利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

21 条记录 (耗时 0.022 秒)

    Method of producing optically active 1,3-imidazolidine-4-ones
    1.
    发明授权
    Method of producing optically active 1,3-imidazolidine-4-ones 失效
    光学活性1,3-咪唑烷-4-酮的制备方法

    公开(公告)号：US5386035A

    公开(公告)日：1995-01-31

    申请号：US974422

    申请日：1992-11-12

    申请人： Dieter Seebach ,  Karlheinz Drauz ,  Matthias Kottenhahn ,  Hermann Lotter ,  Michael Schwarm

    发明人： Dieter Seebach ,  Karlheinz Drauz ,  Matthias Kottenhahn ,  Hermann Lotter ,  Michael Schwarm

    IPC分类号： C07B57/00 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/30 ,  C07K5/00

    CPC分类号： C07D233/32 ,  C07D233/38

    摘要： 2.2. 1,3-imidazolidine-4-ones having the General Formula: ##STR1## are obtained in a pure form especially by means of precipitation, in which production an optically active acid can be used at 0.5-0.8 eq. for the separation of racemates. The non-desired enantiomer can be racemized in an inert solvent and the cyclization to imidazolidinone can take place by means of the optically active acid, whereupon the separation of racemates takes place directly thereafter. 1,3-imidazolidine-4-ones are valuable educts for the preparation of branched or unbranched, proteinogenic or non-proteinogenic .alpha.-amino acids by means of diastereoselective alkylation and subsequent ring splitting.

    摘要翻译： 2.2。 以纯度的形式，特别是通过沉淀获得具有以下通式的1,3-咪唑烷-4-酮：其中0.5-0.8当量可以使用光学活性的酸。 用于分离外消旋体。 非期望的对映异构体可以在惰性溶剂中进行外消旋化，并且通过光学活性的酸可以进行环化成咪唑啉酮，随后直接进行外消旋体的分离。 1,3-咪唑烷-4-酮是通过非对映选择性烷基化和随后的环分裂制备支链或非支链，蛋白质或非蛋白质的α-氨基酸的有价值的衍生物。

    Transesterification and other conversion reactions of acid derivatives, using an amidine base
    2.
    发明授权
    Transesterification and other conversion reactions of acid derivatives, using an amidine base 失效
    酸衍生物的酯交换和其他转化反应，使用脒碱

    公开(公告)号：US6090913A

    公开(公告)日：2000-07-18

    申请号：US826258

    申请日：1997-03-27

    申请人： Karlheinz Drauz ,  Thomas Muller ,  Matthias Kottenhahn ,  Dieter Seebach ,  Adrian Thaler

    发明人： Karlheinz Drauz ,  Thomas Muller ,  Matthias Kottenhahn ,  Dieter Seebach ,  Adrian Thaler

    IPC分类号： C07C67/03 ,  B01J27/24 ,  C07B41/12 ,  C07B43/06 ,  C07C69/614 ,  C07K1/00 ,  C07K1/02 ,  C07K1/04 ,  C07K1/113 ,  C07K1/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07C67/02

    CPC分类号： C07C67/03 ,  C07K1/12 ,  C07K1/126

    摘要： A process employs amidine or amidine base and a metal compound in the presence of an alcohol or water to transesterify, or saponify esters or amides. Since the process employs relatively mild conditions, it is especially suitable for the production of optically active substances and biomolecules, e.g. peptides, amino acids and nucleic acids which are sensitive to elevated temperatures, extreme pH values and/or long reaction times since these compounds are easily racemised or denatured. The conditions additionally find use in solid phase systems. When amino acid or peptide esters are saponified, the splitting is brought about with lithium hydroxide alone under mild conditions. The use of an amidine base, more particularly DBU or DBN, in combination with the metal salt additionally accelerates the reaction so strongly that even sensitive acid derivatives can be reacted under mild conditions. The amidine based system lends itself to the manufacture of complex esters, gentle splitting of peptides from the carrier, gentle saponification of amides or esters.

    摘要翻译： 一种方法是在醇或水的存在下使用脒或脒碱和金属化合物来酯化或酯化酯或酰胺。 由于该方法采用相对温和的条件，所以特别适用于生产光学活性物质和生物分子，例如， 对升高的温度，极端的pH值和/或较长的反应时间敏感的肽，氨基酸和核酸，因为这些化合物容易外消旋或变性。 条件另外可用于固相系统。 当氨基酸或肽酯被皂化时，在温和条件下单独用氢氧化锂进行裂解。 使用脒碱，更特别是DBU或DBN与金属盐组合，另外加速反应，使得即使敏感的酸衍生物也可在温和的条件下反应。 基于脒的系统适用于复杂酯的制造，肽从载体的温和分裂，温和皂化酰胺或酯。

    Taddol and titanium (IV) taddolate dendrimers
    6.
    发明授权
    Taddol and titanium (IV) taddolate dendrimers 失效
    鞑靼和钛（Ⅳ）杓状树枝状大分子

    公开(公告)号：US06211316B1

    公开(公告)日：2001-04-03

    申请号：US08959390

    申请日：1997-10-28

    申请人： Dieter Seebach

    发明人： Dieter Seebach

    IPC分类号： C08F13402

    CPC分类号： C08G83/003 ,  Y10S525/902

    摘要： TADDOL dendrimers are described. Their use as crosslinkers in polymerisation reactions and the use of Ti salts of polymer-bound TADDOL dendrimers as catalysts in enantioselective addition reactions is disclosed.

    摘要翻译： 描述了TADDOL树枝状大分子。 公开了它们在聚合反应中作为交联剂的用途，以及在对映选择性加成反应中使用聚合物结合的TADDOL树枝状大分子的Ti盐作为催化剂。

    Novel cyclosporins
    7.
    发明授权
    Novel cyclosporins 失效
    新型环孢菌素

    公开(公告)号：US4703033A

    公开(公告)日：1987-10-27

    申请号：US837434

    申请日：1986-03-07

    申请人： Dieter Seebach

    发明人： Dieter Seebach

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P29/00 ,  A61P33/10 ,  A61P37/06 ,  C07K1/113 ,  C07K7/64 ,  A61K37/02 ,  C07K5/12

    CPC分类号： C07K7/645 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/19 ,  Y10S930/27

    摘要： Cyclosporins e.g. of formula II ##STR1## in which X is -MeBmt- or -dihydro-MeBmt- andY is -.alpha.Abu-, -Thr-, -Val- or -Nva-,wherein the residue at the 3-position, i.e. the residue Z in formula II, is an optically active, .alpha.-N-methylated .alpha.-amino acid residue of the (D)-configuration, possess pharmaceutical, in particular immunosuppressive, anti-inflammatory and anti-parasitic activity. Intermediate cyclosporin poly-anions having a de-protonated sarcosyl residue at the 3-position, e.g. polyanions of cyclosporins of formula II above wherein X and Y have the meanings given above and Z is -Sar-, in which the said residue Z is de-protonated, are also novel and part of the invention.

    摘要翻译： 环孢菌素例如 其中X是-MeBmt-或 - 二氢-MeBmt-和Y是-a-Ab-，-Thr-，-Val-或-Nva-的式II（II），其中3位的残基 ，即式II中的残基Z是（D）构型的光学活性的α-N-甲基化α-氨基酸残基，具有药物，特别是免疫抑制，抗炎和抗寄生虫活性。 在3位具有去质子化的肌氨酰残基的中间环孢菌素多阴离子例如。 上述式II的环孢菌素的聚阴离子，其中X和Y具有上述含义，Z是-Sar-，其中所述残基Z被脱质子化，也是本发明的新颖和部分。