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    Cephem compounds
    3.
    发明授权
    Cephem compounds 失效
    头孢烯化合物

    公开(公告)号：US4861769A

    公开(公告)日：1989-08-29

    申请号：US828527

    申请日：1986-02-12

    申请人： Takao Takaya ,  Zenzaburo Tozuka ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Shintaro Nishimura

    发明人： Takao Takaya ,  Zenzaburo Tozuka ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Shintaro Nishimura

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C251/32 ,  C07C251/50 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D317/30 ,  C07D501/20 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D277/587 ,  C07D285/08 ,  C07D317/30

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, lower alkanoyl, aryl, ar(lower)alkyl or a heterocyclic group, each of which may have suitable substituent(s),R.sup.2 is carboxy or protected carboxy,R.sup.3 is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkoxy, acyloxy, lower alkylthio, lower alkenyl, lower alkenylthio, lower alkynyl, heterocyclicthio or a heterocyclic group, in which lower alkylthio, lower alkenyl, lower alkenylthio, heterocyclicthio and a heterocyclic group may have suitable substituent(s),R.sup.4 and R.sup.5 are each hydrogen, halogen or arylthio,A is lower alkylene, andn is an integer of 0 or 1,and a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same.

    摘要翻译： 下式的化合物，其中R 1是低级烷基，低级烷酰基，芳基，芳（低级）烷基或杂环基，其各自可以具有合适的取代基，R 2是羧基或被保护的羧基，R 3是 氢，卤素，羟基，低级烷氧基，酰氧基，低级烷硫基，低级烯基，低级链烯硫基，低级炔基，杂环硫基或杂环基，其中低级烷硫基，低级烯基，低级链烯硫基，杂环硫基和杂环基可具有合适的取代基 s）中，R 4和R 5各自为氢，卤素或芳硫基，A为低级亚烷基，n为0或1的整数，及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含其的药物组合物。

    Pyrazolopyridine adenosine antagonists
    4.
    发明授权
    Pyrazolopyridine adenosine antagonists 失效
    吡唑并吡啶腺苷拮抗剂

    公开(公告)号：US06355640B1

    公开(公告)日：2002-03-12

    申请号：US09072696

    申请日：1998-05-06

    申请人： Atsushi Akahane ,  Shintaro Nishimura ,  Hiromichi Itani ,  Kieran P. M. Durkin

    发明人： Atsushi Akahane ,  Shintaro Nishimura ,  Hiromichi Itani ,  Kieran P. M. Durkin

    IPC分类号： A61K31495

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The present invention relates to a novel pyrazolopyridine compound of the following formula: wherein R1 is aryl, and R2 is cyclo(lower)alkyl which may have one or more suitable substituent(s), etc; and a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as a medicament; the processes for the preparation of said pyrazolopyridine compound or a salt thereof; a pharmaceutical composition comprising said pyrazolopyridine compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof; etc.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的新型吡唑并吡啶化合物：其中R1为芳基，R2为可具有一个或多个合适取代基的环（低级）烷基等;及其药学上可接受的盐，其可用作 药物; 所述吡唑并吡啶化合物或其盐的制备方法; 包含所述吡唑并吡啶化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物; 等等

    ISOFORMS OF NUCLEAR RECEPTOR RXR a
    5.
    发明申请
    ISOFORMS OF NUCLEAR RECEPTOR RXR a 审中-公开
    核受体RXR的ISOFORMS a

    公开(公告)号：US20050203283A1

    公开(公告)日：2005-09-15

    申请号：US10507696

    申请日：2003-03-25

    申请人： Hitoshi Kojo ,  Kaoru Tajima ,  Masao Fukagawa ,  Shintaro Nishimura ,  Takao Isogai

    发明人： Hitoshi Kojo ,  Kaoru Tajima ,  Masao Fukagawa ,  Shintaro Nishimura ,  Takao Isogai

    IPC分类号： C07K14/705 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N15/12 ,  C12Q1/68 ,  A01K67/00 ,  C07H21/04 ,  C07K14/72 ,  C12N15/09

    CPC分类号： C07K14/70567

    摘要： The present invention relates to the novel isoforms, RXRα2 and RXRα3, of nuclear receptor RXRα. Unlike known isoform RXRα1, the transcriptional activation functions of RXRα2 and RXRα3 are augmented by SRC-1. The present invention provides methods for evaluating the function of regulating augmentation by co-activators of these RXRα isoforms, and screening methods based on these evaluation methods. By controlling the interaction between isoforms and co-activators, transcription-controlling activity can be regulated in an isoform-specific manner.

    摘要翻译： 本发明涉及核受体RXRα的新型异构体RXRalpha2和RXRalpha3。 与已知同种型RXRalpha1不同，RXRalpha2和RXRalpha3的转录激活功能被SRC-1增强。 本发明提供了通过这些RXRα同种型的共激活剂来评价调节功能的方法以及基于这些评价方法的筛选方法。 通过控制异构体和共激活物之间的相互作用，转录调控活性可以以异构体特异性方式调节。

    Contrast medium for thrombus formation
    9.
    发明申请
    Contrast medium for thrombus formation 审中-公开
    血栓形成对比剂

    公开(公告)号：US20070189970A1

    公开(公告)日：2007-08-16

    申请号：US10590295

    申请日：2005-01-13

    申请人： Yoshihiro Murakami ,  Toshiaki Aoki ,  Shintaro Nishimura ,  Kazuhiko Osoda

    发明人： Yoshihiro Murakami ,  Toshiaki Aoki ,  Shintaro Nishimura ,  Kazuhiko Osoda

    IPC分类号： A61K49/04 ,  C07D211/12 ,  C07D211/22 ,  C07D401/06

    CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0455 ,  C07C257/18 ,  C07C317/50 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  Y02P20/55

    摘要： It is intended to provide a contrast medium for thrombus capable of binding specifically to a thrombus, lowering background noise and thus improving the resolution in a contrast examination for thrombus formation; and a method of detecting a thrombus by using the same. A contrast medium for thrombus comprising, as the active substance, a substance obtained by labeling a compound capable of binding to GPIIb/IIIa which is selected from among compounds represented by the general formulae (I) to (IV) and physiologically acceptable salts thereof, and a method of detecting a thrombus by using the same.

    摘要翻译： 旨在提供能够特异性结合血栓的血栓造影剂，降低背景噪音，从而提高血栓形成对比检查中的分辨率; 以及使用该血栓检测血栓的方法。 一种用于血栓的造影剂，其特征在于，作为活性物质，通过将通式（I）〜（IV）表示的化合物及其生理学上可接受的盐中选择的能够结合GPIIb / IIIa的化合物进行标记而得到的物质， 以及使用该血栓检测血栓的方法。

    Nuclear receptor err y 3
    10.
    发明申请
    Nuclear receptor err y 3 审中-公开
    核受体错误3

    公开(公告)号：US20060148030A1

    公开(公告)日：2006-07-06

    申请号：US10507700

    申请日：2003-03-25

    申请人： Hitoshi Kojo ,  Kaoru Tajima ,  Masao Fukagawa ,  Shintaro Nishimura ,  Takao Isogai

    发明人： Hitoshi Kojo ,  Kaoru Tajima ,  Masao Fukagawa ,  Shintaro Nishimura ,  Takao Isogai

    IPC分类号： C12P21/06 ,  C07H21/04 ,  C07K14/72

    CPC分类号： C07K14/70567 ,  A01K2217/05 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  C12Q1/6897 ,  G01N33/6875 ,  G01N2333/70567 ,  G01N2333/723 ,  G01N2500/00

    摘要： The present invention relates to novel nuclear receptor ERRγ3. Although ERRγ3 itself lacks a DNA binding domain, it comprises the function of enhancing the transcriptional activation function of arbitrary nuclear receptors, such as ERR, ER, or TR. Moreover, the present inventors found that, like ERRγ3, the known proteins ERRγ1 and ERRγ2 also comprise the function of enhancing the transcriptional activation function of other nuclear receptors. Thus, the present invention provides methods for evaluating the regulatory function of these ERRγ subtypes in enhancing the transcriptional activation function of other nuclear receptors, and screening methods based on these evaluation methods.

    摘要翻译： 本发明涉及新的核受体ERRγAM3。 尽管ERRgamma3本身缺乏DNA结合结构域，但其包含增强任意核受体如ERR，ER或TR的转录激活功能的功能。 此外，本发明人发现，与ERRγAM3一样，已知蛋白质ERRgamma1和ERRgamma2还包含增强其他核受体的转录激活功能的功能。 因此，本发明提供了用于评估这些ERRγ亚型在增强其他核受体的转录激活功能中的调节功能的方法，以及基于这些评价方法的筛选方法。