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    Transesterification and other conversion reactions of acid derivatives, using an amidine base
    1.
    发明授权
    Transesterification and other conversion reactions of acid derivatives, using an amidine base 失效
    酸衍生物的酯交换和其他转化反应，使用脒碱

    公开(公告)号：US6090913A

    公开(公告)日：2000-07-18

    申请号：US826258

    申请日：1997-03-27

    申请人： Karlheinz Drauz ,  Thomas Muller ,  Matthias Kottenhahn ,  Dieter Seebach ,  Adrian Thaler

    发明人： Karlheinz Drauz ,  Thomas Muller ,  Matthias Kottenhahn ,  Dieter Seebach ,  Adrian Thaler

    IPC分类号： C07C67/03 ,  B01J27/24 ,  C07B41/12 ,  C07B43/06 ,  C07C69/614 ,  C07K1/00 ,  C07K1/02 ,  C07K1/04 ,  C07K1/113 ,  C07K1/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07C67/02

    CPC分类号： C07C67/03 ,  C07K1/12 ,  C07K1/126

    摘要： A process employs amidine or amidine base and a metal compound in the presence of an alcohol or water to transesterify, or saponify esters or amides. Since the process employs relatively mild conditions, it is especially suitable for the production of optically active substances and biomolecules, e.g. peptides, amino acids and nucleic acids which are sensitive to elevated temperatures, extreme pH values and/or long reaction times since these compounds are easily racemised or denatured. The conditions additionally find use in solid phase systems. When amino acid or peptide esters are saponified, the splitting is brought about with lithium hydroxide alone under mild conditions. The use of an amidine base, more particularly DBU or DBN, in combination with the metal salt additionally accelerates the reaction so strongly that even sensitive acid derivatives can be reacted under mild conditions. The amidine based system lends itself to the manufacture of complex esters, gentle splitting of peptides from the carrier, gentle saponification of amides or esters.

    摘要翻译： 一种方法是在醇或水的存在下使用脒或脒碱和金属化合物来酯化或酯化酯或酰胺。 由于该方法采用相对温和的条件，所以特别适用于生产光学活性物质和生物分子，例如， 对升高的温度，极端的pH值和/或较长的反应时间敏感的肽，氨基酸和核酸，因为这些化合物容易外消旋或变性。 条件另外可用于固相系统。 当氨基酸或肽酯被皂化时，在温和条件下单独用氢氧化锂进行裂解。 使用脒碱，更特别是DBU或DBN与金属盐组合，另外加速反应，使得即使敏感的酸衍生物也可在温和的条件下反应。 基于脒的系统适用于复杂酯的制造，肽从载体的温和分裂，温和皂化酰胺或酯。

    Method of producing optically active 1,3-imidazolidine-4-ones
    2.
    发明授权
    Method of producing optically active 1,3-imidazolidine-4-ones 失效
    光学活性1,3-咪唑烷-4-酮的制备方法

    公开(公告)号：US5386035A

    公开(公告)日：1995-01-31

    申请号：US974422

    申请日：1992-11-12

    申请人： Dieter Seebach ,  Karlheinz Drauz ,  Matthias Kottenhahn ,  Hermann Lotter ,  Michael Schwarm

    发明人： Dieter Seebach ,  Karlheinz Drauz ,  Matthias Kottenhahn ,  Hermann Lotter ,  Michael Schwarm

    IPC分类号： C07B57/00 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/30 ,  C07K5/00

    CPC分类号： C07D233/32 ,  C07D233/38

    摘要： 2.2. 1,3-imidazolidine-4-ones having the General Formula: ##STR1## are obtained in a pure form especially by means of precipitation, in which production an optically active acid can be used at 0.5-0.8 eq. for the separation of racemates. The non-desired enantiomer can be racemized in an inert solvent and the cyclization to imidazolidinone can take place by means of the optically active acid, whereupon the separation of racemates takes place directly thereafter. 1,3-imidazolidine-4-ones are valuable educts for the preparation of branched or unbranched, proteinogenic or non-proteinogenic .alpha.-amino acids by means of diastereoselective alkylation and subsequent ring splitting.

    摘要翻译： 2.2。 以纯度的形式，特别是通过沉淀获得具有以下通式的1,3-咪唑烷-4-酮：其中0.5-0.8当量可以使用光学活性的酸。 用于分离外消旋体。 非期望的对映异构体可以在惰性溶剂中进行外消旋化，并且通过光学活性的酸可以进行环化成咪唑啉酮，随后直接进行外消旋体的分离。 1,3-咪唑烷-4-酮是通过非对映选择性烷基化和随后的环分裂制备支链或非支链，蛋白质或非蛋白质的α-氨基酸的有价值的衍生物。

    Process for the reduction of amino acids and the derivatives thereof
    4.
    发明授权
    Process for the reduction of amino acids and the derivatives thereof 失效
    用于还原氨基酸及其衍生物的方法

    公开(公告)号：US5744611A

    公开(公告)日：1998-04-28

    申请号：US793702

    申请日：1997-03-03

    申请人： Matthias Kottenhahn ,  Karlheinz Drauz ,  Hans Hilpert

    发明人： Matthias Kottenhahn ,  Karlheinz Drauz ,  Hans Hilpert

    IPC分类号： C07D263/24 ,  C07C213/00 ,  C07C215/02 ,  C07C215/08 ,  C07C215/10 ,  C07C215/28 ,  C07D263/20

    CPC分类号： C07D263/20 ,  C07C213/00 ,  C07C215/08 ,  C07C215/10 ,  C07C215/28

    摘要： A process is disclosed for reducing amino acids and derivatives thereof Compounds of formula (I), in which n=0 or 1 and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 have the meanings given in the description, are reduced to the corresponding amino alcohols of formula (II): the formula (I) compounds are converted in a first step, in at least one alcohol and with the addition of acid and heat to an ester, this process producing a reaction mixture containing the ester; the ester is converted in a second reaction step with alkali or alkaline earth borohydride to compounds of formula II. By specifying that the second step be carried out without isolating the ester from the reaction mixture and by using alkali or alkaline earth borohydrides which are not activated, the invention facilitates the production from amino acids and their derivatives of the correponding alcohols in a simple "single vessel" process, with high yields and in such a way as to preserve a given centre of chirality. Applications: synthesis components, preparation of optically active compounds splitting of racemic compounds. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 03281 Sec。 371日期1997年3月3日 102（e）1997年3月3日PCT PCT 1996年8月17日PCT公布。 出版物WO96 / 07634 日本公开了1996年3月14日公开的用于还原氨基酸及其衍生物的方法式（I）化合物，其中n = 0或1，R1，R2，R3，R4，R5和R6具有说明书中给出的含义， 被还原成相应的式（II）的氨基醇：式（I）化合物在第一步中，在至少一种醇中转化，并加酸和加热至酯，该方法产生含有 酯; 该酯在与碱金属或碱土金属硼氢化物的第二反应步骤中转化为式II化合物。 通过规定第二步在不从反应混合物中分离出酯的情况下进行，并且通过使用未活化的碱金属或碱土金属硼氢化物，本发明便于以简单的“单一”形式从相应的醇的氨基酸及其衍生物生产 船只“过程，产量高，并且以保持给定的手性中心的方式。 应用：合成成分，外消旋化合物的旋光活性化合物的制备。 （I）（II）

    1-[N2-((S)-ethoxycarbonyl)-3-phenylproply)-N6-trifluoroacetyl]-L-ysyl-L-proline (lisinopril (TFA) ethyl ester, LPE)
    6.
    发明授权
    1-[N2-((S)-ethoxycarbonyl)-3-phenylproply)-N6-trifluoroacetyl]-L-ysyl-L-proline (lisinopril (TFA) ethyl ester, LPE) 失效
    -1- [N 2 - （（S） - 乙氧基羰基）-3-苯基丙基）-N6-三氟乙酰基] -L-甲酰基-L-脯氨酸（赖诺普利（TFA）乙酯，LPE）

    公开(公告)号：US06455705B1

    公开(公告)日：2002-09-24

    申请号：US09220693

    申请日：1998-12-24

    申请人： Matthias Kottenhahn ,  Roland Möller ,  Michael Kraft ,  Karlheinz Drauz ,  Klaus Stingl

    发明人： Matthias Kottenhahn ,  Roland Möller ,  Michael Kraft ,  Karlheinz Drauz ,  Klaus Stingl

    IPC分类号： C04D20722

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  A61K38/00

    摘要： A method of isolating 1-[N2-((S)-ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-N6-trifluoroacetyl]-L-lysyl-L-proline (lisinopril (TFA) ethyl ester, LPE). The solvent or solvent mixture used for the extraction is also a main constituent of the solvent or solvent mixture from which the crystallization takes place. High yield as well as good purity of the end product are obtained, without distillation. 1-[N2-((S)-ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-N6-trifluoroacetyl]-L-lysyl-L-proline (lisinopril (TFA) ethyl ester, LPE) is described as a precursor for producing an ACE inhibitor.

    摘要翻译： 分离1- [N 2 - （（S） - 乙氧基羰基）-3-苯基丙基）-N6-三氟乙酰基] -L-赖氨酰-L-脯氨酸（赖诺普利（TFA）乙酯，LPE）的方法。 用于萃取的溶剂或溶剂混合物也是发生结晶的溶剂或溶剂混合物的主要成分。 无需蒸馏即可获得最终产物的高产率和良好的纯度。 1- [N 2 - （（S） - 乙氧基羰基）-3-苯基丙基）-N6-三氟乙酰基] -L-赖氨酰-L-脯氨酸（赖诺普利（TFA）乙酯，LPE）被描述为制备ACE抑制剂的前体