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    Method of producing oxazolidinones, the use thereof and novel oxazolidinones
    1.
    发明授权
    Method of producing oxazolidinones, the use thereof and novel oxazolidinones 失效
    制备恶唑烷酮的方法，其用途和新的恶唑烷酮

    公开(公告)号：US6051715A

    公开(公告)日：2000-04-18

    申请号：US894519

    申请日：1997-08-21

    申请人： Karlheinz Drauz ,  Gunter Knaup ,  Stefan Retzow

    发明人： Karlheinz Drauz ,  Gunter Knaup ,  Stefan Retzow

    IPC分类号： C07C231/14 ,  C07C237/22 ,  C07D263/18 ,  C07D263/04

    CPC分类号： C07D263/18 ,  C07C231/14 ,  C07C237/22

    摘要： The invention concerns a method of producing oxazolidinones of formula (I), wherein R.sup.1 -R.sup.5 have the meanings given in the description, by reacting cyclical anhydrides of formula (II) with carbonyl compounds of general formula (III) at temperatures between ambient temperature and approximately 150.degree. C. The invention also concerns the production of the cyclical anhydrides of formula (II) by reacting N-protected aminodicarboxylic acids of formula (IV) with a dehydrating agent in situ. The invention further concerns the use of oxazolidinones of formula (I) for the .alpha.-selective production of esters of formula (V) and amides of general formula (VII).

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00390 Sec。 371日期1997年8月21日 102（e）日期1997年8月21日PCT提交1996年1月31日PCT公布。 公开号WO96 / 26194 日期：1996年8月29日本发明涉及一种制备式（I）的恶唑烷酮的方法，其中R1-R5具有本说明书中给出的含义，通过使式（II）的环状酸酐与通式（III）的羰基化合物反应在 环境温度和约150℃之间的温度。本发明还涉及通过将式（IV）的N-保护的氨基二羧酸与脱水剂原位反应来生产式（II）的环状酸酐。 本发明还涉及式（I）的恶唑烷酮用于α-选择性生产式（V）的酯和通式（VII）的酰胺的用途。

    Method of producing L-aspartyl-D-alanine-N-(thiethane-3-yl)-amides
    2.
    发明授权
    Method of producing L-aspartyl-D-alanine-N-(thiethane-3-yl)-amides 失效
    L-天冬氨酰-D-丙氨酸-N-（硫醚-3-基） - 酰胺的制备方法

    公开(公告)号：US5874121A

    公开(公告)日：1999-02-23

    申请号：US894518

    申请日：1997-11-21

    申请人： Karlheinz Drauz ,  Gunter Knaup ,  Stefan Retzow ,  Michael Schwarm ,  Christoph Weckbecker

    发明人： Karlheinz Drauz ,  Gunter Knaup ,  Stefan Retzow ,  Michael Schwarm ,  Christoph Weckbecker

    IPC分类号： C07K5/072 ,  C07K5/075 ,  C07D103/52 ,  C07D307/22 ,  C07C87/34 ,  C07D103/50

    CPC分类号： C07K5/06113 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention concerns a method of producing L-aspartyl-D-alanine-N-(thietane-3-yl) amides of general formula I by reacting D-alanine-thietane amides of general formula II with oxazolidinone compounds of general formula III in an inert organic solvent, wherein R.sup.1 stands for H or a selectively separable protective group, R.sup.2 -R.sup.5 independently of one another, are identical or different and stand for H or linear or branched C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, and R.sup.6 and R.sup.7, independently of each other, are identical or different and stand for H, linear or branched C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, aryl or a group which activates the carbonyl group. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00393 Sec。 371日期：1997年11月21日 102（e）1997年11月21日PCT PCT 1996年1月31日PCT公布。 出版物WO96 / 26213 PCT 日期：1996年8月29日本发明涉及通式I的D-丙氨酸 - 硫杂环丁烷酰胺与通式II的D-丙氨酸 - 硫杂环丁烷酰胺与恶唑烷酮化合物的反应生产L-天冬氨酰-D-丙氨酸-N-（硫杂环丁烷-3-基） 通式III在惰性有机溶剂中，其中R1代表H或选择性可分离的保护基，R2-R5彼此独立地相同或不同，代表H或直链或支链C1-C4烷基，R6和 R 7彼此独立地相同或不同，代表H，直链或支链C 1 -C 4 - 烷基，芳基或活化羰基的基团。 （一）图像（二）<图像>（三）

    Method of producing oxazolidinones, the use thereof and oxazolidinones
    3.
    发明授权
    Method of producing oxazolidinones, the use thereof and oxazolidinones 失效
    生产恶唑烷酮的方法，其用途和恶唑烷酮

    公开(公告)号：US06437145B1

    公开(公告)日：2002-08-20

    申请号：US09542278

    申请日：2000-04-04

    申请人： Karlheinz Drauz ,  Günter Knaup ,  Stefan Retzow

    发明人： Karlheinz Drauz ,  Günter Knaup ,  Stefan Retzow

    IPC分类号： C07D26308

    CPC分类号： C07D263/18 ,  C07C231/14 ,  C07C237/22

    摘要： The invention concerns a method of producing oxazolidinones of formula (I), wherein R1-R5 have the meanings given in the description, by reacting cyclical anhydrides of formula (II) with carbonyl compounds of general formula (III) at temperatures between ambient temperature and approximately 150° C. The invention also concerns the production of the cyclical anhydrides of formula (II) by reacting N-protected aminodicarboxylic acids of formula (IV) with a dehydrating agent in situ. The invention further concerns the use of oxazolidinones of formula (I) for the &agr;-selective production of esters of formula (V) and amides of general formula (VII).

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）的恶唑烷酮的方法，其中R1-R5具有本说明书中给出的含义，通式（II）的环状酸酐与通式（III）的羰基化合物在环境温度和 本发明还涉及式（II）的环状酸酐通过将式（Ⅳ）的N-保护的氨基二羧酸与脱水剂原位反应来生产。 本发明还涉及式（I）的恶唑烷酮在通式（Ⅴ）的酯和通式（Ⅶ）的酰胺的α-选择性生产中的应用。

    Process for obtaining active L-.alpha.-amino carboxylic acids from corresponding racemic d, L-.alpha.-amino carboxylic acids
    6.
    发明授权
    Process for obtaining active L-.alpha.-amino carboxylic acids from corresponding racemic d, L-.alpha.-amino carboxylic acids 失效
    从相应的外消旋d，L-α-氨基羧酸获得活性的L-α-氨基羧酸的方法

    公开(公告)号：US6114163A

    公开(公告)日：2000-09-05

    申请号：US94321

    申请日：1998-06-16

    申请人： Karlheinz Drauz ,  Andreas Bommarius ,  Michael Karrenbauer ,  Gunter Knaup

    发明人： Karlheinz Drauz ,  Andreas Bommarius ,  Michael Karrenbauer ,  Gunter Knaup

    IPC分类号： C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C12P13/04 ,  C12P41/00 ,  C07C1/00

    CPC分类号： C12P41/007 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C319/20 ,  C12P13/04

    摘要： The disclosure relates to a process for obtaining optically active L-.alpha.-aminocarboxylic acids from the corresponding racemic D,L,.alpha.-aminocarboxylic acids. The following steps are involved: (a) the D,L,.alpha.-aminocarboxylic acids are acetylated; (b) the N-acetyl-L-.alpha.-aminocarboxylic acid present in the mixture of N-acetyl-D,L,.alpha.-aminocarboxylic acids thus obtained is broken down enzymatically into the L-.alpha.-aminocarboxylic acid; (c) the L-.alpha.-aminocarboxylic acid is separated from the mixture, a quantity of a solution of N-acetyl-D(L)-.alpha.-aminocarboxylic acids and a quantity of acetate equivalent to the L-.alpha.-aminocarboxylic acid being retained; and (d) the N-acetyl-D(L)-.alpha.-aminocarboxylic acid is racemized and recycled for enzymatic breakdown. Known extraction processes involving steps (a) to (d) have the disadvantage of producing large quantities of salt. Specifically, the processes are far removed from the ideal equation, according to which one hundred percent of the acetic anhydride and the D,L,.alpha.-aminocarboxylic acids are converted to L-.alpha.-aminocarboxylic acids and acetic acid. Adjusting the retained solution from step (c) in such a way as to obtain a solution consisting essentially of N-acetyl-D-(L)-.alpha.-aminocarboxylic acid salt and free acetic acid in equilibrium with acetate and free N-acetyl-D(L)-.alpha.-aminocarboxylic acid and from which acetic acid is extracted by distillation makes it surprisingly easy to feed the solution formed as "mother liquor" following separation of the L-.alpha.-aminocarboxylic acid in the circuit and to achieve a materials balance as close as possible to the ideal.

    摘要翻译： 本公开涉及从相应的外消旋D，L，α-氨基羧酸获得光学活性的L-氨基羧酸的方法。 涉及以下步骤：（a）D，L，α-氨基羧酸被乙酰化; （b）将由此获得的N-乙酰基-D，L，α-氨基羧酸的混合物中存在的N-乙酰基-L-α-氨基羧酸酶促分解成L-氨基羧酸; （c）从混合物中分离出L-α-氨基羧酸，一定量的N-乙酰基-D（L）-α-氨基羧酸溶液和一定量的乙酸钠相当于L-氨基羧酸为 保留 和（d）N-乙酰基-D（L）-α-氨基羧酸被外消旋化并再循环用于酶分解。 涉及步骤（a）至（d）的已知提取方法具有产生大量盐的缺点。 具体来说，这些方法远远不能从理想方程中去除，根据其中百分之百的乙酸酐和D，L，α-氨基羧酸被转化成L-α-氨基羧酸和乙酸。 调节步骤（c）中保留的溶液，以获得基本上由N-乙酰基-D-（L）-α-氨基羧酸盐和游离乙酸与乙酸酯和游离N-乙酰基 - D（L）-α-氨基羧酸，通过蒸馏萃取乙酸，使得在电路中分离出L-α-氨基羧酸之后，使得形成为“母液”的溶液容易进料，并获得材料 平衡尽可能接近理想。

    N-acyl dipeptides and their compositions
    7.
    发明授权
    N-acyl dipeptides and their compositions 失效
    N-酰基二肽及其组成

    公开(公告)号：US5534538A

    公开(公告)日：1996-07-09

    申请号：US194568

    申请日：1994-02-10

    申请人： Karlheinz Drauz ,  Gunter Knaup ,  Ulrich Groeger

    发明人： Karlheinz Drauz ,  Gunter Knaup ,  Ulrich Groeger

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A23L33/17 ,  C07K5/06 ,  C07C233/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  C07C233/24 ,  C07C233/34

    CPC分类号： C07K5/06043 ,  A23L33/17 ,  C07K5/06026 ,  A61K38/00

    摘要： Novel a-acyl dipeptides of the formula:R.sup.2 --NH--CHR.sup.1 --O--ASin which AS, R.sup.1 and R.sup.2 have certain, more precisely defined meanings. These N-acyl dipeptides are more stable under conditions of sterilization (121.degree. C.) than corresponding, non-acylated dipeptides. On the other hand, they are cleaved more rapidly and more completely at the peptide bond in the living organism than the cleavage of the acyl group from simple N-acyl amino acids takes place. They can therefore be used with advantage as a source for the carbon terminal amino acid in mixtures and solutions for artificial nutrition or in culture media for cell cultures.

    摘要翻译： 新型α-酰基二肽，其分子式为：R2-NH-CHR1-O-AS，其中AS，R1和R2具有一定的更精确定义的含义。 这些N-酰基二肽在灭菌（121℃）条件下比相应的非酰化二肽更稳定。 另一方面，它们在活体中的肽键处比从简单的N-酰基氨基酸裂解酰基更快速和更完全地裂解。 因此，它们可以有利地用作人造营养物质或培养基中混合物和溶液中碳末端氨基酸的来源。

    Process for racemization of N-acetyl-(D)L-.alpha.-amino carboxylic acids
    9.
    发明授权
    Process for racemization of N-acetyl-(D)L-.alpha.-amino carboxylic acids 失效
    N-乙酰基 - （D）L-α-氨基羧酸外消旋化的方法

    公开(公告)号：US06080887A

    公开(公告)日：2000-06-27

    申请号：US95409

    申请日：1998-06-10

    申请人： Karlheinz Drauz ,  Michael Karrenbauer ,  Andreas Bommarius ,  Gunter Knaup

    发明人： Karlheinz Drauz ,  Michael Karrenbauer ,  Andreas Bommarius ,  Gunter Knaup

    IPC分类号： C07C231/16 ,  C07C233/47 ,  C07B55/00

    CPC分类号： C07C231/16

    摘要： With known methods of racemizing N-acetyl-D(L)-.alpha.-amino carboxylic acids in the non-aqueous state by heating them to temperatures above room temperatures, significant quantities of by-products are formed, especially acetyl dipeptides. By converting at least a proportion of the N-acetyl-D(L)-.alpha.-amino carboxylic acids to corresponding N-acetyl-D(L)-.alpha.-amino carboxylic acid salts before or during the heating, it is possible to increase the sojourn time of the educt which is to be racemized at higher temperatures without any evident increase in the quantity of by-product formed (in particular acetylated dipeptides). Also disclosed is the production of optically active amino acids by enzymatic splitting of racemic compounds.

    摘要翻译： 通过将N-乙酰基-D（L）-α-氨基羧酸在非水状态下外消旋加热到室温以上的已知方法，形成显着量的副产物，特别是乙酰二肽。 通过在加热之前或期间将至少一部分N-乙酰基-D（L）-α-氨基羧酸转化为相应的N-乙酰基-D（L）-α-氨基羧酸盐，可以增加 即将在更高的温度下外消旋的流出物的停留时间不会形成副产物（特别是乙酰化的二肽）的量的明显增加。 还公开了通过外消旋化合物的酶裂解生产光学活性氨基酸。