公开(公告)号：US07598386B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US11788888

申请日：2007-04-23

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

IPC分类号： C07D211/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/40 ,  C07D211/70 ,  C07D309/00

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/12 ,  C07D207/404 ,  C07D211/18 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D241/18 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/38 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/182 ,  C07D307/52 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/48 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  C07F7/0812

摘要： Novel sulphones of Formula I are disclosed: wherein A completes a 4-7 membered ring optionally comprising up to two heteroatoms. The compounds modulate the action of γ-secretase and are therefore useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了式I的新型砜：其中A完成任选包含最多两个杂原子的4-7元环。 该化合物调节γ-分泌酶的作用，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07265110B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US10488842

申请日：2002-09-06

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Duncan Edward Shaw ,  Brian John Williams

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Duncan Edward Shaw ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/351 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5377 ,  C07D265/30 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates compounds of the formula (I); wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R10 represent a variety of substituents; A represents NR9 or O; B represents a bond, CH2, NR9 or O, wherein one or both hydrogen atoms in said CH2 moiety may be replaced with one or both of R7 and R8, or alternatively, one of the hydrogen atoms in said CH2 moiety together with a hydrogen atom from an adjacent carbon are replaced by a double bond; with the proviso that when A is O, then B is NR9; n is zero, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migaine, emesis or postherpetic neuralgia

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， ，R 6，R 7，R 8和R 10代表各种取代基; A表示NR 9或O; B表示键，CH 2，NR 9或O，其中所述CH 2 H 2部分中的一个或两个氢原子可以被一个 或R 7和R 8两者，或者，所述CH 2 2部分中的一个氢原子与来自 相邻的碳被双键取代; 条件是当A为O时，B为NR 9; n为零，1或2; 及其药学上可接受的盐。 这些化合物特别用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，迁移物，呕吐或带状疱疹后神经痛

公开(公告)号：US07595344B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US12151296

申请日：2008-05-06

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/65

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/12 ,  C07D207/404 ,  C07D211/18 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D241/18 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/38 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/182 ,  C07D307/52 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/48 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  C07F7/0812

摘要： Disclosed are sulphones which modulate the action of gamma-secretase. The compounds are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了调节γ-分泌酶作用的唾液。 该化合物可用于治疗或预防阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20090131419A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12151296

申请日：2008-05-06

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian Churcher ,  Kevin Dinnell ,  Timothy Harrison ,  Sonia Kerrad ,  Alan John Nadin ,  Paul Joseph Oakley ,  Andrew Pate Owens ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall ,  Susannah William ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31/54 ,  C07C317/14 ,  A61K31/10 ,  C07D295/14 ,  A61P25/28 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/12 ,  C07D207/404 ,  C07D211/18 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/32 ,  C07D233/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D241/18 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D263/38 ,  C07D263/44 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/182 ,  C07D307/52 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/48 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  C07F7/0812

摘要： Disclosed are sulphones which modulate the action of gamma-secretase. The compounds are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US06953792B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10276129

申请日：2001-05-16

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Kevin Dinnell ,  Jason Matthew Elliot ,  Gregory John Hollingworth ,  Duncan Edward Shaw ,  Christopher John Swain ,  Lihu Yang

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Kevin Dinnell ,  Jason Matthew Elliot ,  Gregory John Hollingworth ,  Duncan Edward Shaw ,  Christopher John Swain ,  Lihu Yang

IPC分类号： C07D295/04 ,  A61K31/075 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P1/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C43/178 ,  C07C45/29 ,  C07C49/497 ,  C07C49/517 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C69/757 ,  C07C69/767 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C229/22 ,  C07C233/23 ,  C07C233/31 ,  C07C233/32 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C235/40 ,  C07C235/80 ,  C07C235/82 ,  C07C237/04 ,  C07C237/08 ,  C07C237/24 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D213/38 ,  C07D217/04 ,  C07D233/90 ,  C07D241/08 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D275/04 ,  C07D277/28 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D307/52 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/20 ,  C07D295/16

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07B2200/09 ,  C07C45/29 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C217/52 ,  C07C233/23 ,  C07C233/31 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07C237/04 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D241/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07C47/228

摘要： The present invention relates compounds of the formula (I): wherein ring A is a phenyl or pyridyl ring; X represents a linker selected from the group consisting of: (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h), (i), (j), (k), (l) and R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14, R15, R16, R?17, R18, R19, R21a and R21b are as defined herein. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migraine, emesis or postherpetic neuralgia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中环A为苯基或吡啶环; X代表选自（a），（b），（c），（d），（e），（f），（g），（h），（i），（j） ，（k），（1）和R 1，R 2，R 3，R 4，R R 5，R 6，R 7，R 13，R 14，R 14， R 16，R 16，R 17，R 18，R 19，R 21a， SUP>和R 21b如本文所定义。 该化合物特别用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，偏头痛，呕吐或带状疱疹后神经痛。

公开(公告)号：US07105507B2

公开(公告)日：2006-09-12

申请号：US10276127

申请日：2001-05-16

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Kevin Dinnell ,  Jason Matthew Elliott ,  Gregory John Hollingworth ,  Duncan Edward Shaw ,  Christopher John Swain

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Kevin Dinnell ,  Jason Matthew Elliott ,  Gregory John Hollingworth ,  Duncan Edward Shaw ,  Christopher John Swain

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07C233/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D241/08 ,  C07D317/72 ,  C07D401/04 ,  C07D407/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates compounds of formula (I), wherein ring A is a phenyl or pyridyl ring; X represents a linker selected from the group consisting of formulae: (a), (b), (c), (d), and (e); and R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14, R15, R16, R17, R21a and R21b are as defined herein. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migraine, emesis or postherpetic neuralgia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中环A为苯基或吡啶环; X表示选自式（a），（b），（c），（d）和（e）的连接体。 和R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， R 6，R 7，R 13，R 14，R 15， R 16，R 17，R 21a和R 21b如本文所定义。 该化合物特别用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，偏头痛，呕吐或带状疱疹后神经痛。

公开(公告)号：US07253205B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US10481477

申请日：2002-06-10

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Kevin Dinnell ,  Jason Matthew Elliott ,  Gregory John Hollingworth ,  Duncan Edward Shaw ,  Christopher John Swain

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Kevin Dinnell ,  Jason Matthew Elliott ,  Gregory John Hollingworth ,  Duncan Edward Shaw ,  Christopher John Swain

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D211/76 ,  C07D241/08 ,  C07D405/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates compounds of the formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and R10 represent a variety of substituents, ring A is a phenyl or pyridyl ring; d is zero, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migraine, emesis or postherpetic neuralgia

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9， SUP>和R 10代表各种取代基，环A是苯基或吡啶环; d为零，1或2; 及其药学上可接受的盐和N-氧化物。 该化合物特别用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，偏头痛，呕吐或带状疱疹后神经痛

公开(公告)号：US06489343B2

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09933064

申请日：2001-08-20

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Simon Neil Owen ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Simon Neil Owen ,  Eileen Mary Seward ,  Christopher John Swain ,  Brian John Williams

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D309/10

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I): wherein R1 is fluorine or trifluoromethyl; R2 is fluorine or trifluoromethyl; R3 is methyl or hydroxymethyl; R4 represents a variety of substituents; and n is zero, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migaine, emesis or postherpetic neuralgia.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R 1是氟或三氟甲基; R 2是氟或三氟甲基; R 3是甲基或羟甲基; R 4代表各种取代基; 和n为0,1或2;及其药学上可接受的盐。该化合物特别用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，迁移物，呕吐或带状疱疹后神经痛。

公开(公告)号：US20110086839A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12999091

申请日：2009-06-18

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Xichen Lin ,  Quan Liu ,  Kevin Meng ,  Feng Ren ,  David R. Vesey ,  Baowei Zhao

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Xichen Lin ,  Quan Liu ,  Kevin Meng ,  Feng Ren ,  David R. Vesey ,  Baowei Zhao

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel oxadiazole derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders.

公开(公告)号：US20100010053A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12486853

申请日：2009-06-18

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Xichen Lin ,  Qian Liu ,  Kevin Meng ,  Feng Ren ,  David R. Vesey ,  Baowei Zhao

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Xichen Lin ,  Qian Liu ,  Kevin Meng ,  Feng Ren ,  David R. Vesey ,  Baowei Zhao

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel oxadiazole derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有药理活性的新型恶二唑衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗各种病症中的用途。