公开(公告)号：US5104866A

公开(公告)日：1992-04-14

申请号：US560229

申请日：1990-07-25

申请人： Kazuo Sakane ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Shintaro Nishimura

发明人： Kazuo Sakane ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Shintaro Nishimura

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/02 ,  C07D501/46

CPC分类号： A61K31/545

摘要： A water-soluble antibiotic composition which comprises crystals of a cephem compound of the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a residue of an aliphatic hydrocarbon which may have suitable substituent(s), andR.sup.2 is a heteronio (lower)alkyl, or an acid addition salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carbonic acid salt.And a salt of new cephem compound derived from the above-mentioned cephem compound.

公开(公告)号：US4973699A

公开(公告)日：1990-11-27

申请号：US352989

申请日：1989-05-17

申请人： Takao Takaya ,  Zenzaburo Tozuka ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Shintaro Nishimura

发明人： Takao Takaya ,  Zenzaburo Tozuka ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Shintaro Nishimura

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C251/32 ,  C07C251/50 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D317/30 ,  C07D501/20 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D277/587 ,  C07D285/08 ,  C07D317/30

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, lower alkanoyl, aryl, ar(lower)alkyl or a heterocyclic group, each of which may have suitable substituent(s),R.sup.2 is carboxy or protected carboxy,R.sup.3 is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkoxy, acyloxy, lower alkylthio, lower alkenyl, lower alkenylthio, lower alkynyl, heterocycliothio or a heterocyclic group, in which lower alkylthio, lower alkenyl, lower alkenylthio, heterocyclicthio and a heterocyclic group may have suitable substituent(s),R.sup.4 and R.sup.5 are each hydrogen, halogen or arylthio,A is lower alkylene, andn is an integer of 0 or 1,and a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same.

公开(公告)号：US4861769A

公开(公告)日：1989-08-29

申请号：US828527

申请日：1986-02-12

申请人： Takao Takaya ,  Zenzaburo Tozuka ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Shintaro Nishimura

发明人： Takao Takaya ,  Zenzaburo Tozuka ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Shintaro Nishimura

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C251/32 ,  C07C251/50 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D317/30 ,  C07D501/20 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D277/587 ,  C07D285/08 ,  C07D317/30

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, lower alkanoyl, aryl, ar(lower)alkyl or a heterocyclic group, each of which may have suitable substituent(s),R.sup.2 is carboxy or protected carboxy,R.sup.3 is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkoxy, acyloxy, lower alkylthio, lower alkenyl, lower alkenylthio, lower alkynyl, heterocyclicthio or a heterocyclic group, in which lower alkylthio, lower alkenyl, lower alkenylthio, heterocyclicthio and a heterocyclic group may have suitable substituent(s),R.sup.4 and R.sup.5 are each hydrogen, halogen or arylthio,A is lower alkylene, andn is an integer of 0 or 1,and a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same.

摘要翻译： 下式的化合物，其中R 1是低级烷基，低级烷酰基，芳基，芳（低级）烷基或杂环基，其各自可以具有合适的取代基，R 2是羧基或被保护的羧基，R 3是 氢，卤素，羟基，低级烷氧基，酰氧基，低级烷硫基，低级烯基，低级链烯硫基，低级炔基，杂环硫基或杂环基，其中低级烷硫基，低级烯基，低级链烯硫基，杂环硫基和杂环基可具有合适的取代基 s）中，R 4和R 5各自为氢，卤素或芳硫基，A为低级亚烷基，n为0或1的整数，及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含其的药物组合物。

公开(公告)号：US10526363B2

公开(公告)日：2020-01-07

申请号：US15503776

申请日：2015-08-14

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Sharp & Dohme Limited ,  John Simon Edwards ,  Peter Richard Mullens ,  Edward Cleator ,  Bryon L. Simmons ,  Courtney K. Maguire ,  Jeremy Peter Scott ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Yong-Li Zhong ,  Lisa F. Frey ,  Peter G. Dormer ,  Andrew Brunskill ,  Artis Klapars ,  Pu Qian ,  Yi Zhang ,  Baoqiang Wan ,  Eric Ashley

发明人： John Simon Edwards ,  Peter Richard Mullens ,  Edward Cleator ,  Bryon L. Simmons ,  Courtney K. Maguire ,  Jeremy Peter Scott ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Yong-Li Zhong ,  Lisa F. Frey ,  Peter G. Dormer ,  Andrew Brunskill ,  Artis Klapars ,  Pu Qian ,  Yi Zhang ,  Baoqiang Wan ,  Eric Ashley

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/58 ,  C07H19/06 ,  C07F9/24 ,  C07F9/6558

摘要： The present invention is directed to Compounds of Formula (I) and salts thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined above herein. The present invention is also directed to uses of the compounds of Formula (I) to add phosphoramidate groups onto organic alcohols.

公开(公告)号：US20160122350A1

公开(公告)日：2016-05-05

申请号：US14897290

申请日：2014-06-05

申请人： Steven P. MILLER ,  John LIMANTO ,  Yong-Li ZHONG ,  Nobuyoshi YASUDA ,  Zhijian LIU ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Steven P. Miller ,  John Limanto ,  Yong-Li Zhong ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Zhijian Liu

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D491/08 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the preparation of N-protected 6-(piperidin-4-ylcarbamoyl)piperidin-3-yl sulfonates of Formula (III): which comprises contacting a lactone of Formula (II): with an azacycloalkylamine of formula (II-Am): followed by contact with a sulfonyl halide of formula (II-Su): R4—SO2W (II-Su) in the presence of tertiary amine base, wherein PG1 and PG2 are amine protective groups; k, p and q are 0, 1, or 2, and W, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are defined herein. Additional embodiments add a series of process steps leading to the synthesis of 7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octanes suitable for use as β-lactamase inhibitors.

摘要翻译： 制备式（III）的N-保护的6-（哌啶-4-基氨基甲酰基）哌啶-3-基磺酸盐的方法：其包括使式（II）的内酯与式（II-Am）的氮杂环烷基胺 ）：然后在叔胺碱存在下与式（II-Su）的磺酰卤接触：R4-SO2W（II-Su），其中PG1和PG2是胺保护基; k，p和q分别为0,1或2，W，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9如本文所定义。 另外的实施方案添加了一系列方法步骤，导致合成适合用作β-内酰胺酶抑制剂的7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷。

公开(公告)号：US20090105479A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12083931

申请日：2006-10-24

申请人： Mark Cameron ,  Frederick W. Hartner ,  Lushi Tan ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Naoki Yoshikawa

发明人： Mark Cameron ,  Frederick W. Hartner ,  Lushi Tan ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Naoki Yoshikawa

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07C69/75 ,  C07C25/28

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention is directed to a compound of the structural formula (22) (22) crystal form of structural formulae (21) and its free acid, pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of preparing and using these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（22）（22）结构式（21）的结晶形式及其游离酸的化合物，包含这些化合物的药物组合物以及制备和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20070112030A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US10578476

申请日：2004-11-03

申请人： Frederick Hartner ,  Lushi Tan ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Naoki Yoshikawa

发明人： Frederick Hartner ,  Lushi Tan ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Naoki Yoshikawa

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06 ,  C07D207/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/198

CPC分类号： C07D303/00 ,  C07C229/50 ,  C07C2602/18 ,  C07D303/04 ,  C07D317/72

摘要： Processes for the preparation of certain [3.1.0]hexane derivatives which are useful as mGluR agonists, and intermediates prepared during such processes.

摘要翻译： 用于制备可用作mGluR激动剂的某些[3.1.0]己烷衍生物的方法，以及在此过程中制备的中间体。

公开(公告)号：US6162911A

公开(公告)日：2000-12-19

申请号：US133201

申请日：1998-08-13

申请人： Richard G. Ball ,  Nancy N. Tsou ,  James A. Mc Cauley ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

发明人： Richard G. Ball ,  Nancy N. Tsou ,  James A. Mc Cauley ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

IPC分类号： C07D205/08

CPC分类号： C07D205/08

摘要： Novel crystalline carbapenem intermediate compounds of formula I: ##STR1## wherein: R.sub.1 represents CH.sub.3 or H and an efficient process for synthesis thereof are described.

摘要翻译： 式I的新型结晶碳青霉烯中间体化合物：其中：R1表示CH3或H，并描述了其有效的合成方法。

公开(公告)号：US5618934A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US387307

申请日：1995-02-27

申请人： Ann E. DeCamp ,  Edward J. J. Grabowski ,  Mark A. Huffman ,  Lyndon C. Xavier ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Guo-Jie Ho ,  David J. Mathre

发明人： Ann E. DeCamp ,  Edward J. J. Grabowski ,  Mark A. Huffman ,  Lyndon C. Xavier ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Guo-Jie Ho ,  David J. Mathre

IPC分类号： C07D477/02 ,  C07F7/18 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07F7/1892 ,  C07D477/02

摘要： The present invention is directed to a compound represented by the structural formula: ##STR1## wherein Z-- represents a negatively charged counterion.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式表示的化合物：其中Z代表带负电荷的抗衡离子。

公开(公告)号：US5442057A

公开(公告)日：1995-08-15

申请号：US226788

申请日：1994-04-12

申请人： Ann Decamp ,  Ulf H. Dolling ,  Yulan Li ,  Dale L. Rieger ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Lyndon C. Xavier

发明人： Ann Decamp ,  Ulf H. Dolling ,  Yulan Li ,  Dale L. Rieger ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Lyndon C. Xavier

IPC分类号： C07D487/04 ,  B01J31/28 ,  C07B61/00 ,  C07D477/02 ,  C07D477/14 ,  C07F5/02 ,  C07F7/18 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D477/14 ,  C07D477/02 ,  C07F5/025 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856

摘要： The present invention is directed to a process of making 2-Aryl Carbapenems of Formula 1 from a compound of formula 2. ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及由式2的化合物制备式1的2-芳基碳原子的方法。＆lt; IMAGE＆gt; + TR＆lt; IMAGE＆gt;