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公开(公告)号：US5386035A
公开(公告)日：1995-01-31
申请号：US974422
申请日：1992-11-12
IPC分类号： C07B57/00 , C07D233/32 , C07D233/38 , C07D233/30 , C07K5/00
CPC分类号： C07D233/32 , C07D233/38
摘要： 2.2. 1,3-imidazolidine-4-ones having the General Formula: ##STR1## are obtained in a pure form especially by means of precipitation, in which production an optically active acid can be used at 0.5-0.8 eq. for the separation of racemates. The non-desired enantiomer can be racemized in an inert solvent and the cyclization to imidazolidinone can take place by means of the optically active acid, whereupon the separation of racemates takes place directly thereafter. 1,3-imidazolidine-4-ones are valuable educts for the preparation of branched or unbranched, proteinogenic or non-proteinogenic .alpha.-amino acids by means of diastereoselective alkylation and subsequent ring splitting.
摘要翻译： 2.2。 以纯度的形式，特别是通过沉淀获得具有以下通式的1,3-咪唑烷-4-酮：其中0.5-0.8当量可以使用光学活性的酸。 用于分离外消旋体。 非期望的对映异构体可以在惰性溶剂中进行外消旋化，并且通过光学活性的酸可以进行环化成咪唑啉酮，随后直接进行外消旋体的分离。 1,3-咪唑烷-4-酮是通过非对映选择性烷基化和随后的环分裂制备支链或非支链，蛋白质或非蛋白质的α-氨基酸的有价值的衍生物。
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2.发明授权Method of producing optically active pyrrolidines with high enantiomeric purity 失效制备高对映体纯度的光学活性吡咯烷的方法
公开(公告)号：US5585500A
公开(公告)日：1996-12-17
申请号：US501282
申请日：1995-07-17
IPC分类号： C07B53/00 , C07D207/12
CPC分类号： C07D207/12
摘要： A method of producing optically active pyrrolidines of the general formula ##STR1## in which R.sup.1 is hydrogen or OH,R.sup.2 is a benzyl group which can have one or more alkyl-, alkoxy- and/or halogen substituents on the aromatic, and* is and/or can be an asymmetric center,by reducing the corresponding, enantiomerically pure pyrrolidinediones using activated alkali boron hydride.
摘要翻译： 制备通式为（III）的光学活性吡咯烷的方法，其中R 1是氢或OH，R 2是可以在芳族基团上具有一个或多个烷基，烷氧基和/或卤素取代基的苄基， 和*是和/或可以是不对称中心，通过使用活化的碱式硼氢化物还原相应的对映异构体纯的吡咯烷二酮。
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公开(公告)号：US5723667A
公开(公告)日：1998-03-03
申请号：US603553
申请日：1996-02-21
申请人： Karlheinz Drauz , Wilfried Jahn , Michael Schwarm
发明人： Karlheinz Drauz , Wilfried Jahn , Michael Schwarm
IPC分类号： C07B57/00 , C07C213/10 , C07C215/08 , C07C209/88
CPC分类号： C07C213/10
摘要： A method of producing optically active tert-leucinol (formula I) of high enantiomeric purity ##STR1## by converting racemic (RS)-tert-leucinol into a diastereomeric salt pair by reaction with an optically active acid, removing the salt pair from solution by fractionated crystallization and separating therefrom the optically active acid to release the optically active tert-leucinol from the salt. The optically active acid used is an N-acylated tert-leucine of general formula VIII: ##STR2## in which R can be hydrogen or an alkyl-, arylalkyl- or aryl group with up to 20 C atoms and * signifies a chirality center.
摘要翻译： 通过与光学活性酸反应将外消旋（RS） - 特异亮氨酸转化为非对映异构体盐对，从而除去盐对，制备高对映体纯度（I）的光学活性叔 - 亮氨醇（式I） 通过分级结晶从溶液中分离出光学活性酸以从盐中释放光学活性的叔丁基醇。 使用的光学活性酸是通式VIII的N-酰化的叔 - 亮氨酸：其中R可以是氢或具有至多20个C原子的烷基 - ，芳基烷基 - 或芳基，*表示一个 手性中心。
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4.发明申请Preparation of n-methyl-3-hydroxy- 3-(2-thienyl)propylamine via novel thiophene derivatives containing carbamate groups as intermediates 审中-公开通过含有氨基甲酸酯基的新型噻吩衍生物作为中间体制备正 - 甲基-3-羟基-3-（2-噻吩基）丙胺公开(公告)号：US20050171360A1
公开(公告)日：2005-08-04
申请号：US10503600
申请日：2003-01-30
IPC分类号： C07D333/16 , C07B53/00 , C07D333/20 , C07D333/22
CPC分类号： C07D333/20 , C07D333/22
摘要： A novel route is described for the synthesis of N-methyl-3-hydroxy-3-(2-thienyl)propylamine IV, which can be used as a starting compound for the preparation of duloxetine. N-methyl-3-hydroxy-3-(2-thienyl)propylamine is synthesized via novel thiophene derivatives containing carbamate groups, I and IIa, as intermediates.
摘要翻译： 描述了用于合成N-甲基-3-羟基-3-（2-噻吩基）丙胺IV的新途径，其可用作制备度洛西汀的起始化合物。 N-甲基-3-羟基-3-（2-噻吩基）丙胺通过含有氨基甲酸酯基团I和IIa的新型噻吩衍生物作为中间体合成。
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5.发明授权Process for obtaining microorganisms containing peptide amidase, microorganisms obtained therewith, peptide amidases contained in them and use thereof 失效用于获得含有肽酰胺酶的微生物，由其获得的微生物，其中包含的肽酰胺酶和其用途的方法公开(公告)号：US06333176B1
公开(公告)日：2001-12-25
申请号：US09382590
申请日：1999-08-25
申请人： Ursula Stelkes-Ritter , Maria-Regina Kula , Klaudia Wyzgol , Andreas Bommarius , Michael Schwarm , Karlheinz Drauz
发明人： Ursula Stelkes-Ritter , Maria-Regina Kula , Klaudia Wyzgol , Andreas Bommarius , Michael Schwarm , Karlheinz Drauz
IPC分类号： C12N902
摘要： A plant peptide amidase from the flavedo of oranges is known; this can be obtained only in small quantities and is seasonal. The proposed new enzymes are microbial peptide amidases which can be obtained from micro-organisms recovered from soil samples in a “double screening” and grown. These microbial peptide amidases are particularly useful for (a) the production of peptides and N-terminal-protected amino acids, (b) racemate splitting of N-protected amino acid amides, (c) obtaining non-proteinogenous D-amino acids, and (d) obtaining new N&agr;-protected D-amino acid amides.
摘要翻译： 来自桔梗的植物肽酰胺酶是已知的; 这只能以少量获得，并且是季节性的。 所提出的新酶是微生物肽酰胺酶，其可以从“双重筛选”中从土壤样品中回收的微生物获得并生长。 这些微生物肽酰胺酶特别可用于（a）肽和N-末端保护的氨基酸的产生，（b）N-保护的氨基酸酰胺的外消旋物分裂，（c）获得非蛋白质性的D-氨基酸，和 （d）获得新的Nalpha保护的D-氨基酸酰胺。
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公开(公告)号：US5985632A
公开(公告)日：1999-11-16
申请号：US737483
申请日：1997-02-21
申请人： Ursula Stelkes-Ritter , Maria-Regina Kula , Klaudia Wyzgol , Andreas Bommarius , Michael Schwarm , Karlheinz Drauz
发明人： Ursula Stelkes-Ritter , Maria-Regina Kula , Klaudia Wyzgol , Andreas Bommarius , Michael Schwarm , Karlheinz Drauz
IPC分类号： C07C231/16 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07K5/06 , C07K5/08 , C12N1/20 , C12N9/80 , C12P13/02 , C12P13/04 , C12P41/00 , C12R1/64 , C12N9/02 , C12N9/48
摘要： A plant peptide amidase from the flavedo of oranges is known; this can be obtained only in small quantities and is seasonal. The proposed new enzymes are microbial peptide amidases which can be obtained from micro-organisms recovered from soil samples in a "double screening" and grown. These microbial peptide amidases are particularly useful for (a) the production of peptides and N-terminal-protected amino acids, (b) racemate splitting of N-protected amino acid amides, (c) obtaining non-proteinogenous D-amino acids, and (d) obtaining new N.sub..alpha. -protected D-amino acid amides.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01689第 371日期1997年2月21日 102（e）日期1997年2月21日PCT提交1995年4月29日PCT公布。 公开号WO95 / 30740 日期：1995年11月16日来自橘子的植物肽酰胺酶是已知的; 这只能以少量获得，并且是季节性的。 所提出的新酶是微生物肽酰胺酶，其可以从“双重筛选”中从土壤样品中回收的微生物获得并生长。 这些微生物肽酰胺酶特别可用于（a）肽和N-末端保护的氨基酸的产生，（b）N-保护的氨基酸酰胺的外消旋物分裂，（c）获得非蛋白质性的D-氨基酸，和 （d）获得新的Nα保护的D-氨基酸酰胺。
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公开(公告)号：US20090203091A1
公开(公告)日：2009-08-13
申请号：US12357218
申请日：2009-01-21
申请人： Oliver MAY , Stefan Buchholz , Michael Schwarm , Karlheinz Drauz , Robert J. Turner , Ian Fotheringham
发明人： Oliver MAY , Stefan Buchholz , Michael Schwarm , Karlheinz Drauz , Robert J. Turner , Ian Fotheringham
CPC分类号： C12R1/19 , C12N9/0024 , C12N9/86 , C12N9/90 , C12P13/04 , C12P41/009
摘要： The present invention relates to specific Escherichia. coli mutants which can be used for the synthesis of D-amino acids, and to such a process. The mutants are distinguished by deficiencies in particular enzymes which break down D-amino acids and include those which produce D-amino acids via the carbamoylase/hydantoinase route.
摘要翻译： 本发明涉及具体的埃希氏杆菌。 可用于合成D-氨基酸的大肠杆菌突变体，以及这种方法。 突变体的特征在于分解D-氨基酸的特定酶的缺陷，并且包括通过氨甲酰基酶/乙内酰脲酶途径产生D-氨基酸的那些。
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8.发明授权Process for the preparation of 3-amino-2-oxo-pyrrolidines, novel intermediates and their use 失效3-氨基-2-氧代 - 吡咯烷的制备方法，新型中间体及其用途公开(公告)号：US06492541B2
公开(公告)日：2002-12-10
申请号：US10005817
申请日：2001-12-07
申请人： Karlheinz Drauz , Günter Knaup , Michael Schwarm
发明人： Karlheinz Drauz , Günter Knaup , Michael Schwarm
IPC分类号： C07C30963
CPC分类号： C07D207/273 , C07C229/22 , C07C237/22 , C07C255/60 , C07C271/22 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of &ggr;-lactams of the general formula I The invention relates also to novel advantageous intermediates of the general formulae V, IV and II and their salts and their use. The compounds of the general formula I are obtained by cyclising compounds of the general formula II which can be prepared from the intermediate compounds V.
摘要翻译： 本发明涉及制备通式的γ-内酰胺的方法本发明还涉及通式V，IV和II及其盐的新型有利的中间体及其用途。获得通式I的化合物 通过环化可由中间体化合物V制备的通式II的化合物。
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公开(公告)号：US5672753A
公开(公告)日：1997-09-30
申请号：US603554
申请日：1996-02-21
申请人： Karlheinz Drauz , Wilfried Jahn , Michael Schwarm
发明人： Karlheinz Drauz , Wilfried Jahn , Michael Schwarm
IPC分类号： C07C213/02 , C07C213/00 , C07C215/08 , C07C251/38 , C07C251/40 , C07C209/40
CPC分类号： C07C213/00 , C07C215/08
摘要： .alpha.-oximino carboxylic acids or their esters are reduced with an alkali boron hydride and hydrogen chloride or sulfuric acid to yield racemic amino alcohols (e.g. (RS)-tert-leucinol).
摘要翻译： α-肟基羧酸或其酯用碱金属氢化物和氯化氢或硫酸还原，得到外消旋氨基醇（例如（RS） - 亮氨酸）。
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公开(公告)号：US09194009B2
公开(公告)日：2015-11-24
申请号：US12357218
申请日：2009-01-21
申请人： Oliver May , Stefan Buchholz , Michael Schwarm , Karlheinz Drauz , Robert J. Turner , Ian Fotheringham
发明人： Oliver May , Stefan Buchholz , Michael Schwarm , Karlheinz Drauz , Robert J. Turner , Ian Fotheringham
CPC分类号： C12R1/19 , C12N9/0024 , C12N9/86 , C12N9/90 , C12P13/04 , C12P41/009
摘要： Escherichia. coli mutants which can be used for the synthesis of D-amino acids, and to such a process. The mutants are distinguished by deficiencies in particular enzymes which break down D-amino acids and include those which produce D-amino acids via the carbamoylase/hydantoinase route.
摘要翻译： 大肠杆菌 可用于合成D-氨基酸的大肠杆菌突变体，以及这种方法。 突变体的特征在于分解D-氨基酸的特定酶的缺陷，并且包括通过氨甲酰基酶/乙内酰脲酶途径产生D-氨基酸的那些。
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