公开(公告)号：US07410964B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US10555034

申请日：2004-05-07

申请人： Kevin Dinnell ,  Karl Richard Gibson ,  Timothy Harrison ,  Richard Alexander Jelley ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Brian John Williams

发明人： Kevin Dinnell ,  Karl Richard Gibson ,  Timothy Harrison ,  Richard Alexander Jelley ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Brian John Williams

IPC分类号： C07D285/22 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07D279/02

摘要： Compounds of formula I: inhibit gamma-secretase and hence find use in treatment or prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 式I化合物：抑制γ-分泌酶，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07598386B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US11788888

申请日：2007-04-23

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

IPC分类号： C07D211/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/40 ,  C07D211/70 ,  C07D309/00

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/12 ,  C07D207/404 ,  C07D211/18 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D241/18 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/38 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/182 ,  C07D307/52 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/48 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  C07F7/0812

摘要： Novel sulphones of Formula I are disclosed: wherein A completes a 4-7 membered ring optionally comprising up to two heteroatoms. The compounds modulate the action of γ-secretase and are therefore useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了式I的新型砜：其中A完成任选包含最多两个杂原子的4-7元环。 该化合物调节γ-分泌酶的作用，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07595344B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US12151296

申请日：2008-05-06

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/65

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/12 ,  C07D207/404 ,  C07D211/18 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D241/18 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/38 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/182 ,  C07D307/52 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/48 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  C07F7/0812

摘要： Disclosed are sulphones which modulate the action of gamma-secretase. The compounds are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了调节γ-分泌酶作用的唾液。 该化合物可用于治疗或预防阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20090131419A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12151296

申请日：2008-05-06

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/54 ,  C07C317/14 ,  A61K31/10 ,  C07D295/14 ,  A61P25/28 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/12 ,  C07D207/404 ,  C07D211/18 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D241/18 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/38 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/182 ,  C07D307/52 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/48 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  C07F7/0812

摘要： Disclosed are sulphones which modulate the action of gamma-secretase. The compounds are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US07342009B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10845833

申请日：2004-05-14

申请人： Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Alan John Nadin ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Brian John Williams

发明人： Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Alan John Nadin ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D279/02

CPC分类号： C07D279/02

摘要： Compounds of formula I: inhibit the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US07304094B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US11261365

申请日：2005-10-28

申请人： Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah Williams ,  Brian John Williams

发明人： Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah Williams ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C321/24

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/36 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/72 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185

摘要： Novel sulphones of formula I are disclosed: The compounds modulate the processing of amyloid precursor protein by gamma-secretase, and hence are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公式I的新型手机被公开：

公开(公告)号：US06984663B2

公开(公告)日：2006-01-10

申请号：US10223993

申请日：2002-08-20

申请人： Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah Williams ,  Brian John Williams

发明人： Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah Williams ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/19 ,  C07C317/12 ,  C07C317/14

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/36 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/72 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185

摘要： Novel sulphones of formula I are disclosed: The compounds modulate the processing of amyloid precursor protein by gamma-secretase, and hence are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了式I的新型砜：该化合物通过γ-分泌酶调节淀粉样蛋白前体蛋白的加工，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07265110B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US10488842

申请日：2002-09-06

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Duncan Edward Shaw ,  Brian John Williams

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Duncan Edward Shaw ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/351 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5377 ,  C07D265/30 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates compounds of the formula (I); wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R10 represent a variety of substituents; A represents NR9 or O; B represents a bond, CH2, NR9 or O, wherein one or both hydrogen atoms in said CH2 moiety may be replaced with one or both of R7 and R8, or alternatively, one of the hydrogen atoms in said CH2 moiety together with a hydrogen atom from an adjacent carbon are replaced by a double bond; with the proviso that when A is O, then B is NR9; n is zero, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migaine, emesis or postherpetic neuralgia

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， ，R 6，R 7，R 8和R 10代表各种取代基; A表示NR 9或O; B表示键，CH 2，NR 9或O，其中所述CH 2 H 2部分中的一个或两个氢原子可以被一个 或R 7和R 8两者，或者，所述CH 2 2部分中的一个氢原子与来自 相邻的碳被双键取代; 条件是当A为O时，B为NR 9; n为零，1或2; 及其药学上可接受的盐。 这些化合物特别用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，迁移物，呕吐或带状疱疹后神经痛

公开(公告)号：US6096729A

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：US980928

申请日：1997-12-01

申请人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Raymond Baker ,  Neil Roy Curtis ,  Jason Matthew Elliott ,  Timothy Harrison ,  Gregory John Hollingworth ,  Philip Stephen Jackson ,  Janusz Jozef Kulagowski ,  Nadia Melanie Rupniak ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K45/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D211/56 ,  C07D265/32 ,  C07D413/06 ,  C07D491/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535

CPC分类号： A61K31/661 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07D211/56 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides methods for the treatment or prevention of amnestic disorders which comprises oral administration of an orally active, long acting, CNS-penetrant NK-1 receptor antagonist.

摘要翻译： 本发明提供了治疗或预防遗忘性疾病的方法，其包括口服活性的长效中枢神经系统（CNS）渗透的NK-1受体拮抗剂的口服给药。

公开(公告)号：US5719147A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US525259

申请日：1995-09-08

申请人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

发明人： Conrad P. Dorn ,  Paul E. Finke ,  Jeffrey J. Hale ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Shrenik K. Shah ,  Mark Stuart Chambers ,  Timothy Harrison ,  Tamara Ladduwahetty ,  Brian John Williams

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  Y10S514/825

摘要： Substituted heterocycles of the general structural formula: ##STR1## are tachykinin receptor antagonists useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis, and calcium channel blockers useful in the treatment of cardiovascular conditions such as angina, hypertension or ischemia.