公开(公告)号：US20100113444A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12305675

申请日：2007-06-22

申请人： Kevin J. Duffy ,  Duke M. Fitch ,  Jian Jin ,  Ronggang Liu ,  Antony N. Shaw ,  Kenneth Wiggall

发明人： Kevin J. Duffy ,  Duke M. Fitch ,  Jian Jin ,  Ronggang Liu ,  Antony N. Shaw ,  Kenneth Wiggall

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/60 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/06 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D239/60 ,  A61K31/515 ,  C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/62 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The invention described herein relates to certain pyrimidinetrione N-substituted glycine derivatives of formula (I), (I) which are antagonists of HIF prolyl hydroxylases and are useful for treating diseases benefiting from the inhibition of this enzyme, anemia being one example.

摘要翻译： 本文描述的本发明涉及作为HIF脯氨酰羟化酶的拮抗剂的式（I），（I）的某些嘧啶四酮N-取代的甘氨酸衍生物，并且可用于治疗受益于该酶的抑制的疾病，贫血是一个示例。

公开(公告)号：US08324208B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12305675

申请日：2007-06-22

申请人： Kevin J. Duffy ,  Duke M. Fitch ,  Jian Jin ,  Ronggang Liu ,  Antony N. Shaw ,  Kenneth Wiggall

发明人： Kevin J. Duffy ,  Duke M. Fitch ,  Jian Jin ,  Ronggang Liu ,  Antony N. Shaw ,  Kenneth Wiggall

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/515

CPC分类号： C07D239/60 ,  A61K31/515 ,  C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/62 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The invention described herein relates to certain pyrimidinetrione N-substituted glycine derivatives of formula (I) which are antagonists of HIF prolyl hydroxylases and are useful for treating diseases benefiting from the inhibition of this enzyme, anemia being one example.

摘要翻译： 本文描述的本发明涉及作为HIF脯氨酰羟化酶的拮抗剂的式（I）的某些嘧啶四酮N-取代的甘氨酸衍生物，并且可用于治疗受益于该酶的抑制的疾病，贫血是一个示例。

公开(公告)号：US20090203692A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US11912965

申请日：2006-05-18

申请人： Kevin Duffy ,  Deping Chai ,  Mirela Colon ,  Duke M. Fitch ,  Sarah Rae King ,  Antony N. Shaw ,  Rosanna Tedesco ,  Kenneth Wiggall ,  Neil W. Johnson ,  Michael N. Zimmerman

发明人： Kevin Duffy ,  Deping Chai ,  Mirela Colon ,  Duke M. Fitch ,  Sarah Rae King ,  Antony N. Shaw ,  Rosanna Tedesco ,  Kenneth Wiggall ,  Neil W. Johnson ,  Michael N. Zimmerman

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D417/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to newly identified compounds for inhibiting hYAK3 proteins and methods for treating diseases associated with hYAK3 activity.

摘要翻译： 本发明涉及新鉴定的用于抑制hYAK3蛋白的化合物和用于治疗与hYAK3活性相关的疾病的方法。

公开(公告)号：US20080214455A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11912969

申请日：2006-05-03

申请人： Kevin Duffy ,  Deping Chai ,  Mirela Colon ,  Duke M. Fitch ,  Sarah Rae King ,  Antony N. Shaw ,  Rosanna Tedesco ,  Kenneth Wiggall ,  Michael N. Zimmerman ,  Neil W. Johnson ,  Jiri Kasparec

发明人： Kevin Duffy ,  Deping Chai ,  Mirela Colon ,  Duke M. Fitch ,  Sarah Rae King ,  Antony N. Shaw ,  Rosanna Tedesco ,  Kenneth Wiggall ,  Michael N. Zimmerman ,  Neil W. Johnson ,  Jiri Kasparec

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K38/22 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D417/06

摘要： This invention relates to newly identified compounds for inhibiting hYAK3 proteins and methods for treating diseases associated with hYAK3 activity.

摘要翻译： 本发明涉及新鉴定的用于抑制hYAK3蛋白的化合物和用于治疗与hYAK3活性相关的疾病的方法。

公开(公告)号：US20080262027A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US12092993

申请日：2006-11-03

申请人： Kevin J. Duffy ,  Duke M. Fitch ,  Antony N. Shaw

发明人： Kevin J. Duffy ,  Duke M. Fitch ,  Antony N. Shaw

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to newly identified compounds for inhibiting YAK3 proteins and methods for treating diseases associated with the imbalance or inappropriate activity of YAK3 proteins.

摘要翻译： 本发明涉及新鉴定的用于抑制YAK3蛋白的化合物和用于治疗与YAK3蛋白的不平衡或不适当活性相关的疾病的方法。

公开(公告)号：US20080176830A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11910731

申请日：2006-04-13

申请人： Nicholas D. Adams ,  Michael Gerard Darcy ,  Dashyant Dhanak ,  Kevin J. Duffy ,  Duke M. Fitch ,  Steven David Knight ,  Kenneth Allen Newlander ,  Antony N. Shaw

发明人： Nicholas D. Adams ,  Michael Gerard Darcy ,  Dashyant Dhanak ,  Kevin J. Duffy ,  Duke M. Fitch ,  Steven David Knight ,  Kenneth Allen Newlander ,  Antony N. Shaw

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D285/16 ,  A61K31/549 ,  C07D311/76 ,  A61K31/352 ,  A61K31/498 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  C07D281/10 ,  C07D239/80 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47 ,  C07D243/10

CPC分类号： C07D285/16 ,  C07C35/52 ,  C07D215/227 ,  C07D223/16 ,  C07D239/80 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D311/18 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds useful for treating cellular proliferative diseases and disorders by modulating the activity of KSP are disclosed.

摘要翻译： 公开了通过调节KSP活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。

公开(公告)号：US20100286041A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12700194

申请日：2010-02-04

申请人： Kevin J. DUFFY ,  Duke M. Fitch ,  Beth A. Norton

发明人： Kevin J. DUFFY ,  Duke M. Fitch ,  Beth A. Norton

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D417/10 ,  A61K38/18 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D417/06

摘要： Invented is the compound (5Z)-5-(6-quinoxalinylmethylidene)-2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-1,3-thiazol-4(5H)-one, and/or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates and pro-drugs thereof. Also invented are pharmaceutical compositions containing this compound, methods of preparing this compound and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates and pro-drugs thereof. Also invented are methods of using this compound as an inhibitor of hYAK3 proteins.

摘要翻译： 本发明是化合物（5Z）-5-（6-喹喔啉亚甲基）-2 - [（2,6-二氯苯基）氨基] -1,3-噻唑-4（5H） - 酮，和/或其药学上可接受的盐，水合物 ，溶剂化物和其前体药物。 还发明了含有该化合物的药物组合物，制备该化合物的方法及其药学上可接受的盐，水合物，溶剂化物和其前体药物。 还发明了使用该化合物作为hYAK3蛋白的抑制剂的方法。

公开(公告)号：US20080261974A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US12067471

申请日：2006-09-22

申请人： Kevin J Duffy ,  Duke M. Fitch ,  Rosanna Tedesco ,  Michael N. Zimmerman

发明人： Kevin J Duffy ,  Duke M. Fitch ,  Rosanna Tedesco ,  Michael N. Zimmerman

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00 ,  C07D417/02 ,  C07D417/14 ,  A61K31/502 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  C07D487/04 ,  C07D417/06 ,  A61K31/53 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to newly identified compounds for inhibiting hYAK3 proteins and methods for treating diseases associated with the imbalance or inappropriate activity of hYAK3 proteins.

摘要翻译： 本发明涉及新鉴定的用于抑制hYAK3蛋白的化合物和用于治疗与hYAK3蛋白的不平衡或不适当活性相关的疾病的方法。

公开(公告)号：US07674792B2

公开(公告)日：2010-03-09

申请号：US11726741

申请日：2007-03-22

申请人： Kevin J. Duffy ,  Duke M. Fitch ,  Beth A. Norton

发明人： Kevin J. Duffy ,  Duke M. Fitch ,  Beth A. Norton

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D417/06

摘要： Invented is the compound (5Z)-5-(6-quinoxalinylmethylidene)-2-[(2,6 -dichlorophenyl)amino]-1,3-thiazol-4(5H)-one, and/or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates and pro-drugs thereof. Also invented are pharmaceutical compositions containing this compound, methods of preparing this compound and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates and pro-drugs thereof. Also invented are methods of using this compound as an inhibitor of hYAK3 proteins.

摘要翻译： 本发明是化合物（5Z）-5-（6-喹喔啉基亚甲基）-2 - [（2,6-二氯苯基）氨基] -1,3-噻唑-4（5H） - 酮，和/或其药学上可接受的盐，水合物 ，溶剂化物和其前体药物。 还发明了含有该化合物的药物组合物，制备该化合物的方法及其药学上可接受的盐，水合物，溶剂化物和其前体药物。 还发明了使用该化合物作为hYAK3蛋白的抑制剂的方法。

公开(公告)号：US20110039895A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12989487

申请日：2009-04-29

申请人： Deping Chai ,  Duke M. Fitch

发明人： Deping Chai ,  Duke M. Fitch

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D235/06 ,  C07D235/18 ,  C07D235/08 ,  C07D401/10 ,  C07D235/24 ,  A61K31/4184 ,  A61P7/06

CPC分类号： A61K31/445 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/18 ,  C07D401/10

摘要： The invention described herein relates to certain benzimidazol-4-ylcarboxamide derivatives of formula (I) which are antagonists of HIF prolyl hydroxylases and are useful for treating diseases benefiting from the inhibition of this enzyme, anemia being one example.

摘要翻译： 本文描述的本发明涉及作为HIF脯氨酰羟化酶的拮抗剂的式（I）的某些苯并咪唑-4-基甲酰胺衍生物，并且可用于治疗受益于该酶的抑制的疾病，贫血是一个示例。