公开(公告)号：US08933108B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US13603990

申请日：2012-09-05

申请人： Jun Cao ,  Bernhard Erb ,  Robin Alec Fairhurst ,  Arnaud Grandeury ,  Shinji Hatakeyama ,  Magdalena Koziczak-Holbro ,  Xinzhong Lai ,  Philipp Lustenberger ,  Bernd Riebesehl ,  Nicola Tufilli ,  Thomas Ullrich ,  Xiang Wu ,  Jianguang Zhou

发明人： Jun Cao ,  Bernhard Erb ,  Robin Alec Fairhurst ,  Arnaud Grandeury ,  Shinji Hatakeyama ,  Magdalena Koziczak-Holbro ,  Xinzhong Lai ,  Philipp Lustenberger ,  Bernd Riebesehl ,  Nicola Tufilli ,  Thomas Ullrich ,  Xiang Wu ,  Jianguang Zhou

IPC分类号： A01N43/78 ,  A61K31/425 ,  C07D277/62 ,  C07D277/68 ,  C07D327/04 ,  C07D343/00 ,  C07D327/10 ,  C07D339/02 ,  C07D341/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00 ,  A61K31/428 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/167 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C53/10 ,  C07D277/68 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) in free form or in pharmaceutically acceptable salt form a method for manufacturing the compound of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供游离形式或药学上可接受的盐形式的式（I）化合物，其制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US07038040B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10608101

申请日：2003-06-27

申请人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： C07J71/00 ,  C07D301/14

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone and other compounds of Formula I wherein: -A-A- represents the group —CHR4—CHR5— or CR4═CR5— R3, R4 and R5 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, cyano, aryloxy, R1 represents an alpha-oriented lower alkoxycarbonyl or hydroxyalkyl radical, -B-B- represents the group —CHR6—CHR7— or an alpha- or beta-oriented group:  where R6 and R7 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano, aryloxy, and R8 and R9 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano, aryloxy, or R8 and R9 together comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure, or R8 or R9 together with R6 or R7 comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure fused to the pentacyclic D ring.

摘要翻译： 提供了多种新的反应方案，新的方法步骤和新的中间体，用于合成环氧麦克风和其它式I化合物，其中：-AA-代表基团-CHR 4 -CHR 5， SUP> - 或CR 4 -CR 5 - R 3，R 4和R 5， 低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，氰基，芳氧基，R 1表示α取代的低级烷氧基羰基或 羟基烷基，-BB-表示基团-CHR 6 -CHR 7 - 或α或β取代基团：其中R 6为 - R 7和R 7独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，芳氧基和R 8， / O 2和R 9独立地选自氢，卤素， 低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，芳氧基或R 8和R 9一起包含碳环或杂环结构， 或R 9或R 9与R 6或R 7连接的碳环或杂环结构包括与 五环D环。

公开(公告)号：US06953851B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10672680

申请日：2003-09-26

申请人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone and other compounds of Formula I wherein: —A—A—, —B—B—, R1, R3, R8 and R9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 提供了多种新的反应方案，新的方法步骤和新的中间体，用于合成环氧麦克风和其它式I化合物，其中：-AA-，-BB-，R 1，R 3， / SUP>，R 8和R 9如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5605138A

公开(公告)日：1997-02-25

申请号：US632925

申请日：1996-04-16

申请人： Hans Deichsel ,  Klaus Joos ,  Ralf Klein ,  Bernhard Erb

发明人： Hans Deichsel ,  Klaus Joos ,  Ralf Klein ,  Bernhard Erb

IPC分类号： F02D19/06 ,  F02D19/08 ,  F02D41/06 ,  F02M7/00 ,  F02M51/00

CPC分类号： F02D41/062 ,  F02D41/065

摘要： A method of proportioning fuel in an air/fuel mixture to be fed to an internal combustion engine upon starting, which method ensures reliable starting, even when fuel-injection settings which have been determined for good fuel, are used with poor fuel. As long as a test-end condition has not been satisfied, the engine's speed of rotation is checked to determine whether an increase in speed of rotation is present within a predetermined range. If not, a stored correction value for correcting the amount of fuel injected, which is determined as a function of the state of operation of the engine, is changed in such a manner so as to yield an air/fuel mixture which is ignitable in a desired manner, which mixture leads, upon combustion, to an increase in the speed of rotation within the predetermined range.

摘要翻译： 在启动时将空气/燃料混合物中的燃料配比为将其供给到内燃机的方法，即使在对于良好的燃料确定的燃料喷射设定使用不良燃料的情况下，该方法确保了可靠的启动。 只要没有满足测试结束条件，则检查发动机的旋转速度，以确定在预定范围内是否存在旋转速度的增加。 如果不是，则以这样的方式改变用于校正作为发动机的操作状态的函数确定的燃料喷射量的存储校正值，以便产生可燃烧的空气/燃料混合物 期望的方式，该混合物在燃烧时导致在预定范围内旋转速度的增加。

公开(公告)号：US08008504B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US12834295

申请日：2010-07-12

申请人： Stephan Abel ,  Murat Acemoglu ,  Bernhard Erb ,  Christoph Krell ,  Joseph Sclafani ,  Mark Meisenbach ,  Mahavir Prashad ,  Wen-Chung Shieh ,  Song Xue

发明人： Stephan Abel ,  Murat Acemoglu ,  Bernhard Erb ,  Christoph Krell ,  Joseph Sclafani ,  Mark Meisenbach ,  Mahavir Prashad ,  Wen-Chung Shieh ,  Song Xue

IPC分类号： C07D233/56 ,  C07C205/12

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07C205/12 ,  C07D233/61

摘要： The present invention provides an efficient, safe and cost effective way to prepare 5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-benzenamine which is a key intermediate for the preparation of substituted pyrimidinylaminobenzamides of formula (II):

摘要翻译： 本发明提供了一种制备5-（4-甲基-1H-咪唑-1-基）-3-（三氟甲基） - 苯胺的有效，安全和成本有效的方法，其是制备式（I）的取代嘧啶基氨基苯甲酰胺的关键中间体 （二）：

公开(公告)号：US07781597B2

公开(公告)日：2010-08-24

申请号：US11915691

申请日：2006-06-07

申请人： Stephan Abel ,  Murat Acemoglu ,  Bernhard Erb ,  Christoph Krell ,  Joseph Sclafani ,  Mark Meisenbach ,  Mahavir Prashad ,  Wen-Chung Shieh ,  Song Xue

发明人： Stephan Abel ,  Murat Acemoglu ,  Bernhard Erb ,  Christoph Krell ,  Joseph Sclafani ,  Mark Meisenbach ,  Mahavir Prashad ,  Wen-Chung Shieh ,  Song Xue

IPC分类号： C07D233/56

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07C205/12 ,  C07D233/61

摘要： The present invention provides an efficient, safe and cost effective way to prepare 5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-benzenamine which is a key intermediate for the preparation of substituted pyrimidinylaminobenzamides of formula (II):

摘要翻译： 本发明提供了一种制备5-（4-甲基-1H-咪唑-1-基）-3-（三氟甲基） - 苯胺的有效，安全和成本有效的方法，其是制备取代的嘧啶基氨基苯甲酰胺的关键中间体 （二）：

公开(公告)号：US20090071165A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12238770

申请日：2008-09-26

申请人： Charles Matz ,  Bernhard Erb ,  Bikas Das Burma ,  Luca Beresini ,  Martin Heinrich Treiber ,  Peter Marx

发明人： Charles Matz ,  Bernhard Erb ,  Bikas Das Burma ,  Luca Beresini ,  Martin Heinrich Treiber ,  Peter Marx

IPC分类号： F02C9/00

CPC分类号： F04D27/0261 ,  F01D5/10 ,  F01D9/041 ,  F01D9/042 ,  F01D17/162 ,  F01D21/06 ,  F01D25/246 ,  F02C9/22 ,  F02C9/54 ,  F04D27/0246 ,  Y02T50/673

摘要： In a method of operating a gas turbine during shut down, the gas turbine is decelerated and closure of compressor inlet guide vanes (1) is initiated at a shaft speed at least 5% above the shaft speed where a vibration peak occurs. The compressor inlet guide vanes (1) are closed by an angle in the range from 15°-35°, preferably at a rate between 5° and 10° per second. The method effects a reduction of the risk of rotational stall.

摘要翻译： 在关闭期间操作燃气轮机的方法中，燃气轮机减速，并且压缩机入口导向叶片（1）的关闭起始于轴速度高于出现振动峰值的轴速度至少5％。 压缩机入口导向叶片（1）以15°-35°的范围内的角度关闭，优选以每秒5°至10°的速度关闭。 该方法降低了旋转失速的风险。

公开(公告)号：US20070060746A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11459040

申请日：2006-07-21

申请人： John Ng ,  Ping Wang ,  Julio Baez ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Edward Yonan

发明人： John Ng ,  Ping Wang ,  Julio Baez ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Edward Yonan

IPC分类号： C07J71/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone and other compounds of Formula I wherein: -A-A- represents the group —CHR4—CHR5— or —CR4═CR5— —R3, R4 and R5 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, cyano, aryloxy, R1 represents an alpha-oriented lower alkoxycarbonyl or hydroxyalkyl radical, —B—B— represents the group —CHR6—CHR7— or an alpha- or beta-oriented group: where R6 and R7 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano, aryloxy, and R8 and R9 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano, aryloxy, or R8 and R9 together comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure, or R8 or R9 together with R6 or R7 comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure fused to the pentacyclic D ring.

摘要翻译： 提供了多种新的反应方案，新的方法步骤和新的中间体，用于合成环氧麦克风和其它式I化合物，其中：-AA-代表基团-CHR 4 -CHR 5， SUP→ - 或-CR 4 -CR 5 - -R 3，R 4和R 4 - 5个独立地选自氢，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，氰基，芳氧基，R 1表示α取向的低级 烷氧基羰基或羟烷基，-BB-代表基团-CHR 6 -CHR 7 - 或α或β取代基团：其中R 6， SO 2和R 7独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，芳氧基和R 8和R 9独立地选自氢，卤素 ，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，芳氧基或R 8和R 9共同构成碳环或杂环结构 或R 9或R 9与R 6或R 7连同包含碳环或杂环结构稠合 到五环D环。

公开(公告)号：US06335441B1

公开(公告)日：2002-01-01

申请号：US09583158

申请日：2000-05-30

申请人： John S. Ng ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： C07J5300

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Novel 5&bgr;-cyano steroid compounds including compounds of Formula VII: wherein A—A, B—B, R3, R8 and R9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 包括式VII化合物的新型5β-氰基类固醇化合物：其中A-A，B-B，R 3，R 8和R 9如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20100280257A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12834295

申请日：2010-07-12

申请人： Stephan Abel ,  Murat Acemoglu ,  Bernhard Erb ,  Christoph Krell ,  Joseph Sclafani ,  Mark Meisenbach ,  Mahavir Prashad ,  Wen-Chung Shieh ,  Song Xue

发明人： Stephan Abel ,  Murat Acemoglu ,  Bernhard Erb ,  Christoph Krell ,  Joseph Sclafani ,  Mark Meisenbach ,  Mahavir Prashad ,  Wen-Chung Shieh ,  Song Xue

IPC分类号： C07D233/61 ,  C07C205/12

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07C205/12 ,  C07D233/61

摘要： The present invention provides an efficient, safe and cost effective way to prepare 5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-benzenamine which is a key intermediate for the preparation of substituted pyrimidinylaminobenzamides of formula (II):

摘要翻译： 本发明提供了一种制备5-（4-甲基-1H-咪唑-1-基）-3-（三氟甲基） - 苯胺的有效，安全和成本有效的方法，其是制备取代的嘧啶基氨基苯甲酰胺的关键中间体 （二）：