），中风和血管性血管疾病对工业化世界的保健系统来说是一个真正的巨大负担。在公式I中，AB是芳基酰胺部分。

公开(公告)号：US08436028B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US12664715

申请日：2008-06-16

申请人： Julianne A. Hunt ,  Rogelio L. Martinez ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis

发明人： Julianne A. Hunt ,  Rogelio L. Martinez ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D498/00

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F5/025

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are potent CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In formula I, A-B is an arylamide moiety.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是有效的CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式I中，A-B是芳基酰胺部分。

公开(公告)号：US08334290B2

公开(公告)日：2012-12-18

申请号：US12083324

申请日：2006-10-30

申请人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/443 ,  A61K31/421 ,  C07D239/42 ,  C07D413/14 ,  C07D211/32 ,  C07D213/26 ,  C07D263/57

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20100298288A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12664757

申请日：2008-06-16

申请人： Julianne A. HUNT ,  Ramzi F. Sweis ,  Dooseop Kim ,  Florida Kallashi ,  Peter J. Sinclair

发明人： Julianne A. HUNT ,  Ramzi F. Sweis ,  Dooseop Kim ,  Florida Kallashi ,  Peter J. Sinclair

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/553 ,  C07D413/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： Compounds having the structure of Formula I1 including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are potent CETP (cholesterol ester transfer protein) inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis Atherosclerosis and its clinical consequences, coronary heart disease (CHD), stroke and penpheral vascular disease, represent a truly enormous burden to the health care systems of the industrialized world In formula I, A-B is an arylamide moiety

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是有效的CETP（胆固醇酯转移蛋白）抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，并用于治疗或预防动脉粥样硬化。动脉粥样硬化及其临床 后果，冠心病（CHD），中风和血管性血管疾病对工业化世界的医疗保健系统来说是一个真正巨大的负担在式I中，AB是芳基酰胺部分

公开(公告)号：US07652049B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11173295

申请日：2005-07-01

申请人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

发明人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC分类号： C07D263/20 ,  A61K31/4015

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接到环上或连接到环上的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH2-。

公开(公告)号：US20090264405A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12083324

申请日：2006-10-30

申请人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D263/56 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20080119476A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11631821

申请日：2005-07-01

申请人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

发明人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61P9/10 ,  C07D233/32 ,  C07D263/20 ,  C07D417/10 ,  C07D417/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D285/10 ,  C07D233/44 ,  C07D207/24 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R 2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH 2 - 2连接到环上或连接到环上。